КЕТОРАЙТ раствор для инъекций 2мл 25мг/мл N5

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Раствор для инъекций 50 мг/2 мл N10 (2x5), (1х10) (ампулы)

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма: раствор для инъекций
Состав:
1 мл раствора содержит
активное вещество: декскетопрофена трометамол - 36,9 г, что соответствуют содержанию декскетопрофена 25,0 мг
вспомогательные вещества: этанол 96% , натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций- до 1 л.

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч.
При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика

После в/м введения декскетопрофена трометамола C_max в сыворотке крови достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при в/в введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
Распределение
Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение объема распределения (V_d) составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения - около 0,35 ч.
Выведение
Главным путем элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. T_1/2 декскетопрофена трометамола составляет около 1-2,7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности T_1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов: часто (1-10%), нечасто (0,1-1%) редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0, 01%, включая отдельные сообщения).
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия; очень редко - нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко - парестезия.
Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрения; редко - шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко - экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.
Со стороны дыхательной системы: редко – брадипноэ; очень редко - бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; нечасто - абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко - эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха; очень редко - поражение поджелудочной железы, поражение печени.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия, почечная колика; очень редко - нефрит или нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы: редко - у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин – нарушение функции предстательной железы.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечный спазм, затруднение движений в суставах.
Дерматологические реакции: иногда - дерматит, сыпь, потливость; редко - угревая сыпь; очень редко – фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: редко – крапивница; очень редко - тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит.
Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны лабораторных показателей: редко - кетонурия, протеинурия.
Местные и общие реакции: часто - боль в месте инъекции; нечасто - воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; редко - боль в спине, обморок, лихорадка; очень редко - анафилактический шок, отек лица.
Прочие: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Особенности продажи

По рецепту врача.

Особые условия

У пациентов с нарушениями со стороны пищеварительной системы или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения терапию препаратом Кеторайт следует отменить.
Т.к. все НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения вследствие замедления синтеза простагландинов, в контролируемых клинических исследованиях было изучено одновременное назначение декскетопрофена трометамола и препаратов низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде. Никакого воздействия на параметры коагуляции не наблюдалось. Тем не менее, при одновременном назначении препарата Кеторайт с другими препаратами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль.
Как и другие НПВП, Кеторайт может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, Кеторайт может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
На фоне терапии препаратом Кеторайт, как и другими НПВП, может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей Декскетопрофен следует отменить.
Как и другие НПВП, декскетопрофена трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае появления симптомов бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом Кеторайт пациент должен сообщить об этом врачу.
В каждой ампуле препарата Кеторайт содержится 200 мг этанола.
Применение при беременности и лактации
Применение препарата Кеторайт во время беременности и в период лактации противопоказано.
Пациенты педиатрического профиля
Безопасность применения у детей и подростков не подтверждена.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
У пациентов с более легкими нарушениями функции печени терапию Кеторайтом следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (КК < 50 мл/мин).
У пациентов с более легкими нарушениями функции почек терапию Кеторайтом следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения препаратом Кеторайт возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Показания

Купирование болевого синдрома различного генеза:
в т.ч. послеоперационные боли;
боль при метастазах в кости;
посттравматические боли;
боль при почечной колике;
альгодисменорея;
ишиалгия;
радикулит;
невралгии;
зубная боль.
Симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата:
в т.ч. ревматоидный артрит;
спондилоартрит;
артроз;
остеохондроз.

Противопоказания

·    повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
·    язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
·    желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия;
·    желудочно-кишечные заболевания (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
·    тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
·     геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции;
·    тяжелые нарушения функции почек (КК  (клиренс креатинина)< 50 мл/мин);
·    бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);
·    тяжелая сердечная недостаточность;
·    лечение болевого синдрома при аортокоронарном шунтировании;
·    детский возраст;
Кеторайт противопоказан для нейроаксиального (эпидурального, подоболочечного или внутриоболочечного) введения из-за входящего в состав препарата этанола.
 
С осторожностью
·               аллергические состояния в анамнезе;
·               нарушения со стороны системы кроветворения;
·               при СКВ или смешанных заболеваниях соединительной ткани;
·               одновременное использование других лекарственных препаратов (см. пункт «Лекарственные взаимодействия»);
·               при гиповолемии, выраженной дегидратации (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости);
·               при ишемической болезни сердца;
·               непосредственно после крупных хирургических вмешательств;
·               наследственным нарушением метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);
·               у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Лекарственное взаимодействие

Приведенные ниже лекарственные взаимодействия характерны для всех НПВП, включая и Декскетопрофен.
Нежелательные комбинации
Одновременное назначение нескольких НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут) повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы вследствие синергизма действия.
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические и тиклопидином повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ.
НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП.
При применении с метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более) происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.
При одновременном применении с гидантоинами и сульфаниламидными препаратами имеется риск усиления токсического действия этих препаратов.
Комбинации, требующие осторожности
При необходимости одновременного применения с диуретиками, ингибиторами АПФ следует учитывать, что терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное угнетением синтеза простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.
При одновременном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед.) возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.
При одновременном применении с пентоксифиллином повышается риск развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения (времени свертываемости крови).
При одновременном применении с зидовудином существует риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходим контроль всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед. после начала терапии НПВП.
Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы под влиянием НПВП.
При одновременном применении с препаратами низкомолекулярного гепарина повышается риск развития кровотечений.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.
При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВП могут усиливать нефротоксичность, что опосредовано действием почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.
При одновременном назначении с тромболитиками повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВП в плазме, что может быть обусловлено ингибированием почечной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВП.
НПВП могут вызывать повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.
Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития конвульсий при назначении НПВП на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах.
Фармацевтическое взаимодействие
Кеторайт нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина! (образуется осадок)
Кеторайт можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Разбавленный, предназначенный для внутривенной инфузии раствор препарата Кеторайт нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.
Разбавленный раствор препарата Кеторайт для внутривенной инфузии совместим со следующими растворами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.
При хранении разбавленных растворов препарата Кеторайт для внутривенной инфузии в пластиковых контейнерах или при использовании инфузионных систем, изготовленных из этилвинилацетата, целлюлозы пропионата, полиэтилена низкой плотности или поливинилхлорида, абсорбции действующего вещества перечисленными материалами не происходит.

Особые условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Использовать только прозрачные и бесцветные растворы.
После разбавления раствор хранят в течение 24 ч при температуре от 2° до 8°С в защищенном от света месте.

Дозировка

Кеторайт предназначен для в/в (внутривенного) и в/м  (внутримышечного) введения.
Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Суточная доза составляет 150 мг.
Кеторайт предназначен для краткосрочного (не более 2 дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгетики для приема внутрь.
Пациенты педиатрического профиля
Безопасность и эффективность Кеторайта у детей и подростков не установлены; в данной возрастной группе препарат применять не следует.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию препаратом Кеторайт следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.
Техника проведения внутримышечной инъекции:
Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в/м (внутримышечно).
Техника проведения внутривенной инъекции:
Содержимое одной ампулы (2 мл) вводят путем медленной внутривенной инъекции продолжительностью не менее 15 сек.
Техника проведения внутривенной инфузии:
Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 мин.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов: часто (1-10%), нечасто (0,1-1%) редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0, 01%, включая отдельные сообщения).
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия; очень редко - нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко - парестезия.
Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрения; редко - шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко - экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.
Со стороны дыхательной системы: редко – брадипноэ; очень редко - бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; нечасто - абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко - эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха; очень редко - поражение поджелудочной железы, поражение печени.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия, почечная колика; очень редко - нефрит или нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы: редко - у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин – нарушение функции предстательной железы.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечный спазм, затруднение движений в суставах.
Дерматологические реакции: иногда - дерматит, сыпь, потливость; редко - угревая сыпь; очень редко – фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: редко – крапивница; очень редко - тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит.
Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны лабораторных показателей: редко - кетонурия, протеинурия.
Местные и общие реакции: часто - боль в месте инъекции; нечасто - воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; редко - боль в спине, обморок, лихорадка; очень редко - анафилактический шок, отек лица.
Прочие: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Передозировка

Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.
Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости — промывание желудка, диализ.

---

Предыдущая: КОГЛУМЕТ таблетки 0,005г N10
Следующая: ГЛУТАМЕД таблетки N60