ЦЕЛЕВО раствор для инфузий 0,5% 100мл

Хранение
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности(месяц)
3 года

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Раствор для инфузий

Состав и форма выпуска

Прозрачный раствор, желтого цвета, без посторонних частиц.

Фармакодинамика

Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.
Чувствительные микроорганизмы (МПК < 2 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes. Staphylococcus spp., коагулазонегативные метициллиночувствителъные/ умеренно чувствительные (в т.ч. Staphylococcus aureus метициллиночувствителъные. Staphylococcus epidermic/is метициллиночувствителъные), Streptococcus spp. (группы С и G), Streptococcus agalactiae. Streptococcus pneumoniae пенициллиночувствительные/умеренно чувствительные/ резистентные, Streptococcus pyogenes. Streptococcus spp. группы viridans пенициллино­чувствительные/ резистентные.
Аэробные грамотрицателъные микроорганизмы: Acinetobacterspp. (в т.ч. Acinetobacterbaumanii), Citrobacter freundii. Eikenella corrodens. Enterobacter spp. (в TM.Enterobacter aerogenes. Enterobacter agglomerans. Enterobacter cloacae), Escherichia coli. Gardnerella vaginalis. Haemophilus ducreyi. Haemophilus influenzae ампициллиночувствительные/резистентные, Haemophilus parainfluenzae. Helicobacter pylori.
Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae. Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и не продуцирующие бета- лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella multocida. Pasteurella dagmatis. Pasteurella canis), Proteus mirabilis. Proteus vulgaris. Providencia spp. (в т.ч. Providencia stuartii. Providencia rettgeri), Pseudomonas spp. (в m. ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp. Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis. Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens. Fusobacterium spp. Peptostreptococcus. Propionibacterumspp. Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp.. Chlamydia pneumoniae. Chlamydia psittaci. Chlamydia trachomatis. Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila). Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae. Mycobacterium tuberculosis). Mycoplasma hominis. Mycoplasma pneumoniae. Rickettsiae spp.. Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные (МПК >4 мг/л):
Аэробные грамположителъные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum.
Corynebacterium xerosis. Enterococcus faecium. Staphylococcus epidermidis метициллинорезистентные, Staphylococcus haemolyticus метициллинорезистентные. Аэробные грамотрицателъные микроорганизмы: Burkholderia cepacia. Campilobacterjejuni. Campilobactercoli. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron. Bacteroides vulgatus. Bacteroides ovatus. Prevotella spp.. Porphyromonas spp.
Устойчивые (МПК >8 мг/л): Аэробные грамположителъные микроорганизмы:
Corynebacterium jeikeium. Staphylococcus aureus метициллинорезистентные, прочие Staphylococcus spp. коагулазонегативные метициллинорезистентные.
Аэробные грамотрицателъные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

Фармакокинетика левофлоксацина носит линейный характер. После однократного внутривенного (в/в) введения в дозе 500 мг (инфузия в течение 60 минут) Сmах составляет 6,2±1,0 мкг/мл. Постоянная концентрация в плазме достигается через 48 часов при приеме 500 мг/сутки и составляет 6,4±0,8 мкг/мл.
Средний объем распределения составляет 74-112 л после однократного и многократного введения в дозах 500 и 750 мг. Широко распределяется в органах и тканях организма, хорошо проникает в легкие (концентрация в легких в 2-5 раз выше плазменной), слизистую оболочку бронхов и мокроту, органы мочеполовой системы, спинномозговую жидкость. На 24-38 % связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Стереохимически стабилен в плазме и в моче, не превращается в свой энантиомер, D-оксифлоксацин. В организме практически не метаболизируется. Около 5 % определяется в моче в виде метаболитов (десметил, оксид азота), обладающих незначительной фармакологической активностью. Выводится преимущественно почками в неизменном виде с мочой -87 % дозы, в течение 48 часов и незначительно с фекалиями - менее 4 % за 72 часа. Т1/2 после в/в введения составляет 6-8 часов. Общий клиренс составляет 144-226 мл/мин, почечный 96-142 мл/мин. Экскреция осуществляется путем клубочковой и канальцевой секреции. Фармакокинетика левофлоксацина не зависит от пола и возраста пациента. У пожилых людей (в возрасте от 66 до 80 лет) незначительно удлиняется Т1/2 - до 7,6 часов, однако коррекция дозы при этом не требуется. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина меньше 50 мл/мин) требуется коррекция дозы во избежание кумулятивного эффекта. Гемодиализ и длительный амбулаторный перитониальный диализ не выводят левофлоксацин из организма, следовательно, при их проведении не требуется введения дополнительных доз. У пациентов с нарушением функции печени не ожидается изменений фармакокинетики левофлоксацина, поскольку его метаболизм в печени незначителен.
   

Побочные действия

При применении в рекомендуемых дозировках и режимах дозирования препарат хорошо переносится.
Для оценки частоты встречаемости побочных реакций используют следующие критерии «часто» (встречаются у 1-10 больных из 100), «иногда» (встречаются менее чем у 1 больного из 100), «редко» (встречаются менее чем у 1 больного из 1000), «очень редко» (встречаются менее чем у 1 больного из 10 000) и «в отдельных случаях» (описаны только единичные случаи).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - фотосенсибилизация.
Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, диарея, потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; очень редко - диарея с примесью крови (в отдельных случаях это может являться признаком псевдомембранозного колита).
Со стороны печени: повышение активности аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы; иногда - повышение уровня билирубина в сыворотке крови; очень редко - гепатит.
Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение и/или скованность, сонливость, нарушения сна; редко - парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, состояния страха; приступы судорог и спутанность сознания, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий; очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, падение артериального давления; очень редко - сосудистый коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала QT.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - суставные и мышечные боли; очень редко - поражения сухожилий, включая тендинит, разрыв Ахиллова сухожилия (может носить двусторонний характер и проявляться уже через 48 ч. после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией); в отдельных случаях - рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда - повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций - интерстициальный нефрит).
Со стороны системы кроветворения: иногда - эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз; в отдельных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения.
Аллергические реакции: иногда - зуд и покраснение кожи; редко - анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм, а также - в редких случаях - отеки лица, гортани); очень редко - внезапное падение артериального давления и шок; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема.
Прочие: иногда - астения; очень редко - лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит.
Заболевания костно-мышечной системы и соединительной ткани*
Заболевания нервной системы *
Общие расстройства и нарушения в месте введения *
Психические нарушения *
Нарушения со стороны органа зрения*
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия *
*Были получены сообщения о развитии очень редких, длительных (продолжающихся месяц или год), инвалидизирующих, потенциально необратимых серьезных нежелательных реакций с воздействием на различные, иногда несколько систем организма человека и органы чувств, (включая нежелательные реакции, такие как тендинит, разрыв сухожилия, артралгии, боли в конечностях, нарушение походки, невропатии ассоциированные с парестезией, депрессию, слабость, нарушение памяти, сна, слуха, зрения, вкуса и обоняния), взаимосвязанные с применением хинолонов и фторхинолонов, в некоторых случаях независимо от наличия предшествующих факторов риска.
В некоторых случаях независимо от наличия предшествующих факторов риска.

Показания

Целево для в/в введения показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину возбудителями:
·       внебольничная пневмония;
·       осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
Для пациентов с нижеперечисленными состояниями, фторхинолоны должны являться препаратами резерва и применяться только при отсутствии альтернативного лечения.
·       Пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;
·       хронический бактериальный простатит;
·       при ингаляционной форме сибирской язвы (профилактика и лечение).

Противопоказания

гиперчувствительность к левофлоксацину, к антибактериальным препаратам группы хинолонов или к любому компоненту состава препарата;
эпилепсия;
заболевания сухожилий в анамнезе, связанные с приемом фторхинолонов;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность и период лактации.

Дозировка

Дозировка для взрослых с нормальной почечной функцией:
Рекомендуемая доза препарата Целево составляет 500 мг в виде инфузии в течение 60 минут каждые 24 часа или 750 мг в течение 90 минут каждые 24 часа. Эти рекомендации относятся к пациентам с клиренсом креатинина > 50 мл/мин. Для пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин, требуется коррекция дозирования.
Таблица: Дозировка для взрослых пациентов с нормальной почечной функцией (клиренс креатинина > 50 мл/мин).
 
Вид инфекций ¹
Суточная доза
Продолжительность
(день)¹
Внебольничная пневмония
500 мг
1-2 раза в день
7-14 дней
Пиелонефрит
500 мг
1 раз в день
7-10 дней
Осложнённые инфекции мочевыводящих путей
500 мг
1 раз в день
7-14 дней
Хронический бактериальный простатит
500 мг
1 раз в день
28 дней
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей
500 мг
1-2 раза в день
7-14 дней
Ингаляционная форма сибирской язвы
500 мг
1 раз в день
8 недель
 
1- вызванные определенными болезнетворными микроорганизмами.
2- последовательная терапия (внутривенный и оральный) может быть назначена на усмотрение врача.
Регулирование дозировки у взрослых с почечной недостаточностью:
С осторожностью надо использовать левофлоксацин при почечной недостаточности. Тщательное клиническое наблюдение и соответствующие лабораторные исследования должны проводиться до и во время терапии, так как выведение левофлоксацина может быть замедлено.
При клиренсе креатинина > 50 мл/мин коррекция дозировки не требуется. У пациентов с пониженной почечной функцией при клиренсе креатинина <50 мл/мин необходимо регулировать дозу, чтобы избежать кумуляции левофлоксацина из-за сниженного клиренса.
Клиренс креатинина
250 мг/24 ч
500 мг/24 ч
500 мг/12 ч
первая доза: 250 мг
первая доза: 500 мг
первая доза: 500 мг
50-20 мл/мин
затем: по 125 мг/24 ч
затем: 250 мг/24 ч
затем: 250 мг/12 ч
19-10 мл/мин
затем: по 125 мг/48 ч
Затем: 125 мг/24 ч
затем: 125 мг/12 ч
<10 мл/мин. (включая гемодиализ и ПАПД*)
затем: по 125 мг/48 ч.
затем: 125 мг/24 ч
затем: 125 мг/24 ч
* после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.
У лиц с нарушенной функцией печени: при нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.
Пожилые: никакое регулирование дозировки не требуется у пожилых людей, кроме нарушений почечной функции.
Дети: для левофлоксацина служат противопоказанием дети и растущие подростки (младше 18 лет).

---

Предыдущая: АЛЬБУМИН ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ раствор для инфузий 100мл 20%