Ц ТРАЙ порошок 1,0г N1

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г N1 (флаконы). В стеклянных флаконах для антибиотиков, один флакон в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.
СОСТАВ:

Каждый флакон содержит:

Активное вещество: цефтриаксон (в виде цефтриаксона натрия) – 1000 мг.

Описание: кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета.

Фармокологическое действие

Обладает антибактериальным бактерицидным действием. Ингибирует синтез клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных аэробов – Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridians, Streptococcus hovis; грамотрицательных аэробов – Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Moraxella catarrhalis (в т.ч. и штаммы, образующие бета-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumonia), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч штаммы, образующие пенициллиназу), Neiseria meningitis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providensia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), анаэробов – Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium veritum), Gaffkya anaerobica., Peptostreptococcus spp., Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus, Borrelia burgdorferi, Burkholderia cepacia, Caphocytophaga SPP., Escherichia coli, Pasteuralla multocida, Proteus penneri, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp. К цефтриаксону устойчивы штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину; штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, Bacteiodes spp., продуцирующие бета-лактамазы. Не гидролизуется R-плазмидными бета-лактамазами, а также большинством хромосомных пенициллиназ и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продуцированием бета-лактамазы, инактивирующей цефтриаксон («цефтриаксоназы»).

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г N1 (флаконы)

Фармакокинетика

Биодоступность – 100%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после в/м введения - 2-3 ч, после в/в введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация (Cmax) после в/м введения в дозах 0,5 и 1 г - 38 и 76 мкг/мл соответственно. Cmax при в/в в дозах 0,5, 1 и 2 г - 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83-96%. Объем распределения – 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей – 0,3 л/кг, плазменный клиренс – 0,58-1,45 л/ч, почечный – 0,32-0,73 л/ч. Период полувыведения (T1/2) после в/м введения – 5,8-8,7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом – 4,3-4,6 ч; у больных, находящиеся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), - 14,7 ч, при КК 5-15 мл/мин – 15,7 ч, 16-30 мл/мин – 11,4 ч, 31-60 мл/мин – 12,4 ч. Выводится в неизмененном виде - 33-67% почками; 40-50% - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70% препарата. Гемодиализ неэффективен.

Побочные действия

Аллергические реакции:

- крапивница, сыпь, зуд, озноб, эритема, лихорадка, отеки, эозинофилия, анафилактический шок, сывороточная болезнь, абдоминальная боль, бронхоспазм;

- редко – аллергический пневмонит.
Местные реакции:

- при в/в введении – флебиты, болезненность, ощущение тепла, уплотнение по ходу вены;

- при в/м введении – болезненность, гиперемия в месте введения (ощущение тепла), стянутости или уплотнение в месте введения.
Со стороны нервной системы:

- головокружение, головная боль.
Со стороны мочеполовой системы:

- кандидомикоз, вагинит, олигурия;

- редко – нефролитиаз.
Со стороны пищеварительной системы:

- тошнота, рвота, нарушения вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, дисбактериоз, псевдомембранозный колит, панкреатит;

- редко – вздутие живота, «сладж-феномен» желчного пузыря.
Со стороны органов кроветворения:

- анемия, лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гемолитическая анемия;

- редко – агранулоцитоз, моноцитоз.
Со стороны системы гемостаза:

- удлинение протромбинового времени.
Прочее:

- повышенное потоотделение, "приливы" крови, снижение АД, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, суперинфекции, гематурия, носовые кровотечения;

- редко – сердцебиение, судороги, сывороточная болезнь.
Лабораторные показатели:

- повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, глюкозурия, наличие осадка в моче;

- редко – гематурия.

Особые условия

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков "сладж-феномена" рекомендуется прекратить введение препарата.

При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-Ca2+ преципитатов в легких и почках новорожденных. Цефтриаксон не должен назначаться новорожденным (возраст до 28 дней включительно), если вводятся (либо предполагается введение) кальцийсодержащие внутривенные растворы. Пациентам в возрасте старше 28 дней цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы могут вводиться последовательно при условии тщательного промывания инфузионных систем между введениями совместимым раствором. Интервал между введением цефтриаксона и Ca2+-содержащих растворов должен составлять не менее 48 часов. Цефтриаксон не должен вводиться одновременно с внутривенными кальцийсодержащими растворами через Y-образный коннектор инфузионной системы любой возрастной группе.

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Пожилым и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.

В связи с возможностью развития головокружения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими потенциально опасными механизмами.

Показания

- инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, инфекции ЛОР-органов);

- инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов;

- инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, холангит, эмпиема желчного пузыря);

- инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит);

- бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, болезнь Лайма, шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, тифозная лихорадка;

- острая и осложненная гонорея, и другие инфекции, передающиеся половым путем (в т.ч. мягкий шанкр и сифилис);

- профилактика и лечение инфекций при хирургических вмешательствах.

Противопоказания

- гиперчувствительность к цефтриаксону или к другим препаратам группы цефалоспоринов, пенициллинам, карбапенемам:

- беременность (I триместр);

- гипербилирубинемия новорожденных, гипоальбуминемия, ацидоз или сниженное связывание билирубина;

- новорожденные, которым показано в/в введение растворов, содержащих Ca2+.
С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта (неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов), недоношенные дети.

Лекарственное взаимодействие

Совместно с аминогликозидами обладает синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с алкоголем (возможны покраснение лица, спазм в животе и области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

Нестероидные противовоспалительные препараты и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.

При одновременном применении с петлевыми диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического эффекта.

Фармацевтически несовместим с растворами других противомикробных средств.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидное действие цефтриаксона.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте. Беречь от детей.
СРОК ГОДНОСТИ:

2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

В/м (глубоко в мышцу), в/в путем инъекции длительностью 2-4 минуты. Для взрослых и детей старше 12 лет суточная доза составляет 1-2 г. Максимальная суточная доза для взрослых – 4 г. Новорожденным в возрасте до 14 дней доза составляет 20-50 мг/кг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – не более 50 мг/кг. Детям в возрасте от 15 дней и до 12 лет – 20-80 мг/кг 1 раз в сутки. У детей с массой 50 кг и выше препарат применяется в рекомендованных для взрослых дозах. Дозы 50 мг/кг массы тела и более необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Лечение следует продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения клинических признаков инфекции. Продолжительность терапии – от 4 до 14 дней, при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение.

Для профилактики послеоперационных осложнений – однократно 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 минут до начала операции.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста (до 12 лет) лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г ) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neiseria meningitis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.

Инфекции кожи и мягких тканей: 50-75 мг/кг/сутки один раз в день или 25-37,5 мг/кг/сутки каждые 12 часов (не более 2 г/сутки).

При среднем отите – в/м 50 мг/кг один раз в день, не более 1 г в сутки.

При гонорее препарат вводится в/м, 250 мг однократно.

Болезнь Лайма – 50 мг/кг (высшая суточная доза – 2 г) взрослым и детям один раз в сутки в течение 14 дней.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью.

У пациентов с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

У пациентов с нарушениями функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной. При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу. Больным, находящимся на диализе, дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться. Суточная доза у диализных пациентов не должна быть выше 2 г.
Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется при условии, что функции почек и печени не нарушены.
Приготовление раствора

Для внутримышечного введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г – в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Полученный раствор нельзя вводить внутривенно! При внутримышечном введении в одну ягодичную мышцу рекомендуется вводить не более 1 г препарата. Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:10 (0,5 г – в 5 мл; 1 г – в 10 мл). Вводят в/в медленно (в течение 2-4 мин). Для внутривенной инфузии 2 г препарата растворяют в 40 мл раствора, свободного от ионов кальция (0,9 % раствор NaCl, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулезы). Инфузия должна длиться не менее 30 минут. Свежеприготовленные растворы препарата стабильны в течение 6 часов при комнатной температуре и в течение 24 часов при 2-8ºC.

Передозировка

Симптомы: при длительном введении возможно возникновение аллергических реакций, диспептических расстройств.
Лечение: cпецифического антидота нет; лечение симптоматическое.

При беременности и кормлении

Противопоказано в I триместре беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции печени

При одновременной почечной и печеночной недостаточности у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме. При длительном лечении контролировать гематологические показатели крови, показатели функционального состояния печени и почек.

При нарушениях функции почек

При одновременной почечной и печеночной недостаточности у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме. При длительном лечении контролировать гематологические показатели крови, показатели функционального состояния печени и почек. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями функции почек при сопутствующем лечении с аминогликозидами и диуретиками.

---

Предыдущая: ЦЕФАБЕЛ 500 порошок 500мг N1
Следующая: СЕРДЖИФЕКС порошок 500мг N1