АНАСТРОЗОЛ НАПРОД таблетки 1мг N28

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 1 мг N28 (флаконы)

Состав и форма выпуска

Одна таблетка содержит:
активное вещество: анастрозол - 1 мг;

вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат , кукурузный крахмал, повидон, натрия крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Opadry White 03B28796

Лекарственная форма

Во флаконе из HDPE. По 28 таблеток в коробке.

Фармакодинамика

Анастрозол является сильным и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол образуется главным образом посредством превращения андростендиона в эстрон под действием ароматазного ферментативного комплекса в периферических тканях. Эстрон позднее превращается в эстрадиол. Было показано, что снижение уровней циркулирующего эстрадиола в плазме крови имеет положительный эффект у женщин, страдающих раком молочной железы. С помощью высокочувствительных методов удалось установить, что у женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг угнетает выработку эстрадиола более чем на 80 %. Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной или эстрогенной активностью.

Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не влияет на выработку кортизола или альдостерона, определяемую до и после стандартной провокационной пробы с применением адренокортикотропного гормона. В связи с этим нет необходимости в дополнительном назначении кортикостероидов.

Фармакокинетика

Анастрозол быстро всасывается. Пиковые концентрации в плазме крови обычно достигаются в течение 2 часов после приема (натощак). Прием пищи несколько замедляет скорость всасывания, но не влияет на ее степень. Небольшое изменение скорости всасывания не должно приводить к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при приеме таблеток анастрозола в режиме один раз в сутки. Приблизительно 90–95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме достигается в течение 7 дней приема, при этом наблюдается 3–4-кратная кумуляция препарата. Признаков зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или величины дозы не наблюдается.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не зависит от возраста.

Только 40 % анастрозола связывается с белками плазмы крови.

Выводится медленно, период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 40–50 часов. У женщин в постменопаузе анастрозол интенсивно метаболизируется, при этом менее 10% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененной форме в течение
72 часов. Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

Нарушение функции почек или печени

Кажущийся клиренс анастрозола при пероральном приеме у лиц, страдающих циррозом печени, был примерно на 30 % ниже, чем у лиц с нормальной функцией печени. Тем не менее, концентрации анастрозола в плазме у пациентов с нарушением функции печени или с циррозом печени находились в пределах диапазона плазменных концентраций, характерных для пациентов без нарушения функции печени или цирроза печени.

У лиц, страдающих тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин), при пероральном приеме препарата кажущийся клиренс анастрозола не изменялся. Концентрации анастрозола в плазме крови у пациентов с нарушением функции почек находились в пределах диапазона плазменных концентраций, характерных для пациентов без нарушения функции почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью анастрозол следует применять с осторожностью.

Побочные действия

Перечисленные далее побочные эффекты распределены по частоте возникновения и системно-органным классам. Категории частоты определяются согласно следующим критериям: очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100, <1/10); нечастые (≥ 1/1 000, <1/100); редкие (≥ 1/10 000, <1/1 000); очень редкие (<1/10 000).

Наиболее часто сообщаемыми побочными эффектами были головная боль, приливы, тошнота, сыпь, артралгия, тугоподвижность суставов, артрит и астения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частые: анорексия, гиперхолестеринемия.

Нечастые: гиперкальциемия (с повышением и без повышения паратиреоидного гормона)

Нарушения со стороны нервной системы

Очень частые: головная боль.

Частые: сонливость, синдром запястного канала*

Нарушения со стороны сосудов
Очень частые: приливы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень частые: тошнота.

Частые: диарея, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частые: повышение уровней щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы.

Нечастые: повышение уровней гамма-ГТ и билирубина, гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень частые: сыпь.

Частые: выпадение волос (алопеция), аллергические реакции.

Нечастые: крапивница.

Редкие: мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая несколько сообщений о пурпуре Шенлейн–Геноха).
Очень редкие: синдром Стивенса–Джонсона, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Очень частые: артралгия/тугоподвижность суставов, артрит, остеопороз.

Частые: боль в костях, миалгия.

Нечастые: синдром щелкающего пальца.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Частые: сухость слизистой влагалища, влагалищное кровотечение**.

Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень частые: астения.

* Синдром запястного канала наблюдался чаще у пациентов, получавших терапию анастрозолом, чем у пациентов, получавших терапию тамоксифеном. Однако, в основном эти случаи отмечены у пациенток, имевших явные факторы риска развития данного состояния.

** Влагалищное кровотечение наблюдалось часто, главным образом у пациенток, страдающих распространенным раком молочной железы, в течение первых нескольких недель после перехода от гормональной терапии на лечение анастрозолом. При стойком кровотечении необходимо провести дополнительное обследование.

Особые условия

Препарат не должен применяться для лечения женщин, не достигнувших менопаузы. Если имеются сомнения в отношении менопаузального статуса пациентки, менопауза должна быть доказана биохимическими методами (определение уровней лютеинизирующего гормона [ЛГ], фолликулостимулирующего гормона [ФСГ] и (или) эстрадиола). Данных в пользу применения анастрозола в сочетании с аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона не имеется.

Следует избегать совместного применения тамоксифена или эстроген-содержащих препаратов с анастрозолом, поскольку они могут снижать его фармакологическую активность.

Влияние на минеральную плотность кости

Поскольку анастрозол снижает уровни циркулирующих эстрогенов, он может вызвать снижение минеральной плотности костей с возможным последующим увеличением риска переломов костей.

У женщин, страдающих остеопорозом или имеющих повышенный риск его развития, в начале терапии и далее с регулярными интервалами оценивают минеральную плотность костной ткани. При необходимости проводят профилактику или лечение остеопороза под тщательным наблюдением. Можно рассмотреть возможность применения определенных препаратов, например, бисфосфонатов, которые могут остановить дальнейшее снижение минеральной плотности кости, вызванное приемом анастрозола у женщин в постменопаузе.

Нарушение функции печени

Применение анастрозола для лечения рака молочной железы у пациенток с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью не исследовалось. При нарушении функции печени возможно увеличение экспозиции анастрозола; при умеренной и тяжелой печеночной недостаточности анастрозол следует применять с осторожностью. Лечение препаратом проводится после индивидуальной оценки соотношения риска и пользы.

Пациенты с нарушением функции почек

Применение анастрозола для лечения рака молочной железы у пациенток с тяжелой почечной недостаточностью не исследовалось. При тяжелом нарушении функции почек (СКФ <30 мл/мин) экспозиция анастрозола не возрастает; при тяжелом нарушении функции почек анастрозол следует применять с осторожностью.

Дети и подростки

Анастрозол не рекомендуется применять для лечения детей и подростков, поскольку его безопасность и эффективность у них не доказана.

Анастрозол не следует применять в дополнение к заместительной гормональной терапии при недостаточности гормона роста у мальчиков, поскольку эффективность и безопасность препарата по данному показанию не определена. Поскольку анастрозол снижает уровни эстрадиола, его нельзя применять в дополнение к заместительной гормональной терапии при недостаточности гормона роста у девочек. Данные об отдаленной безопасности применения препарата у детей и подростков не получены.

Повышенная чувствительность к лактозе

В одной таблетке содержится 65,78 мг лактозы. Пациентам с такой редкой наследственной патологией, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данный препарат.

Беременность и кормление грудью

Анастрозол противопоказан беременным и кормящим женщинам (см. «Противопоказания»).

Влияние анастрозола на фертильность у человека не исследовалось. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Препарат не влияет или оказывает крайне слабое влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, во время лечения анастрозолом наблюдались случаи развития астении и сонливости, поэтому при появлении таких симптомов следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует применять после истечения срока годности.

Показания

Лечение распространенного гормон-рецептор-положительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
- Адъювантная терапия раннего гормон-рецептор-положительного инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

- Адъювантная терапия раннего гормон-рецептор-положительного инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2–3 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к анастрозолу или любому из вспомогательных веществ препарата.
- Беременность и кормление грудью.

Лекарственное взаимодействие

В условиях in vitro анастрозол подавляет активность изоферментов 1A2, 2C8/9 и 3A4 цитохрома P450. Клинические исследования с применением антипирина и варфарина показали, что анастрозол в дозе 1 мг не подавлял в значимой степени метаболизм антипирина и R- и S-варфарина. Это значит, что при совместном назначении анастрозола с другими лекарственными препаратами возникновение клинически значимых лекарственных взаимодействий, опосредованных ферментами системы цитохрома Р450, маловероятно.

Ферменты, участвующие в метаболизме анастрозола, не установлены. Циметидин, являющийся слабым неспецифическим ингибитором изоферментов цитохрома Р450, не влияет на концентрации анастрозола в плазме крови. Влияние сильных ингибиторов цитохрома Р450 не известно.

Свидетельства о клинически значимых взаимодействиях у пациентов, получающих терапию анастрозолом в сочетании с другими часто применяемыми лекарственными препаратами, не выявлены.

Клинически значимые взаимодействия с бисфосфонатами не наблюдались.

Следует избегать совместного применения тамоксифена или эстроген-содержащих препаратов с анастрозолом, поскольку они могут снижать его фармакологическую активность.

Особые условия хранения

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 оС.
Срок годности

2 года.

Дозировка

Для приема внутрь. Принимать независимо от приема пищи, в одно и то же время суток, не разжевывая и запивая стаканом воды.

Рекомендуемая доза для взрослых, включая лиц пожилого возраста: одна таблетка (1 мг) один раз в сутки.

Рекомендуемая длительность адъювантной терапии раннего гормон-рецептор-положительного инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе составляет
5 лет.

Особые группы пациентов
Дети и подростки
Не рекомендуется применять для лечения детей и подростков из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Пациентки с нарушением функции почек
При легкой или умеренной почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью.
Пациентки с нарушением функции печени
При легкой печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется. При умеренной или тяжелой печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

При пропуске приема примите следующую дозу по обычной схеме.

Не удваивайте дозу для компенсации пропущенной!

Передозировка

В настоящее время клиническая информация по непреднамеренной передозировке препарата ограничена. В проведенных клинических исследованиях с применением различных доз анастрозола здоровым добровольцам мужского пола назначали однократные дозы до 60 мг, а женщинам в постменопаузе с распространенным раком молочной железы — до 10 мг в сутки; эти дозы хорошо переносились.

Однократная доза анастрозола, провоцирующая развитие угрожающих жизни симптомов, не установлена.
Специфических антидотов не существует, поэтому при необходимости проводят симптоматическое лечение.

Если пациент находится в сознании, у него провоцируют рвоту. Диализ может оказаться полезным, поскольку анастрозол не связывается в значительной степени с белками плазмы крови. За пациентом устанавливают наблюдение и осуществляют общую поддерживающую терапию, включая постоянный мониторинг основных показателей жизненно важных функций.

---

Следующая: НОВАНЕФРОН таблетки 650мг N30