ГИНОКАПС капсулы 100мг/100мг N10

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Капсулы вагинальные мягкие, желатиновые яйцевидной формы, с заостренным концом, со швом, упругие, непрозрачные, светло-коричневого цвета; содержимое капсул - масляная суспензия от светло-желтого до темно-желтого цвета с включениями белого цвета и непрогорклым запахом; при хранении возможно расслаивание смеси.

метронидазол
миконазола нитрат
Вспомогательные вещества: лецитин очищенный - 45 мг, воск пчелиный - 144 мг, вода очищенная - 108 мг, масло подсолнечное - достаточное количество до получения содержимого капсулы массой 1800 мг. Состав оболочки желатиновой капсулы: желатин - 268 мг, глицерол - 134 мг, вода очищенная - 35 мг, метилпарагидроксибензоат E-218 - 0.5 мг, пропилпарагидроксибензоат E-216 - 0.13 мг, титана диоксид E-171 - 1.8 мг, краситель: "солнечный закат" желтый E-110 - 0.026 мг.

Состав и форма выпуска

Одна капсула содержит:
активные вещества: метронидазол 100 мг, миконазола нитрат 100 мг.

вспомогательные вещества: лецитин очищенный (Солек В-10, соевый жидкий), воск пчелиный, вода очищенная, подсолнечное масло.

состав оболочки желатиновой капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная, титана диоксид, краситель «солнечный закат» желтый Е-110.

Фармокологическое действие

Фармакологическая активность лекарственного средства Гинокапс обусловлена комплексным действием его компонентов – метронидазола и миконазола нитрата. Препарат оказывает противогрибковое, противопротозойное и антибактериальное действие.
Метронидазол - противомикробное и противопротозойное средство, производное
5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении
5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gagdnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolyca, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp. Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы.

Миконазол - противогрибковое средство, ингибирующее синтез эргостерола клеточной мембраны. Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых и некоторых др. грибов. Проявляет противомикробную активность в отношении грамположительных микроорганизмов. Устраняет зуд, который обычно сопровождает грибковые инфекции. При интравагинальном применении активен в основном в отношении Candida albicans.

Лекарственная форма

Вагинальные капсулы N10 (2х5) (упаковки контурные ячейковые)

Фармакокинетика

Всасывание

При интравагинальном применении метронидазол абсорбируется в системный кровоток. Биодоступность метронидазола при интравагинальном применении капсул «Гинокапс» составляет 20% от введенной дозы.
Системная абсорбция миконазола нитрата при этом способе введения очень низкая (приблизительно 1,4% дозы).

Метаболизм и выведение

Метронидазол метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) - 30% активности исходного соединения.

T1/2 метронидазола составляет 6-11 ч. Выводится почками - 60-80% дозы препарата системного действия (20% этого количества в неизмененном виде). Метаболит метронидазола, 2-оксиметронидазол, окрашивает мочу в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола. Кишечником выводится 6-15% дозы препарата системного действия.
Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через ГЭБ и плаценту.

Миконазол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Гистогематические барьеры миконазол преодолевает плохо, в СМЖ практически не проникает.

Через 8 часов после применения препарата 90% миконазола все еще присутствует во влагалище. Неизмененный миконазол не обнаруживается ни в плазме, ни в моче.

Побочные действия

Местные: редко - раздражение слизистой оболочки влагалища и реакции повышенной чувствительности.

Возможно развитие системных эффектов:
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, потеря аппетита, схваткообразные боли в нижней части живота, диарея, обложенность языка, горький, металлический привкус во рту.

Со стороны кроветворной системы: обратимая нейтропения (лейкопения).

Со стороны ЦНС: периферическая невропатия (ощущение онемения конечностей), редко и только при длительном применении встречаются головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации, атаксия, спутанность сознания.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, многоформная экссудативная эритема, весьма редко встречался ангионевротический отек и анафилактическая реакция.

Действие препарата на печень: редко сообщали о повышении активности печеночных ферментов, холестазе, желтухе.

Другие: повышение температуры, потемнение мочи (вызывает метаболит метронидазола, не имеет клинического значения).

В случае появления побочных эффектов лечения Гинокапсом следует прекратить.

Особые условия

Во время лечения препаратом и не менее чем в течение одного дня после лечения запрещено употребление алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу) и рекомендуется воздержание от половых сношений.

При лечении трихомониаза целесообразно одновременно проводить лечение полового партнера таблетками метронидазола для приема внутрь.

Вагинальные капсулы целесообразно назначать в комбинации с пероральными формами метронидазола.

В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).

С осторожностью: беременность (II-III триместры), лейкопения в анамнезе.

Применение препарата во время беременности и кормления грудью

В первом триместре беременности применение препарата противопоказано.

Метронидазол проникает через гемато-плацентарный барьер.

Были проведены испытания на крысах, при которых определили, что при введении пятикратной дозы крысам не отмечалось отрицательного влияния препарата ни на фертильность взрослых крыс, ни на плод. При введении обычной дозы, рекомендуемой для лечения людей, беременным мышам интраперитонеально, было отмечено увеличение фетотоксичности, но при введении такой же дозы перорально, отклонений не находили.

Несмотря на это, исследований на беременных женщинах не проводилось.

Был проведен мета-анализ исследований при введении метронидазола в первые три месяца беременности и сделали вывод, что не отмечалось учащение отрицательного влияния на плод.

Несмотря на это, метронидазол во время беременности можно назначать только после тщательной оценки ожидаемых преимуществ и отрицательных сторон применения препарата.

Кормление грудью:
Пероральный метронидазол обнаруживается в материнском молоке в концентрации, равной его концентрации в плазме. Он может придавать молоку горький привкус. Во избежание отрицательного действия препарата на ребенка, надо прекратить либо кормление грудью на время лечения и после прекращения курса еще 1-2 суток, либо применение препарата, в зависимости от того, насколько важно проведение курса терапии для матери.

Применение препарата у пожилых пациентов

Применение у пожилых пациентов требует осторожности в связи с возрастными изменениями фармакокинетики метронидазола.

Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой

Не влияет.

Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.

Показания

Гинокапс применяется для местного лечения инфекционных заболеваний влагалища, вызванных трихомонадами и/или кандидами:

- бактериального вагиноза;

- трихомониаза;

- кандидозного вагинита.

Противопоказания

- печеночная и/или почечная недостаточность;

- нарушение координации движений;

- органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);

- I триместр беременности, период лактации;

- непереносимость производных нитроимидазола;

- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Лекарственное взаимодействие

Препарат может усиливать действие пероральных антикоагулянтных препаратов. Протромбиновое время может увеличиваться, поэтому необходима коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.

Индукторы ферментов (напр.: фенитоин, фенобарбитал) могут ускорить выведение метронидазола, что приведет к снижению его уровня в плазме с одновременным повышением клиренса фенитоина.

Ингибиторы ферментов (напр.: циметидин) могут увеличить время полувыведения, снижать клиренс метронидазола.

Одновременное употребление алкоголя вызывает реакции, подобные дисульфираму (схваткообразные боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, покраснение кожи).

Не допустимо совместное применение с дисульфирамом (аддитивное действие, может вызывать психотическое состояние, спутанность сознания).

Уровень лития в крови может повышаться во время курса лечения метронидазолом, поэтому перед началом применения Гинокапса необходимо снизить дозу лития или прекратить его прием на время лечения.

Одновременное введение циклоспорина с метронидазолом может привести к увеличению уровня циклоспорина в плазме, что требует лабораторного контроля (определение уровня циклоспорина в плазме крови).

Метронидазол снижает клиренс 5-фторурацила, в связи с чем увеличивается его токсичность.

Препарат может мешать определению активности АЛТ, ACT, лактатдегидрогеназы, глюкоз-гексокиназы и уровня триглицеридов в лабораторных исследованиях.

Описание

капсулы мягкие желатиновые яйцевидной формы с заостренным концом, со швом, упругие, непрозрачные, светло-коричневого цвета.

Содержимое капсул – масляная суспензия от светло-желтого до темно-желтого цвета с включениями белого цвета и непрогорклым запахом. При хранении возможно расслаивание смеси.

Дозировка

Гинокапс применяют интравагинально и вводят глубоко во влагалище.
При трихомониазе назначают по 1 вагинальной капсуле 1 раз/сут вечером перед сном в течение 10 дней в сочетании с приемом метронидазола внутрь.

При бактериальном вагинозе назначают по 1 вагинальной капсуле 1 – 2 раза/сут в течение 10 дней, при необходимости – в сочетании с приемом метронидазола внутрь.

При кандидозном вульвовагините 1 вагинальную капсулу вводят глубоко во влагалище 1 раз в день в течение 10 дней.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 18 лет.

Передозировка

Применяется исключительно интравагинально. При случайном приеме большой дозы внутрь показано промывание желудка.

При появлении симптомов передозировки (тошнота, рвота, атаксия) проводится только симптоматическая терапия (промывание желудка, введение активированного угля, проведение гемодиализа), так как метронидазол не имеет специфического антидота. Метронидазол и его метаболиты хорошо элиминируются с помощью гемодиализа.

При беременности и кормлении

Применение в I триместре беременности противопоказано. Применение препарата во II и III триместрах возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превосходит риск для плода. Метронидазол выделяется с грудным молоком. В период грудного вскармливания применение противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности (при назначении препарата в высоких дозах).

---

Предыдущая: ФУЦИС таблетки 150мг N1
Следующая: ФУЗАР таблетки 150мг N1