ЦЕРАКСОН раствор для инъекций 500мг/4мл N5

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Раствор для в/в и в/м введения 500 мг/4 мл N5 (ампулы)

Состав и форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг в 4 мл содержит: активное вещество: цитиколин натрия 522,5 мг (эквивалентно 500 мг цитиколина); вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М до рН 6,7-7,1; вода для инъекций до 4 мл.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг в 4 мл содержит:

активное вещество: цитиколин натрия 1045 мг (эквивалентно 1000 мг цитиколина);
вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М до

рН 6,7-7,1; вода для инъекций до 4 мл.

Фармакодинамика

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждается данными магнитно-резонансной спектроскопии. Благодаря описанному механизму действия цитиколин улучшает функционирование таких мембранных процессов, как работа ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходима для нормального проведения нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, которые способствуют реабсорбции отека мозга. Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет запас энергии нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Экспериментально доказано, что цитиколин также проявляет профилактическое нейропротекторное действие на моделях с фокальной ишемией головного мозга. Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно повышает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением увеличения ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации.

пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин повышает уровень внимания и сознания, уменьшает выраженность когнитивных и неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга, способствует уменьшению проявлений амнезии.

Фармакокинетика

Цитиколин хорошо абсорбируется при пероральном введении. После введения препарата отмечают значительное повышение уровня холина в плазме крови. При пероральном применении препарат практически полностью всасывается. Исследования показали, что биодоступность при пероральном и в/в путях введения практически одинаковая.

Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головного мозгу цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов.
Только незначительную часть дозы выявляют в моче и кале (<3%). Примерно 12% выводится через СО2 выдыхаемого воздуха. Во время выведения препарата с мочой выделяют две фазы: I фаза — в течение 36 ч, в которой скорость выведения снижается быстро, и II фаза — в которой скорость выведения снижается гораздо медленнее. Такую же фазность отмечают при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО2 снижается быстро примерно в течение 15 ч, затем — гораздо медленнее.

Побочные действия

Очень редко (<1/10,000) (включая индивидуальные уведомления)

Психические расстройства: галлюцинации

Расстройства нервной системы: сильная головная боль, головокружение

Сосудистые расстройства: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия

Респираторные, грудные и медиастинальные расстройства: одышка

Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, иногда диарея

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи, крапивница,

экзантема, пурпура

Общие расстройства и нарушения в месте введения: озноб, отеки

Особые условия

При внутривенном способе введения, препарат следует вводить струйно, медленно (в течение 3–5 мин в зависимости от вводимой дозы).
случае капельного внутривенного введения скорость вливания должна составлять 40–60 капель в минуту.
При устойчивом внутричерепном кровоизлиянии не следует превышать дозу 1000 мг/сут и скорость внутривенного вливания (30 капель в минуту).
Раствор для инъекций предназначен для однократного использования. После вскрытия ампулы раствор должен использоваться незамедлительно. Неиспользованная часть раствора в ампуле должна быть выброшена.

Препарат совместим со всеми видами внутривенными изотоническими растворами, а так же с гипертоническими растворами глюкозы.

Применение при беременности и период лактации

Нет достаточных данных о применении Цитиколина у беременных женщин.

ЦЕРАКСОН не следует применять во время беременности, если только нет явной необходимости. То есть только тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает любой возможный риск.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами ЦЕРАКСОН не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и использовать механизмы.

Показания

Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и их неврологические последствия.

Черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия.

Противопоказания

В случае аллергии на Цитиколин или на любые вспомогательные вещества. Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

Цитиколин усиливает эффекты L-Дофа. Его не следует назначать в сочетании с лекарственными средствами, содержащими Меклофеноксат.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Препарат хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Взрослые:
Рекомендуемая доза составляет от 500 до 2,000 мг/сутки, в зависимости от тяжести симптомов.
Препарат применяют для внутривенного или внутримышечного введения, внутривенно назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течении 3-5 минут в зависимости от назначенной дозы) или внутривенно капельно (40-60 капель в минуту).
Раствор для инъекций предназначен для однократного использования. После вскрытия ампулы раствор должен использоваться незамедлительно. Неиспользованная часть раствора в ампуле должна быть выброшена.
Препарат совместим со всеми внутривенными изотоническими растворами, а так же с гипертоническими растворами глюкозы.

Подробнее смотрите в разделе «Особые указания» Пожилые:

Нет необходимости в коррекции дозы Цераксон для этой возрастной группы Дети:

Опыт применения у детей ограничен, поэтому он может назначаться только в случае, когда ожидаемая терапевтическая польза превышает любой возможный риск.

---

Предыдущая: ИПИГРИКС таблетки 20мг N50
Следующая: МЕДИАТОРН раствор для инъекций 15мг/мл 1мл N10