L ЦЕТ таблетки 5мг N100

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой.
Форма выпуска: По 10 таблеток в блистере, по 1 или, по 3, или 10 блистеров в картонной упаковке.

СОСТАВ:
Действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид (levocetirizine dihydrochloride).
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, Opadry II 85G51300 зеленый *;
* Opadry II 85G51300 зеленый: спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, лецитин, индиго (Е 132), хинолин желтый (Е 104), желтый закат FCF (E 110).
Основные физико-химические свойства : круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой.
Форма выпуска: По 10 таблеток в блистере, по 1 или, по 3, или 10 блистеров в картонной упаковке.
СОСТАВ:
Действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид (levocetirizine dihydrochloride).
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, Opadry II 85G51300 зеленый *;
* Opadry II 85G51300 зеленый: спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, лецитин, индиго (Е 132), хинолин желтый (Е 104), желтый закат FCF (E 110).
Основные физико-химические свойства : круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета.

Лекарственная форма

10 таблеток в блистере,1, 3 или 10 таких блистеров в картонной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Фармакодинамика

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является мощным и селективным антагонистом периферических H1-рецепторов.
Левоцетиризин быстро всасывается при пероральном приеме; одновременное применение с едой снижает скорость абсорбции, но не влияет на его общую всасываемость. После приема однократной дозы действие препарата начинается через 15 мин и продолжается в течение 24 часов.
Биодоступность левоцетиризина составляет 100%. Пик концентрации 207ng/мл, С_max - 0,9 часа, объем распределения - 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Период полувыведения составляет 7-10 часов. Более 85% препарата выводится почками. Левоцетиризин выделяется в грудное молоко.

Фармакокинетика

Левоцетиризин является блокатором H₁-гистаминовых рецепторов, цетиризин -  энантиомер и конкурентный антагонист гистамина. Левоцетиризин влияет на зависимую стадию  аллергических реакций гистамина, уменьшает проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и, таким образом, предотвращает развитие аллергических реакций и существенно облегчает их ход, снимает зуд и экссудацию. Левоцетиризин практически не оказывает антихолинергического и антисератонитического действия.
Поглощение:
Левоцетиризин быстро и интенсивно всасывается после перорального введения. Пик концентрации в плазме достигается через  0,9 ч после приема. Устойчивое состояние достигается через два дня. Пик концентрации, как правило, 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторного приема 5 мг - однократной дневной дозы, соответственно. Степень поглощения дозы не зависит и не изменяется от приема пищи, но пик концентрации снижается и задерживается.
Распределение:
Нет данных ни о распределении в  тканях человека, ни о прохождение левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. У крыс и собак, самые высокие уровни концентрации находятся в печени и почках, самые низкие в отделе ЦНС.
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Распределение левоцетиризина носит ограничительный характер, поскольку объем распределения составляет 0,4 л / кг.
Метаболизм:
Менее 14% левоцетиризина метаболизируется в печени путем включения процессов окисления ароматических соединений, N- и О-деалкилирования и конъюгации таурина. Процесс деалкилирования происходит в присутствии изофермента CYP3A4, а в окислении ароматических соединений участвуют многочисленные и/или не идентифицированные изоферменты Р450. Никакого влияния не оказывает левоцетиризин на активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 в концентрации значительно превышающей Сmax после приема внутрь дозы 5 мг.
Взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным из-за низкого уровня его метаболизма и отсутствия метаболического потенциала.
Выведение:
Период полувыведения из плазмы у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 часа.
Средний общий клиренс составляет 0,63 мл / мин / кг.Основной путь выведения левоцетиризина и метаболитов с мочой, составляет в среднем 85,4% от дозы. Выведение посредством кала составляет лишь 12,9% от дозы. Левоцетиризин выделяется как путем клубочковой фильтрации, так  и путем активной канальцевой секреции.
Почечная недостаточность:
Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется настроить интервалы дозирования левоцетиризина, исходя от клиренса креатинина у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. При анурии конечной стадии,при почечной болезни общий клиренс уменьшается приблизительно на 80% по сравнению с нормальными течением.Количество левоцетиризинавыведенного во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа был <10%.

Побочные действия

В терапевтических исследованиях  у женщин и мужчин в возрасте от 12 до 71 года, 15,1% пациентов в группе приема 5 мг левоцетиризина, имели по крайней мере одну неблагоприятную реакцию на препарат по сравнению с 11,3% в группе плацебо. 91,6% из этих побочных реакций были от легкой до умеренной.
В терапевтических исследованиях, процент отсева из-за побочных реакций был 1,0% (9/935) при приеме 5 мг левоцетиризина и 1,8% (14/771) в группе плацебо.
Клинические терапевтические испытания левоцетиризином проводились на  935 пациентах, принимающих препарат в рекомендуемой дозе 5 мг ежедневно. В этой группе, о возникновении побочных реакцийна лекарственный препарат, сообщалось с коэфициентом 1% или более (общее:> 1/100, <1/10) при приеме 5 мг левоцетиризина или плацебо: 
Предпочтительный термин
Терминология Побочных Реакций ВОЗ
 
Плацебо
( n = 771)
Левоцетиризин 5 мг
( n = 935)
Головная боль
25 (3.2 %)
24 (2.6 %)
Сонливость
11 (1.4 %)
49 (5.2 %)
Сухость во рту
12 (1.6%)
24 (2.6%)
Усталость
9 (1.2 %)
23 (2.5 %)
Наблюдались случаи редкиx побочных реакций (редко> 1/1000, <1/100), такие, как астения или боли в животе.
Частота возникновения седативных побочных  реакций, таких как сонливость, усталость и астения наблюдалась в целом чаще (8,1%), при приеме 5 мг левоцетиризина, чем при приеме плацебо (3,1%).
В дополнение к побочным реакциям, которые наблюдались во время клинических исследований и перечисленных выше, были отмечены очень редкие случаи возникновения следующих побочных реакций в пост-маркетинговых наблюдениях.
• Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия;
• Психические расстройства: агрессия, возбуждение;
• Расстройства нервной системы: судороги;
• Расстройства органов зрения: нарушения зрения;
• Сердечные заболевания: сердцебиение;
• Нарушения дыхания, заболевания грудной клетки и средостения: одышка;
• Желудочно-кишечные расстройства: тошнота;
• Расстройство гепатобилиарной системы: гепатит;
• Заболевания кожи и подкожной ткани: ангионевротический отек, фиксированная эритема, зуд, сыпь, крапивница;
• Расстройство опорно-двигательного аппарата, соединительной ткани, костей: миалгия;
• Исследования: увеличение веса , исследования аномальных функций печени.

Особенности продажи

Без рецепта.

Особые условия

Не рекомендуется использовать более рекомендованной дозы.
Так как препарат выводится в основном почками, необходимо осторожно назначать  L-ЦET^® пациентам с почечной патологией.
Использование левоцетиризина дигидрохлорида не рекомендуется детям в возрасте до 6 лет, так как имеющиеся в наявности в настоящее время таблетки с пленочным покрытием,пока не позволяют адаптировать дозу.
В терапевтических дозах не были продемонстрированы значимые клинические взаимодействия с алкоголем (на уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, меры предосторожности рекомендуются, если употреблять алкоголь во время приема препарата.
Рекомендуется соблюдать меры предосторожности у больных эпилепсией и у пациентов с риском возникновения судорог.
При печеночной недостаточности изменение дозы не требуется. Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат следует хранить в недоступном для детей и не применять после истечения  срока годности.

Показания

Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита (сенной лихорадки), также при хроническом аллергическом рините, вызванном домашними животными, пылью, холодом и др., аллергическом конъюнктивите, аллергическом дерматите, экземе, крапивнице, в том числе хронической идиопатической крапивнице.

Противопоказания

·      Гиперчувствительность к левоцетиризину или другим компонентам, используемых в препарате.
·      При тяжелой почечной недостаточности,клиренса креатининаменее чем 10 мл/мин.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение лекарственного препарата с теофиллином снижает общий клиренс левоцетиризина. В испытаниях на одновременное применение левоцетиризина с кетоконазолом и макролидами не было выявленно никаких явных изменений сердечной функции в электрокардиограмме. В случае одновременного применения левоцетиризина с препаратами угнетающими центральную нервную систему (транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, ИМАО) и алкоголя может возникать сонливость.Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приемом пищи, хотя скорость всасывания снижается.
У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и спирта или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризин не потенцирует действие алкоголя.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в сухом, защищенном от света месте.
 
Срок годности:
3 года.

Дозировка

Лекарственный препарат принимают перорально, не разжевывая,  с небольшим количеством воды. Лекарственный препарат оказывает более быстрый эффект, если принимать на голодный желудок. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 5 мг (1 таблетка 1 раз в день).
Курс лечения сенной лихорадки (поллиноза) составляет от 1 до 6 недель. При хронических аллергических заболеваниях курс лечения может продолжаться до 18 месяцев.
Пожилые люди:
Корректировка дозы рекомендуется для пожилых пациентов с почечной недостаточностью от умеренной до тяжелой степени.

Передозировка

Симптомы: головная боль, сухость во рту, тошнота, боль в эпигастральной области. Лечение: промывания желудка и назначения сорбентов с дальнейшим проведением симптоматической терапии. Путем гемодиализа выводится меньше 10% левоцетиризина. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

При беременности и кормлении

Беременность:
Левоцетиризин противопоказан в период беременности.
Кормление грудью:
Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Фертильность:
Нет клинических данных (включая исследования на животных) по влиянию левоцетиризина на фертильность.

---

Предыдущая: ТЕРИКС таблетки 10мг N10
Следующая: ЭРИУС сироп 60мл 0,5мг/мл