БИКАТЕРО 50 таблетки 50мг N30

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 блистера в картонной коробке.
СОСТАВ:

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг или 150 мг бикалутамида;

Вспомогательные вещества: лактоза, кросповидон, повидон, магния стеарат, Опадрай белый Y-1-7000: гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400.

Описание: круглые, двояковыпуклые, белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Для дозы 50 мг - с гравировкой "2" с одной стороны и "Н" с другой, для дозы 150 мг - с гравировкой "11" с одной стороны и "Н" с другой.

Фармокологическое действие

БИКАТЕРО является нестероидным антиандрогеном, что нет другого воздействия на эндокринную систему. Препарат связывается с андрогенными рецепторами без активного экспрессию генов, таким образом подавляя андрогенные стимулы. В результате такого угнетения наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. При отмене препарата БИКАТЕРО в определенной части пациентов может возникнуть синдром отмены.
БИКАТЕРО является рацемической смесью с антиандрогенным активностью, представленной почти исключительно (R) -энантиомер.

Лекарственная форма

Таблетки 50 мг, 150 мг N30 (3х10) (блистеры)

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение.

БИКАТЕРО хорошо всасывается после приема внутрь. Нет доказательств клинически значимого эффекта приема пищи на биодоступность препарата.
(S) -энантиомер очень быстро выводится по сравнению с (R) -энантиомер; период полувыведения последнего составляет примерно 1 неделю.
При ежедневном применении Бикалутамид (R) -энантиомер через длительный период полувыведения кумулируется в плазме в 10-кратной концентрации.
Плато концентрации (R) -энантиомера на уровне примерно 9 мкг / мл наблюдается при применении суточной дозы 50 мг БИКАТЕРО. В стабильной фазе на долю преимущественно активного (R) -энантиомера приходится 99% общего количества циркулирующих энантиомеров.
На фармакокинетику (R) -энантиомера не влияет возраст пациента, наличие и поражения почек или легкой и умеренной поражения печени. Существуют доказательства того, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени (R) -энантиомер медленнее выводится из плазмы.
БИКАТЕРО имеет высокую степень связывания с белками (рацемат - 96%, (R) -энантиомер ->99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронизации), его метаболиты равной степени выделяются с мочой и желчью.
Количество бикалутамида, потенциально попадает в организм женщины-партнерши во время полового сношения, низкая и может составлять примерно 0,3 мкг / мл. Этот уровень ниже того, который у лабораторных животных приводит к врожденным порокам потомства.

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы:

- очень часто: анемия.
Со стороны иммунной системы:

- редкие: Гиперчувствительность, ангионевротический отек, крапивница. Нарушение метаболизма и питания;

- частые: уменьшение аппетита.
Психические расстройства:

- частые: Снижение либидо, депрессия.
Со стороны нервной системы:

- очень часто: головокружение;

- частые: сонливость.
Со стороны сердца:

- частые: Инфаркт миокарда (есть сообщения о летальный исход), сердечная недостаточность.
Сосудистые нарушения:

- очень часто: приливы.
Со стороны средостения, грудной клетки и дыхательной системы:

- редкие: Интерстициальная легочная болезнь. Имеются сообщения о летальных случаях.
Со стороны пищеварительной системы:

- очень часто: Боль в животе, запор, тошнота.

- частые: Диспепсия, метеоризм.
Со стороны гепатобилиарной системы:

- частые: Гепатотоксичность, желтуха, повышение активности трансаминаз

жидкие, печеночная недостаточность. Имеются сообщения о летальных случаях.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
- частые: Алопеция, гирсутизм / восстановления роста волос, сухость кожи, зуд, сыпь.
Со стороны почек и мочевыделительной системы:

- очень часто: гематурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

- очень часто: Гинекомастия и болезненность молочных желез;

- частые: эректильная дисфункция.
Общие нарушения и состояние места введения:

- очень часто: Астения, отек;

- частые: Боль в груди.
Обследование:

- частые: Увеличение массы тела.

Особые условия

Лечение препаратом БИКАТЕРО следует начинать под непосредственным наблюдением врача.
У мужчин, принимающих агонисты рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона, уменьшается толерантность к глюкозе. Это может проявиться сахарным диабетом или потерей гликемического контроля у пациентов с уже выявленным диабетом. В связи с этим необходим мониторинг уровня глюкозы в крови пациентов, получающих БИКАТЕРО в комбинации с агонистами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.
Показано, что БИКАТЕРО подавляет активность цитохрома Р450 (CYP 3A4), поэтому следует проявлять осторожность при одновременном его назначении с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4.
Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.
БИКАТЕРО не влияет на управление автомобилем или работу с механизмами. Однако следует иметь в виду, что изредка может возникать сонливость. Пациенты, принимающие этот препарат, должны соблюдать осторожность.

Показания

Таблетки с дозировкой 50 мг

Рак предстательной железы (поздние стадии) в сочетании с терапией аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или хирургической кастрацией.
Таблетки с дозировкой 150 мг

Монотерапии или адъювантной терапии при радикальной простатэктомии или радиотерапии пациентов с местно распространенным раком предстательной железы при высоком риске прогрессирования заболевания.

Лечение пациентов с местно распространенным НЕ метастатическим раком предстательной железы, для которых хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не показаны или неприемлемы.

Противопоказания

БИКАТЕРО противопоказан женщинам и детям.
БИКАТЕРО не следует назначать пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности к действующему веществу или любых вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
Противопоказано одновременное применение БИКАТЕРО с терфенадином, астемизолом или цизапридом.

Лекарственное взаимодействие

Не существует доказательств фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия БИКАТЕРО и аналогов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.
Исследование in vitro показали, что R-бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 и обнаруживает меньше ингибиторный эффект на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6.
Хотя клинические исследования, в ходе которых применяли антипирин как маркер активности цитохрома Р450 (CYP), не свидетельствуют о потенциальном взаимодействии с препаратом бикалутамид, средняя концентрация мидазолама (площадь под фармакокинетической кривой) увеличилась до 80% после одновременного его применения в течение 28 дней с препаратом Бикалутамид . Для препаратов с узким терапевтическим диапазоном такое повышение имеет значение. Итак, одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Также БИКАТЕРО следует с осторожностью применять с такими соединениями, как циклоспорины и блокаторы кальциевых каналов. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления влияния препарата возникают побочные эффекты в результате его применения. При применении циклоспорина рекомендуют проводить тщательное наблюдение за его концентрацией в плазме и за клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лечения БИКАТЕРО.
С осторожностью следует назначать БИКАТЕРО при применении препаратов, которые могут подавлять окисление продукта (таких как циметидин, кетоконазол). Теоретически это может привести к повышению концентрации препарата БИКАТЕРО в плазме, что может усугубить побочные эффекты препарата.
Исследование иn vitro показали, что БИКАТЕРО может вытеснять антикоагулянтов кумаринового варфарин из участков его связывания с белками. Поэтому при назначении препарата БИКАТЕРО пациентам, которые уже получают непрямых антикоагулянтов, рекомендуется проводить тщательный мониторинг протромбинового времени.

Особые условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ:

3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Взрослые пациенты мужского пола, включая пациентов пожилого возраста внутрь по 1 таблетке один раз в сутки. Лечения с дозировкой 50 мг следует начинать как минимум за 3 дня до начала терапии аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или одновременно с хирургической кастрацией.
Препарат с дозировкой 150 мг следует принимать по 1 таблетке один раз в сутки в течение не менее 2 лет или к изменениям в развитии заболевания.
Почечная недостаточность: у пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Печеночная недостаточность: у пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью может наблюдаться повышенное накопление препарата.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям.

Передозировка

Нет данных о передозировке у людей. Специфического антидота не существует; лечение симптоматическое. Диализ может быть неэффективным, поскольку БИКАТЕРО значительной степени связывается с белками и не обнаруживается в неизмененном виде в моче. При передозировке показана общая поддерживающая терапия, включая мониторинг жизненно важных показателей.

При беременности и кормлении

БИКАТЕРО противопоказан женщинам. Его противопоказано назначать в период беременности или кормления грудью.

При нарушениях функции печени

БИКАТЕРО активно метаболизируется в печени. Некоторые данные дают основание считать, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени выведение препарата замедляется, а это может привести к кумуляции бикалутамида. Поэтому БИКАТЕРО следует применять с осторожностью пациентам с умеренными или тяжелыми поражениями печени.
Из-за возможности изменений функции печени следует периодически проводить печеночные пробы. Большинство изменений наблюдаются в течение первых 6 месяцев применения препарата БИКАТЕРО.
Изредка при применении препарата БИКАТЕРО наблюдали тяжелые изменения, сообщалось даже о смертельных случаях. Если наблюдаются тяжелые изменения функции печени, лечение следует прекратить.

---

Предыдущая: МЕТОРТРИТ РОМФАРМ раствор для инъекций 0,75мл 10мг/мл N1
Следующая: ФУЛВЕДЖЕКТ раствор для инъекций 5мл 50мг/мл N1