ПАСК НАТРИЙ порошок 12,5г N25

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: порошок дозированный для приготовления раствора для приема внутрь. По 12,50 г препарата в пакетик из ламината. По 25 или 300 пакетиков из ламината вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
СОСТАВ:

Один пакетик содержит

Активное вещество: пара-аминосалициловой кислоты натриевая соль 5,52 г, что соответствует 4,00 г пара-аминосалициловой кислоты;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, аспартам.

Описание: Порошок от почти белого до кремового цвета, допускается неоднородность окраски

Фармокологическое действие

ПАСК-натрий обладает бактериостатической активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis и относится к противотуберкулезным средствам второго ряда. Основой его бактериостатического действия является конкуренция пара-аминосалициловой кислоты (ПАСК) с аналогичной по структуре аминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для процесса роста и размножения микобактерий туберкулеза. Пара-аминосалициловая кислота заменяет аминобензойную кислоту при синтезе фолиевой кислоты, в результате нарушается нормальный синтез РНК, ДНК и белков микобактерий туберкулеза. Для того, чтобы ПАСК вытеснила аминобензойную кислоту, ПАСК-натрий необходимо применять в больших дозах. ПАСК-натрий не влияет на другие микроорганизмы, его противотуберкулезная активность, по сравнению с препаратами основной группы, не столь высока, поэтому ПАСК-натрий сочетают с другими, более эффективными препаратами. При монотерапии устойчивость к ПАСК-натрию у микобактерий туберкулеза развивается быстро, в случае комбинированной терапии – медленно.

Лекарственная форма

Порошок дозированный для приготовления раствора для приёма внутрь по 12,5 г N25 (пакетики)

Фармакокинетика

При приеме внутрь ПАСК-натрий быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. ПАСК-натрий всасывается лучше, чем пара-аминосалициловая кислота. После перорального приема ПАСК-натрия в дозе, которая эквивалентна 4 г пара-аминосалициловой кислоты, максимальная концентрация в плазме крови (около 75 мкг/мл) достигается в течение 0,5-1 часа. 15 % принятой дозы связывается с белками плазмы. Препарат быстро проникает во все ткани и жидкости организма, в том числе в перитонеальную, плевральную и синовиальную жидкости, где концентрация активного вещества значительно не отличается от концентрации в плазме крови. Концентрация активного вещества в цереброспинальной жидкости низкая, данная концентрация повышается только в случае воспаления мозговых оболочек. ПАСК-натрий преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Около 50 % активного вещества метаболизируется в печени путем ацетилирования, образуя неактивные метаболиты. Период полувыведения составляет один час. В случае нарушения функции почек период полувыведения может продлиться до 23 часов. 85 % принятой дозы выводится из организма с мочой в течение 7-10 часов путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 14-33 % принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде и 50 % в виде метаболитов.

Побочные действия

Часто:

- Диспепсические явления (например, тошнота, рвота, понос, запор, боли в животе, ухудшение или потеря аппетита). При появлении этих побочных действий снижают дозу или кратковременно прекращают применение. Побочные действия менее выражены при правильном режиме питания (равномерное трехразовое).
Редко:

- Лейкопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);

- реакции повышенной чувствительности (лихорадка, кожные высыпания, бронхоспазм, эозинофилия);

- васкулит;

- желтуха, гепатит;

- боли в суставах;

- кристаллурия;

- энцефалопатия.
Неизвестно:

- При длительном применении высоких доз – гипотиреоз;

- В12-дефицитная мегалобластная анемия.

Особые условия

С осторожностью применять при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печени и почек, сердечной недостаточности (в случае тяжелых нарушений применение противопоказано).
Длительное применение высоких доз препарата может вызвать снижение функции щитовидной железы. Это следует учитывать при гипофункции щитовидной железы – необходимо проверить функциональное состояние щитовидной железы до начала терапии и каждые три месяца во время терапии.
При применении ПАСК-натрия может образоваться кристаллурия. Образование кристаллов задерживает нейтральная или щелочная реакция мочи.
Пациентам, которым необходимо снизить содержание натрия в пище, не рекомендуется применять ПАСК-натрий.
Необходимо периодически проводить анализы крови и мочи и контролировать показатели функции печени.
Аспартам

В состав порошка ПАСК-натрий входит подсластитель аспартам. Его применение противопоказано пациентам с фенилкетонурией.
Лактоза

В состав порошка ПАСК-натрий входит лактоза. Не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
ПАСК-натрий (при отсутствии воспаления мозговых оболочек) не влияет на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами, так как активное вещество в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания

Лечение туберкулеза различных форм и локализаций в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к ПАСК и/или к вспомогательным веществам препарата;

- тяжелая печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени;

- тяжелая почечная недостаточность;

- тяжелая сердечная недостаточность;

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- язва желудка и двенадцатиперстной кишки;

- микседема;

- амилоидоз;

- тромбофлебит, гипокоагуляция;

- в период беременности и кормления грудью.
Препарат содержит подсластитель аспартам, прием которого противопоказан пациентам с фенилкетонурией.

Лекарственное взаимодействие

При лечении туберкулеза одновременно применяют несколько препаратов с разными механизмами действия. Комбинированная терапия замедляет развитие резистентности микобактерий туберкулеза и усиливает действие препаратов.
ПАСК-натрий замедляет развитие резистентности микобактерий туберкулеза к изониазиду и стрептомицину. В сочетании с изониазидом возможен риск развития гемолитической анемии.
Аминобензоаты снижают эффективность ПАСК-натрия.
Так как ПАСК-натрий угнетает синтез протромбина в печени, при одновременном применении усиливается эффект непрямых антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).
Пробенецид (урикозурический препарат) замедляет выведение препарата с мочой, в результате повышается концентрация ПАСК-натрия в плазме крови и увеличивается риск токсичности (необходимо снизить дозу).
ПАСК-натрий нарушает усвоение витамина В12, возможно развитие В12-дефицитной анемии. В этом случае рекомендуется применять парентеральную форму витамина В12.
Препарат снижает концентрацию дигоксина в крови.
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.
При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне ПАСК изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.
Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.
Во время терапии запрещается употребление алкоголя и курение.

Особые условия хранения

В плотно закрытой упаковке, в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ:

3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

ПАСК-натрий применяют только в комбинации с другими препаратами для лечения туберкулеза.
Для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка препарат следует принимать через 0,5-1 час после еды. Содержимое пакетика растворяют при перемешивании в 100 мл (полстакана) воды, раствор необходимо принять сразу после приготовления. Не применять при нарушении целостности пакетика.
Взрослым (интенсивная фаза (ИФ) и поддерживающая фаза):

- при весе менее 33 кг: по 150 мг/кг/сут;

- при весе более 33 кг: по 8000 мг в сутки.
Детям:

- по 150 мг/кг/сут на 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза – 8000 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) назначают 8 г в день, разделяя суточную дозу на 2 приема.
Отсутствуют данные о необходимости корректировать дозу препарата пациентам с печеночной недостаточностью, однако во время терапии необходимо контролировать показатели функции печени.
Отсутствуют данные о применении ПАСК-натрия пациентам пожилого возраста.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, понос, может развиться психоз.
Лечение: для замедления всасывания препарата назначают активированный уголь, промывание желудка, необходимо обеспечить мониторинг жизненно важных функций. Лечение симптоматическое.

При беременности и кормлении

Применение противопоказано.
ПАСК-натрий, также как и сульфаниламиды, влияет на синтез РНК, ДНК и белков, а также может оказывать влияние на функцию щитовидной железы плода. Применение в первые три месяца беременности может вызвать мальформации плода.
Препарат в небольших количествах выделяется с грудным молоком. В период кормления грудью применение противопоказано.

---

Предыдущая: ПРОТУБ 2 таблетки N100
Следующая: ПАСК таблетки 1000мг N10