ГЕПАФЛЕКС таблетки 0,5мг N10

Подробная информация о препарате

Состав и форма выпуска

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: энтекавира 0,5 мг или 1,0 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, поливинилпирролидон К-30, крахмал кукурузный, тальк;

состав оболочки: тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000), касторовое масло, титана диоксид, твин-80 (полисорбат-80).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг и 1,0 мг в контурно-ячейковых упаковках.

Фармокологическое действие

Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении HBV полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (ТР), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 часов. Внутриклеточная концентрация ТР прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато». Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТР, энтекавира-ТР ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) праймингНВУ полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТР является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз a, ft и 5 с Ki 18- 40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении у полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,5 мг; 1,0 мг N10 (1х10), N20 (2х10), N30 (3x10), N60 (6х10) (упаковки контурные ячейковые)

Показания

Хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: редко (> 1/1000, < 1/100): диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны центральной нервной системы: часто (> 1/100, < 1/10): головная боль, утомляемость; редко (> 1/1000, < 1/100): бессонница, головокружение, сонливость.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, сыпь.

Со стороны печени: повышение активности трансаминаз.

Со стороны обмена веществ: лактоацидоз (общая усталость, тошнота, рвота, боль в брюшной полости, внезапное снижение массы тела, одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость), особенно у пациентов с декомпенсированным поражением печени.

Кроме этого, у пациентов с декомпенсированным поражением печени отмечались дополнительно следующие побочные эффекты: часто – снижение концентрации бикарбоната в крови, повышение активности АЛТ и концентрации билирубина более чем в 2 раза по сравнению с ВГН, концентрация альбумина менее 2,5 г/дл, возрастание активности липазы более чем в 3 раза по сравнению с нормой, концентрация тромбоцитов ниже 50000/мм3; редко – почечная недостаточность.

Дозировка

Энтекавир следует принимать внутрь натощак (то есть, не менее чем через 2 часа после еды и не позднее, чем за 2 часа до следующего приема пищи). Рекомендуемая доза энтекавира для пациентов с компенсированным поражением печени составляет 0,5 мг один раз в день. Резистентным к ламивудину пациентам (то есть, пациентам в анамнезе с виремией вирусом гепатита В, сохраняющейся на фоне терапии ламивудином, или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день. Пациентам с декомпенсированным поражением печени рекомендуется назначать 1,0 мг энтекавира один раз в день.

Пациенты с почечной недостаточностью

Клиренс энтекавира уменьшается при снижении клиренса креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с клиренсом креатинина <50 мл/мин, в том числе находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, согласно таблице 1.

Таблица 1: Рекомендуемые дозы энтекавира у пациентов с почечной недостаточностью.
Клиренс креатинина (мл/мин)Пациенты, ранее не получавшие нуклеозидные препаратыЛамивудинга резистентли пациентлар ва жигарнинг декомпенсацияланган шикастланиши булган пацинетлар
≥ 500,5 мг один раз в день1,0 мг один раз в день

30 - < 500,5 мг каждые 48 часов1,0 мг каждые 48 часов

10 - < 300,5 мг каждые 72 часа1,0 мг каждые 72 часа

< 10

Гемодиализ* или длительный амбулаторный перитонеальный диализ0,5 мг каждые 5-7 дней1,0 мг каждые 5-7 дней

* Энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы энтекавира не требуется.

У пожилых пациентов коррекция дозы энтекавира не требуется.

Совместимость с другими лекарственными препаратами

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и лекарств, снижающих функцию почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих лекарств. При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром дипивоксилом или тенофовиром дизопроксил фумаратом не выявлено значимых лекарственных взаимодействий. Взаимодействия энтекавира с другими препаратами, выводящимися почками или влияющими на функцию почек, не изучены. За пациентами должно проводиться тщательное медицинское наблюдение при одновременном назначении энтекавира с такими препаратами.

---

Предыдущая: ГЕПАФЛЕКС таблетки 1мг N10
Следующая: РЕМАНТАДИН капсулы 100мг N10