АЛЛЕРКАПС капсулы 5мг N20

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Лекарственная форма: Капсулы.
Форма выпуска: Твердые желатиновые капсулы № 1, по 10 капсул в блистере, по 2 блистера в пачке.

СОСТАВ:
Одна капсула содержит:
Активное вещество: цетиризина дигидрохлорида - 5 мг или 10 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал картофельный, лактоза.
Состав оболочки капсулы для дозировки 5 мг: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид. Состав оболочки капсулы для дозировки 10 мг: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид, красители бриллиантовый голубой Е-133 и хинолиновый желтый Е-104.
Описание: Капсулы твердые желатиновые №1 цилиндрической формы с полусферическими концами белого цвета (капсулы с дозировкой 5 мг). Капсулы твердые желатиновые №1 цилиндрической формы с полусферическими концами, крышечкой зеленого цвета и корпусом белого цвета

Состав и форма выпуска

одна капсула содержит:
Действующее вещество - цетиризина дигидрохлорид – 5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал картофельный, лактоза.

Состав оболочки капсулы для дозировки 5 мг: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид.

Состав оболочки капсулы для дозировки 10 мг: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид, красители бриллиантовый голубой Е-133 и хинолиновый желтый Е-104.

Лекарственная форма

Капсулы 5 мг, 10 мг N20 (2x10) (упаковки контурные ячейковые)

Фармакодинамика

Активное вещество лекарственного средства «Аллеркапс» - цетиризина дигидрохлорид.

Механизм действия.

Цетиризин – метаболит гидроксизина – обладает антиаллергическими свойствами. Он является мощным избирательным антагонистом периферических рецепторов Н1, слабо действующим на другие рецепторы.
Таким образом, цетиризин не имеет антихолинэргических и антисеротонинэргических свойств. Цетиризин ингибирует аллергическую реакцию немедленного типа, медиатором которой является гистамин, и подавляет клеточную миграцию и высвобождение медиаторов аллергической реакции замедленного типа. Цетиризин практически не проходит через гемато-энцефалический барьер и практически не связывается с центральными Н1-рецепторами.
Фармакодинамический эффект

Исследования кожной реакции на гистамин показали, что максимальный эффект цетиризина в дозе 10 мг, принятого через 1 час после экспозиции, наблюдался через 2-12 часов после приема. Статистически достоверный эффект отмечался и спустя 24 часа после применения цетиризина.
Кроме анти-Н1 эффекта, цетиризин также обладает противовоспалительной активностью и влияет на позднюю фазу аллергических реакций. В дозе
10 мг один или два раза в сутки цетиризин ингибирует миграцию лимфоцитов и эозинофилов. В дозе 30 мг/сутки цетиризин ингибирует миграцию эозинофилов в бронхоальвеолярной жидкости после сокращения бронхов, вызванного аллергеном. Цетиризин ингибирует позднюю фазу воспалительной реакции, вызванной калликреином, понижает экспрессию таких маркеров воспаления как ICAM-1 или VCAM-1, и подавляет действие других индукторов секреции гистамина, таких как PAF (тромбоцитактивирующий фактор) и субстанция Р.
Клиническая эффективность и безопасность
Клиническая эффективность цетиризина была продемонстрирована в ряде клинических исследований, некоторые из которых были двойными слепыми с контролем плацебо, в других исследованиях эффект цетиризина сравнивали с другими антигистаминными препаратами. Фундаментальные доказательства эффективности цетиризина в показании «сезонный аллергический ринит» были получены на основании трех исследований, включавших 859 пациентов. Показания «постоянный аллергический ринит» и «хроническая идиопатическая крапивница» были основаны на результатах трех исследований, в которых принимали участие в общей сложности 682 пациента, и двух исследований с участием 365 пациентов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь, цетиризин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Равновесная максимальная концентрация составляет примерно 300 нг/мл и достигается в течение 1,0 ± 0,5 часа. Равновесное состояние достигается на третий день. У добровольцев фармакокинетические параметры (Сmax и AUC) и распределение имеют унимодальный характер.
Пища не влияет на полноту всасывания, хотя скорость всасывания понижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.
Распределение

У взрослых после приема 10 мг препарата внутрь кажущийся объем распределения составляет примерно 35 л (0,50 л/кг). У детей после приема 5 мг препарата внутрь кажущийся объем распределения составляет примерно 17 л.
93 ± 0,3 % цетиризина связывается с белками. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы.
В небольших количествах цетиризин выделяется с материнским молоком.
Биотрансформация

Цетиризин не подвергается выраженному предсистемному метаболизму.
Выведение

Около 60% дозы выводится в неизменной форме с мочой. У взрослых полный клиренс после приема 10 мг препарата повышался до 0,60 мл/мин/кг. Период полувыведения составляет около 10 часов.

Применение повторных доз не оказывало влияния на фармакокинетические параметры. Цетиризин в дозе 10 мг/день при повторной дозировке в течение 10 дней не аккумулировался.
После отмены приема препарата уровень цетиризина в сыворотке быстро падает до неопределяемо-низких значений. Проведение аллергических тестов возможно через три дня после отмены.
Линейность/нелинейность

Цетиризин имеет линейную кинетику в дозовом диапазоне от 5 до 60 мг.

Специальные группы пациентов

Пожилые

У 16 пожилых испытуемых-добровольцев после однократного приема внутрь дозы цетиризина 10 мг время полувыведения повысилось примерно на 50%, а клиренс был понижен на 40%, по сравнению с лицами непожилого возраста. Понижение клиренса цетиризина у этих пожилых добровольцев, вероятно, был связан с ухудшением почечной функции.
Дети и младенцы
У детей в возрасте от 6 до 12 лет 70% дозы после приема цетиризина внутрь выводилась с мочой в неизменном состоянии. У детей полный клиренс после приема 5 мг препарата повышался до 0,93 мл/мин/кг.
Время полувыведения цетиризина составляло около 6 часов у детей в возрасте от 6 до 12 лет и 5 часов у детей в возрасте от 2 до 6 лет.
Пациенты с нарушением функции почек

У больных с легкой почечной недостаточностью (КК>40 мл/мин) фармакокинетика лекарственного средства была сходна с таковой у здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности (КК 10-40 мл/мин), по сравнению со здоровыми добровольцами, период полувыведения увеличивался в три раза, а клиренс понижался на 70%.
По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов на гемодиализе (КК<7 мл/мин) после однократного приема дозы цетиризина 10 мг период полувыведения повышался в три раза, а клиренс понижался на 70%. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа (<10 %). При умеренно-тяжелом нарушении почечной функции необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с хроническими нарушениями функции печени после приема внутрь 10 мг или 20 мг цетиризина период полувыведения уменьшался на 50%, а клиренс понижался на 40%.

Доклинические исследования безопасности

Доклинические исследования безопасности, фармакологических свойств, токсичности при повторных дозировках, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности не выявили никакого специфического риска для человека.

Побочные действия

По данным клинических исследований, цетиризин во всех рекомендованных дозах может вызывать лишь минимальные нежелательные реакции со стороны ЦНС, такие как сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях наблюдалась парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным антагонистом периферических рецепторов Н1, и относительно не обладает антихолинэргической активностью, в изолированных случаях наблюдались нарушения мочеиспускания, зрительной аккомодации и сухость во рту.
Отмечались случаи нарушений функции печени с повышением уровня печеночных ферментов с сопровождающимся повышением уровня билирубина. В большинстве случаев эти изменения проходят при отмене лечения цетиризина дигидрохлоридом.
Клинические исследования
В двойные слепые контролированные клинические или фармакоклинические исследования цетиризина, по сравнению с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендуемых дозах (для цетиризина это составляло 10 мг/сутки), для которых имеются доступные количественные данные по безопасности, было включено 3200 пациентов, получавших цетиризин.
На основании этих собранных вместе данных исследований с контролем плацебо, наблюдались следующие побочные реакции для цетиризина 10 мг, возникавшие с частотой, превышающей 1%:
Побочная реакция (WHO-ART)
Цетиризин
10 мг (n=3260)
Плацебо
(n=3061)
Общие расстройства
Утомляемость
1,63 %
0,95 %
Нарушения со стороны нервной системы
Головокружения
Головная боль
1,10 %
7,42 %
0,98 %
8,07 %
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Боль в животе
Сухость во рту
Тошнота
0,98 %
2,09 %
1,07 %
1,08 %
0,82 %
1,14 %
Нарушение психики
Сонливость
9,63 %
5,00 %
Нарушения со стороны дыхательной системы
Фарингит
1,29 %
1,34 %
Несмотря на статистически более частое развитие сонливости, по сравнению с плацебо, в большинстве случаев ее выраженность была от незначительной до средней. Данные объективных тестов, проведенных в других исследованиях, показали, при применении препарата в рекомендованных дозах повседневная активность у молодых здоровых добровольцев не ухудшалась.
Дети и подростки
Побочные реакции, наблюдавшиеся с частотой 1% и выше в клинических или фармакоклинических исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет приведены ниже:
Побочная реакция (WHO-ART)
Цетиризин
10 мг (n=3260)
Плацебо
(n=3061)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Понос
1,0 %
0,6 %
Нарушения психики
Сонливость
1,8 %
1,4 %
Нарушения со стороны дыхательной системы
Ринит
1,4 %
1,1 %
Общие расстройства
Утомляемость
1,0 %
0,3 %
Постмаркетинговый период
В дополнение к вышеприведенным побочным реакциям, наблюдавшимся по ходу клинических исследований, в некоторых единичных случаях в постмаркетинговом периоде отмечались нижеприведенные побочные реакции. Приблизительная оценка частоты этих менее часто наблюдаемых нежелательных эффектов делалась на основании опыта применения в постмаркетинговом периоде. Неблагоприятные реакции ниже перечислены по частоте и системно-органным классам: очень частые (>1/10), частые (≥1/100 - <1/10), нечастые (≥1/1 000 - <1/100), редкие (≥1/10 000 - <1/1 000):
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редкие: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редкие: повышенная чувствительность.
Очень редкие: анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Частота неизвестна: повышенный аппетит.
Нарушения психики
Нечастые: возбуждение.
Редкие: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.
Очень редкие: тик.
Частота неизвестна: суицидальные мысли.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечастые: парестезия.
Редкие: судороги, нарушения движений.
Очень редкие: нарушения вкуса, синкопы, тремор, дистония, дискинезия.
Частота неизвестна: онемение, амнезия, ухудшения памяти.
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редкие: нарушение зрительной аккомодации, нечеткость зрения, окулогирный синдром.
Частота неизвестна: васкулит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Частота неизвестна: головокружение центрального типа (вертиго).
Нарушения со стороны сердца
Редкие: тахикардия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Нечастые: понос.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редкие: изменения функции печени (повышение трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-ГТ и билирубина).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечастые: зуд, сыпь.
Редкие: крапивница.
Очень редкие: ангионевротический отек, фиксированная эритема (реакция, возникающая на одном и том же месте).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редкие: дизурия, энурез.
Частота неизвестна: задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Нечастые: астения, плохое самочувствие.
Редкие: отеки.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:
Редкие: увеличение массы тела.

Особые условия

Особые указания

- В терапевтических дозах не было выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (для уровня алкоголя в крови 0,5 г/л), тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном приеме препарата с алкоголем;

- следует применять с осторожностью у больных эпилепсией и лиц с риском развития судорог;

- для пациентов с нарушением почечной функции дозировку препарата следует подбирать индивидуально (см. раздел «Способ применения и дозы»);

- у пожилых пациентов возможно нарушение почечной функции, в таких случаях необходимо корректировать дозу препарата;

- следует применять с исключительной осторожностью у пациентов, склонных к задержке мочи (например, с поражением продолговатого мозга, гиперплазией простаты), так как цетиризин может повысить риск задержки мочи;

- так как цетиризин может вызвать выраженную сонливость, следует соблюдать осторожность при совместном применении с алкоголем или лекарственными средствами, тормозящими нервную систему.
Препарат «Аллеркапс», капсулы 10 мг содержит красители Е-133 и Е-104, которые могут вызвать аллергические реакции.

Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой

Цетиризин может вызывать сильную сонливость, поэтому Аллеркапс может влиять на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами.
Хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Показания

Аллеркапс показан для лечения у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше:

- симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита и конъюнктивита (максимальная продолжительность лечения сезонного аллергического ринита у детей - 4 недели);

- симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

Противопоказаниями для применения являются:
- Повышенная чувствительность к активному веществу, любому другому компоненту препарата, приведенному в разделе «Состав», к гидроксизину или к производным пиперазина;
- тяжелое нарушение функции почек, если клиренс креатинина <10 мл/мин;
- так как препарат Аллеркапс содержит лактозы моногидрат, то его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактозы саами или синдромом невсасывания глюкозы-галактозы;
- при беременности;
- при кормлении грудью, т.к. цетиризин проникает в грудное молоко;
- в детском возрасте до 6 лет;
- при выраженном нарушении функции почек.

Лекарственное взаимодействие

На основании фармакокинетики, фармакодинамики и профиля переносимости препарата, не ожидаются взаимодействия этого препарата с другими медицинскими средствами. В исследованиях на взаимодействие не наблюдалось ни фармакодинамических, ни выраженных фармакокинетических взаимодействий с псевдоэфедрином, теофиллином (400 мг/день), циметидином, кетоконазолом, эритромицином или азитромицином. По результатам исследований in vitro, цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови. Совместное применение с эритромицином, азитромицином, кетоконазолом, теофиллином или псевдоэфедрином не выявили значительных изменений параметров лабораторных исследований, жизненно важных функций и ЭКГ.

В одном исследовании совместное применение теофиллина (400 мг/день) и цетиризина (20 мг/день) вызвало незначительное, но статистически достоверное повышение значения AUC24 цетиризина (на 19%) и теофиллина (на 11%) и Сmax цетиризина (на 7,7%) и теофиллина (на 6,4%). В то же время, у лиц, сначала получавших теофиллин, при последующей комбинации с цетиризином наблюдалось понижение клиренса цетиризина на 16%, и клиренса теофиллина на 10%. Однако, у лиц, сначала получавших цетиризин, последующее добавление теофиллина не вызывало значимых изменений фармакокинетических параметров теофиллина.
Однократная доза цетиризина 10 мг не вызывала значительного усиления действия алкоголя (0,8%). Клинически значимое взаимодействие наблюдалось с диазепамом 5 мг, но только в одном из 16 использованных психометрических тестов.
Одновременное применение 10 мг/сут. цетиризина с глипизидом вызвало незначительное, клинически незначимое понижение уровня глюкозы. Тем не менее, рекомендуется принимать эти препараты по отдельности - глипизид утром, а цетиризин вечером.
Прием пищи не уменьшает всасывание цетиризина, хотя скорость всасывания понижается.
В исследовании с одновременным применением повторных доз ритонавира (600 мг два раза в день) и цетиризина (10 мг один раз в день) экспозиция ритонавира повышалась примерно на 40%, а экспозиция цетиризина изменялась лишь в незначительной мере (11%).
Антигистаминные препараты тормозят кожно-аллергические реакции при проведении тестов. Поэтому прием препарата следует прекратить, по крайней мере, за 3 дня до проведения аллергологического кожного теста.

Особые условия хранения

Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.
СРОК ГОДНОСТИ:

2 года от даты производства.

Описание

Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами белого цвета (капсулы с дозировкой 5 мг).
Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами, крышечкой зеленого цвета и корпусом белого цвета (капсулы с дозировкой 10 мг).
Содержимое капсул: порошок белого или почти белого цвета.

Дозировка

Аллеркапс применяется внутрь.
Взрослые:
Рекомендуемая доза составляет 1 капсулу 10 мг один раз в день, предпочтительно вечером.
Дети и подростки:
Детям в возрасте 12 лет и старше:
Рекомендуемая доза составляет 1 капсулу 10 мг один раз в день, предпочтительно вечером.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет:
Рекомендуемая доза составляет 1 капсулу 5 мг 2 раз в день утром и вечером. При сезонном рините и аллергическом конъюнктивите - максимальная продолжительность приема препарата - 4 недели.
У детей в возрасте от 2 до 6 лет адекватная доза рекомендуется в форме капель.
Эффективность и безопасность цетиризина у детей младше 2 лет не установлена.
Специальные группы пациентов:
Пожилые:
По имеющимся данным, при нормальной функции почек возраст не является причиной для уменьшения дозы. Необходимость коррекции дозы может возникнуть при нарушении функции почек у пожилых пациентов (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).
Пациенты с нарушением функции почек:
Дозу препарата следует подбирать индивидуально, с учетом функции почек. Нижеприведенная таблица помогает выбрать правильную дозу. Для использования этой таблицы, необходимо определить клиренс креатинина (КК) в мл/мин. Для этого необходимо определить уровень креатинина в сыворотке и рассчитать КК по следующей формуле:
КК =
[140-возраст (годы)] x массу тела (кг)
х 0,85 (у женщин)
72 x концентрация креатинина (мг/дл)
Коррекция дозы у пациентов с нарушениями функции почек:
Группа
Клиренс креатинина
Доза и частота приема
Нормальная функция почек
≥ 80
1 капсула (10 мг)
один раз в день
Умеренное нарушение функции почек
50-79
1 капсула (10 мг)
один раз в день
Нарушение функции почек средней степени
30-49
1 капсула (5 мг)
один раз в день
Тяжелое нарушение функции почек
10-30
1 капсула (5 мг)
один раз в два дня
Почечная недостаточность,
диализ
<10
Противопоказано
Детям с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально, с учетом почечного клиренса, а также возраста и массы тела пациента.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам, имеющим только нарушения функции печени, нет необходимости в коррекции дозы.
Пациенты с нарушениями функции печени и почек
Рекомендуется коррекция дозы (см. раздел «Пациенты с нарушениями функции почек»)
Способ применения
Для приема внутрь.
Капсулы следует принимать, запивая стаканом жидкости, вне зависимости от приема пищи.

Применение у детей

- Применение капсул не рекомендуется у детей младше 6 лет, так как данная форма препарата не позволяет проводить адекватную дозировку;

- эффективность и безопасность цетиризина у детей младше 2 лет не установлена

Передозировка

Симптомы передозировки:

симптомы, наблюдаемые при передозировке цетиризина, обычно связаны с его влиянием на ЦНС или с эффектами, предполагающими антихолинэргическую активность.

Следующие побочные реакции были зарегистрированы после приема дозы цетиризина, в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную дозу: спутанность сознания, понос, головокружение, усталость, плохое самочувствие, мидриаз, зуд, беспокойство, седация. Сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочи.
Лечение: Специфического антидота к цетиризину нет.

При передозировке рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Промывание желудка может иметь смысл, только если препарат был принят незадолго до этого.

Гемодиализ не эффективен для выведения цетиризина.

При беременности и кормлении

Имеются очень редкие клинические наблюдения по экспозиции цетиризином при беременности. Экспериментальные исследования на животных не выявили никаких прямых или косвенных эффектов, неблагоприятно влияющих на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или развитие в постнатальном периоде (см. «Доклинические исследования безопасности»).

Отсутствуют данные о потенциальном риске для человека.
При беременности препарат следует назначать с осторожностью.
Лактация

Препарат не следует назначать кормящим женщинам, так как цетиризин попадает в грудное молоко.

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность пациентам с нарушениями печеночной функции.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести, больным, находящимся на гемодиализе.

---

Предыдущая: АЛДЕС сироп 150мл 2,5мг/5мл
Следующая: КЛАРИДОЛ таблетки 10мг N7