СПЕКТИВА капсулы 5мг N30

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

10 капсул в блистере. 3 блистера вложены вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Состав и форма выпуска

Каждая капсула содержит:

активное вещество: силадозин 5 мг или 8 мг;

вспомогательные вещества: маннитол, кукурузный крахмал, лаурилсульфат натрия, магний стеарат.

Лекарственная форма

10 капсул в блистере. 3 блистера вложены вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Фармакодинамика

Силодозин, высокоселективный конкурентный антагонист альфа 1a-адренорецепторов, блокирует постсинаптические альфа 1a адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Сродство к альфа|1a-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа-1b-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД.

Фармакокинетика

При приеме внутрь силодозин хорошо абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет 32%. Пища снижает максимальную концентрацию (Cmax) примерно на 30%, увеличивая время достижения максимальной концентрации (tmax) примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). Cmax87±51 мг/мл, tmax - 2,5 ч, средняя концентрация в моче 433±286 нг*ч/мл. Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг и связывается с белками плазмы на 96,6%. Связывание силодозина карбамоилглюкуронида белками плазы составляет 91%. Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (K.MD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

33,5% силодозина выводится через почки и 54,9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 23,1 л/ч. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Т1/2 силодозина и карбамоилглюкуронида составляет 11 часов и 18 часов соответственно.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Пожилые пациенты: фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависела от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет. Пациенты с нарушенной функцией печени: У больных с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.

Пациенты с нарушением функции почек: Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью не требовалось никакого снижения дозы. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью назначение силодозина не рекомендуется

Побочные действия

Нежелательные реакции с указанием частоты приведены ниже: очень часто: >10, часто: от >1/100 до <1/10, нечасто: от >1/1000 до <1/100, редко: от >1/10000 до <1/1000, частота неизвестна (имеющиеся данные не позволяют определить частоту). 

Со стороны нервной системы:

Часто: головокружение.

Частота неизвестна: синкопе

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Часто: ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы:

Часто: заложенность носа.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: диарея.

Нечасто: тошнота, сухость во рту.

Со стороны репродуктивная системы:

Очень часто: ретроградная эякуляция, анэякуляция

Нечасто: снижение либидо, эректилъная дисфункция, интраоперационный сидром

Частота неизвестна: интраоперационный синдром «дряблой» радужки во время операций по поводу катаракты.

Особые условия

Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.

Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и опухоли предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование для исключения опухолей предстательной железы. Лечение препаратом Спектива приводит к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости, что может сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема препарата Спектива.

У пациентов, принимающих или принимавших альфарадреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать синдром «дряблой» радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Необходимо прекращение лечения альфа^ адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции. Пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение препаратом Спектива,

Не проводилось исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Однако пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а также предупредить о том, что следует воздержаться от управления транспортными средствами и оборудованием до выяснения индивидуальной переносимости препарата Спектива пациентом.

Показания

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных

компонентов или их непереносимость

• Дети до 18 лет

• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)

• Тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных)

С осторожностью:

При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин). Беременность и лактация. Силодозин предназначен только для мужчин.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется сочетание с другими альфа-адреноблокаторами из-за возможного потенцирования действия.

Совместное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазола, кларитромицина, итраконазола, ритонавира) не рекомендуется, так как увеличивает концентрацию силодозина в плазме.

Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил) при совместном применении могут повышать риск развития головокружение.

Гипотензивные препараты бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, препараты, действующие на ренин-ангиотензин альдостероновую систему, диуретики при совместном применении усиливают ортостатическую гипотензию. 

Описание

Для 5 мг: твердые желатиновые капсулы с крышечкой и корпусом желтого цвета размером «2», заполненный белым порошком.

Для 8 мг: твердые желатиновые капсулы с крышечкой и корпусом красного цвета размером «2», заполненный белым порошком.

Дозировка

Рекомендуемая доза - 8 мг однократно, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.

Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина >30 - <50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозу по 5 мг в сутки, при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8 мг в сутки.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, компенсаторная тахикардия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, симптоматическая терапия, направленная на увеличение объема циркулирующей крови (ОЦК), сосудосуживающие лекарственные средства. Контроль функции почек. Диализ малоэффективен из-за интенсивного связывания препарата с белками плазмы.

---

Предыдущая: ВИАСИЛ таблетки 100мг N4
Следующая: НЕФРОТОН таблетки N30