РАБЕЛОК лиофилизат 20мг

Подробная информация о препарате

Состав и форма выпуска

Состав
1 флакон содержит:
Рабепразола натрия - 20 мг;

Форма выпуска: стеклянный флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора, укупоренный резиновой крышкой и зеленой отламывающейся металлической крышкой из алюминия и пластмассы. 1 флакон упакован в единичную картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

Фармокологическое действие

Рабепразол - ингибитор протонного насоса, производное замещенного бензимидазола. Угнетение активности фермента Н+-К+-АТФазы в париетальных клетках желудка приводит к ингибированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол связывается с протонной помпой париетальных клеток с помощью ковалентной связи, что сопровождается необратимым снижением секреции кислоты. Кислота может выделяться только новообразовавшимися протонными помпами. Таким образом, кинетика -рабепразола в плазме крови не имеет решающего значения для антисекреторного действия: период биологической активности рабепразола значительно превышает период его полувыведения из плазмы крови. Большое клиническое значение имеет полупериод функционирования протонной помпы (20-24 ч), а не период полувыведения рабепразола. Максимальный уровень снижения секреции можно получить в случае, когда рабепразол достигает париетальной клетки в момент ее активации. Этого можно достигнуть внутривенным инфузионным введением рабепразола. Благодаря этому активизированная под влиянием циркадных ритмов (ацетилхолин) или после еды (гистамин и гастрин) протонная помпа сразу же связывается с молекулой рабепразола. Активное вещество препарата - рабепразол быстро скапливается в кислой среде париетальных клеток желудка, где превращается в активную форму благодаря присоединению к ней сульфонамидной группы. Взаимодействует с цистеинами протонной помпы. Антисекреторный эффект проявляется в течение одного часа, максимальное уменьшение pН среды желудка регистрируется через 2-4 часа после применения первой дозы. В первые сутки уменьшает среднесуточный показатель кислотности на 61%. Среднее значение pН в течение 24 ч составляет 3,4; а время, в течение которого pН сохраняется на уровне более 3-55,8 ч. Продолжительность угнетения базальной и стимулированной секреции достигает 48 ч, стабильный антисекреторный эффект развивается через З дня лечения. Отмена не сопровождается феноменом рикошета, восстановление секреторной активности происходит в течение 2-3 дней по мере синтеза новых молекул фермента.
Применение препарата в дозе 20 мг в сутки на протяжении 2 недель не влияет на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрацию в крови паратгормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, СТГ, ренина, альдостерона.

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 20 мг (флаконы)

Побочные эффекты

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота; менее часто — рвота, боль в животе, метеоризм, запор; редко — сухость во рту, отрыжка, явления диспепсии; в единичных случаях нарушение вкусовых ощущений, анорексия, стоматит, гастрит, повышение активности печеночных трансаминаз;
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль; менее часто головокружение, астения, бессонница; очень редко — нервозность, сонливость; в отдельных случаях — депрессия, нарушение зрения и вкуса;
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия; очень редко артралгия, судороги икроножных мышц;
Со стороны респираторной системы: редко — воспаление или инфекция верхних дыхательных путей, сильный кашель, ринит, фарингит; очень редко — синусит, бронхит;

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, кожный зуд;
Другие: редко — боль в спине, груди, конечностях, отеки, инфекция мочевыводящих путей, лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром; в единичных случаях повышенное потоотделение, увеличение массы тела, лейкоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.

Дозировка

Внутривенное назначение рекомендовано лишь в тех случаях, когда пероральное введение невозможно. Как только становится возможным назначение пероральной формы рабепразола, внутривенное применение следует отменить.
Рекомендованная доза составляет 20 мг рабепразола 1 раз в сутки.
Приготовленный раствор следует вводить только внутривенно.
Для введения в виде инъекции содержимое флакона растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций и вводят медленно на протяжении 5—15 мин.
Для введения в виде инфузии содержимое флакона сначала растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций, добавляют к инфузионному раствору (0,9 % раствор натрия хлорида) объемом 100 мл и вводят на протяжении 15—30 мин. Готовый к применению раствор должен быть использован в течение 4 ч после приготовления.
Перед применением раствор необходимо проверить на наличие осадка, изменения цвета или любых других изменений. Раствор должен быть прозрачным и бесцветным, без видимых включений. Неиспользованный раствор следует утилизировать. Препарат нельзя вводить внутримышечно!

Совместимость с другими лекарственными препаратами

Рабепразол натрия, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), метаболизируется ферментами, которые входят в печеночную систему цитхрома Р450 (СYР450). Рабепразол натрия не вступает в клинически значимые взаимодействия с амоксициллином и другими лекарственными средствами, которые метаболизируются ферментами системы СYР450, такими как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам.
Рабепразол натрия вызывает сильное и продолжительное снижение выработки соляной кислоты. Таким образом, рабепразол натрия, в принципе, может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя РН желудочного содержимого: снижение концентрации кетоконазола на 33% в плазме крови и повышение минимальной концентрации дигоксина на 22%. Таким образом, отдельные пациенты, которые применяют указанные препараты одновременно с рабепразолом, должны находиться под наблюдением для определения необходимости корректирования дозы.
Концентрация рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме крови при одновременном применении увеличивается на 24 и 500/0 соответственно. Это рассматривается как положительный результат взаимодействия при эрадикации Н. pyioгi. В клинических испытаниях пациенты одновременно с рабепразолом, по необходимости, принимали антациды; в специальном исследовании не выявлено взаимодействия рабепразола с антацидами, которые принимали в виде жидкости. Кроме того, не установлено клинически значимого взаимодействия рабепразола с пищей. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами системы СYР450 (СYР2С9 и СYРЗА). Эти исследования дают возможность считать, что рабепразол обладает низкой способностью к лекарственному взаимодействию; при этом его влияние на метаболизм циклоспорина аналогичен другим ингибиторам протонной помпы.
Несовместимость. Рабепразол можно растворять только в стерильной воде для инъекций или в физиологическом растворе (0,9 % раствор натрия хлорида). Нельзя использовать никакие другие растворы вместе с рабепразолом для инъекций.

---

Предыдущая: СИМАЛГЕЛЬ суспензия 300мл
Следующая: ПРОТЕКС капсулы 40мг N14