ПРЕДИЗИН таблетки 35мг N60

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

10 таблеток в блистере из ПВХ плёнки и фольги алюминиевой. 6 блистеров в картонной коробке с инструкцией по применению.

Состав и форма выпуска

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: триметазидина дигидрохлорид 35 мг;

вспомогательные вещества:
ядро: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

оболочка: Опадрай II Розовый 85G24057 (поливиниловый спирт – частично гидролизированный, тальк, титана диоксид, макрогол/PEG 3350, лецитин (соевый)
0,26250 мг, железа оксид красный, железа оксид желтый, железа оксид черный).

Фармакодинамика

Механизм действия

Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот, блокируя длинную цепь
3- кетоацил-СоА тиолазы, чем оказывает потенцирующее влияние на процесс окисления глюкозы. В условиях ишемии клетки энергия, полученная в процессе окисления глюкозы, требует меньшего потребления кислорода, чем в процессе окисления жирных кислот. Потенцирование окисления глюкозы оптимизирует энгергетические процессы клеток, тем самым сохраняя правильный энергетический обмен в условиях ишемии.

Фармакодинамические эффекты

Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточного уровня АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Антиишемические эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Клиническая эффективность и безопасность
Клинические исследования показали эффективность и безопасность триметазидина при лечении пациентов с хронической стенокардией, применяемого в качестве монотерапии или в качестве дополнения к антиангинальной терапии, при недостаточной её эффективности.
В двойных слепых рандомизированных, плацебо-контролируемых исследованиях
(TRIMPOL-II) с участием 426 пациентов, триметазидин (60 мг в день) применялся в дополнение к терапии метопрололом 100 мг в день (два раза по 50 мг) в течение
12 недель, при этом наблюдалось значительное улучшение параметров нагрузочных тестов и клинических симптомов по сравнению с плацебо. Общая продолжительность нагрузок составляла +20,1 сек, р = 0,023, объём выполненной работы +0,54 МЕТ,
р = 0,001, время до появления депрессии сегмента ST на 1 мм ниже изолинии +33,4 сек,

р = 0,003, длительность приступа стенокардии +33,9 сек, р <0,001, частота приступов стенокардии в неделю -0,73, р = 0,014, использование быстродействующих нитратов в неделю без изменений гемодинамики -0.63, р = 0,032.

В двойных слепых рандомизированных, плацебо-контролируемых исследованиях

(Sellier) с участием 223 пациентов использовалась одна таблетка триметазидина 35 мг пролонгированного действия (два раза в день) в качестве дополнения к терапии 50 мг атенололом в день в течении 8 недель, при этом было получено значительное увеличение (+34,4 сек, p = 0,03) времени до появления депрессии сегмента ST на 1 мм ниже изолинии в нагрузочных тестах в подгруппе пациентов (n = 173), по сравнению с плацебо через
12 часов после приема препарата. Также была засвидетельствована разница в продолжительности приступов стенокардии (р = 0,049). Статистически значимых различий между группами обнаружено не было и для других вторичных конечных результатов (общая продолжительность нагрузок, общий объём нагрузок и конечные клинические результаты).

В двойных слепых рандомизированных, плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью 3 месяца (Vasco) с участием 1962 пациентов использовался атенолол 50 мг в день и две дозы триметазидина (70 мг в день и 140 мг в день) в сравнении с плацебо. В общей популяции, в том числе у пациентов с симптомами и без таковых, не смогли продемонстрировать преимущества применения ни на эргометрических (общая продолжительность нагрузок, время до появления депрессии сегмента ST на 1 мм ниже изолинии и время до появления приступа стенокардии ), ни на клинических результатах. Тем не менее, в подгруппе симптомных пациентов (1574), с анализом после разового приёма триметазидина 140 мг, значительно улучшилась продолжительность всей нагрузки (+23,8 сек против +13,1 сек плацебо, р = 0,001) и времени до появления приступа стенокардии (+46,3 сек против +32,5 сек плацебо, р = 0,005).

Исследования на животных

Триметазидин:

- Помогает поддерживать метаболизм сердца и тканей головного мозга в условиях гипоксии и ишемии,

- Снижает спровоцированный ишемией внутриклеточный ацидоз и нарушение функционирования мембранных ионных каналов,

- Снижает миграцию нейтрофильных гранулоцитов и их проникновение в ткани миокарда, при острой ишемии и после реперфузии, также уменьшает размер экспериментальных инфарктов,

- Проявляет своё действие без прямого влияния на гемодинамику.

Исследования на пациентах

В контролируемых исследованиях на пациентах со стенокардией триметазидин может оказывать:

- Отсрочивание приступов стенокардии напряжения с 15-го дня лечения,

- Снижение частоты приступов стенокардии,

- Существенное снижение дозы нитратов,

- Улучшение функции левого желудочка при ишемии,

- Проявляет своё действие без прямого влияния на гемодинамику.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 5 часов. Свыше 24 часов концентрация в плазме остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 часов. Равновесное состояние достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства препарата.
Распределение
Объем распределения составляет 4.8 (л/кг-1), что объясняет хорошую диффузию в ткани (степень связывания с белками достаточно низкая, около 16% in vitro).
Выведение

Триметазидин выводится из организма в основном почками практически в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 7 часов, у пациентов старше 65 лет - около 12 часов.

Фармакокинетика в специальных группах пациентов
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс понижается с возрастом. Было показано, что у пациентов пожилого возраста при суточной дозе 2 таблетки в день в два приема, увеличение экспозиции в плазме не приводит к какому либо выраженному эффекту.

Побочные действия

Со стороны пищеварительного тракта: редко - тошнота, рвота.
Со стороны центральной нервной системы: имеются отдельные сообщения об обратимом паркинсонизме, вызванном приемом препарата, также об ухудшении состояния пациентов с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви (частота не установлена).
Возможные побочные действия триметазидина классифицированы в следующей таблице по системе органов и частоте возникновения (без учета единичных случаев). Частота имеет следующую градацию: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (>1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Класс системы органов
Частота
Ведущие симптомы
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна
Агранулоцитоз
Тромбоцитопения
Тромбоцитопеническая пурпура
Нарушения психики
Частота неизвестна
Нарушения сна
Бессонница
Сонливость
Нарушения со стороны нервной системы
Часто
Головокружение, головная боль
Частота неизвестна
Симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, ригидность мышц),
Нарушение походки,
Синдром беспокойных ног,
Другие подобные двигательные расстройства, которые обычно носят обратимый характер после отмены препарата
Нарушения со стороны сердца
Редко
Учащённое сердцебиение, экстрасистолы, тахикардия
Нарушения со стороны сосудов
Редко
Артериальная гипотензия,
Ортостатическая гипотензия, с которой могут быть связаны слабость, головокружение и падения, особенно у пациентов, применяющих антигипертензивную терапию,
Приливы
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто
Боли в животе,
диарея, нарушение пищеварения, тошнота, рвота
Частота неизвестна
Запор
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна
Гепатит
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто
Кожная сыпь, кожный зуд, крапивница
Частота неизвестна
Острая генерализованная экзантематозная пузырчатка (AGEP), отёк Квинке
Общие расстройства
Часто
Утомляемость

Особые условия

Триметазидин может вызвать или ухудшить уже имеющиеся симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, ригидность мышц), которые должны регулярно проверяться, особенно у пожилых пациентов. В сомнительных случаях пациентов следует направлять к невропатологу для проведения соответствующих исследований.

Возникновение таких двигательных расстройств, как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, нарушение походки, должно приводить к окончательной отмене триметазидина.

Такие симптомы возникают редко и обычно исчезают после прекращения лечения.

У большинства пациентов движение восстанавливается в течение 4 месяцев после отмены триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходима консультация невропатолога.

Могут случаться падения, связанные с нарушениями походки или артериальной гипотензией, в особенности у пациентов, применяющих антигипертензивную терапию (см. раздел «Побочные действия»).

Следует проявлять осторожность при назначении триметазидина пациентам, у которых предполагается увеличение экспозиции в плазме:

- пациенты с умеренной почечной недостаточностью (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»),

- пожилые пациенты старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, в связи с отсутствием клинического опыта, применение препарата не рекомендуется.

Триметазидина дигидрохлорид 35 мг таблетки пролонгированного действия не показан для лечения приступов нестабильной стенокардии и не является препаратом первой линии терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда. Препарат не следует применять на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае приступа нестабильной стенокардии диагноз должен быть пересмотрен и лечение должно быть скорректировано (терапия, и, при необходимости, реваскуляризация).

Таблетки пролонгированного действия содержат соевый лецитин, поэтому пациенты с аллергией к сое не должны принимать этот препарат. Из-за отсутствия клинических данных назначение препарата Предизин не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин, а также пациентам с выраженными нарушениями функции печени. Предизин не следует назначать для лечения острой стенокардии сердечнососудистого происхождения.

Показания

Кардиология:

Триметазидин показан для применения у взрослых в качестве дополнительной терапии для профилактики и симптоматического лечения больных со стабильной стенокардией, приступы которой контролируются неадекватно, или при непереносимости препаратов первой линии антиангинальный терапии.

Лекарственное взаимодействие

Клинические испытания триметазидина не выявили каких-либо взаимодействий с другими лекарственными препаратами, в том числе у пациентов пожилого возраста.

Описание

Розовые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без надписи. Диаметр: около 8 мм.

Дозировка

Внутрь, по одной таблетке 35 мг 2 раза в день, утром и вечером во время еды.

Дозирование
Взрослые:

По одной таблетке 35 мг триметазидина два раза в день во время еды.

Особые группы пациентов

Применение у пациентов с почечной недостаточностью:

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) (см. раздел «Особые указания» и «Фармакокинетика») рекомендованная доза

1 таблетка 35 мг утром во время завтрака.

Применение у пожилых пациентов:

У пожилых пациентов в связи с возрастным снижением функции почек триметазидин выводится медленнее (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендованная доза 1 таблетка 35 мг утром во время завтрака.

Титрование дозы у пожилых пациентов должно осуществляться с особой оcторожностью.

Применение у пациентов детского возраста:

Безопасность и эффективность триметазидина у детей до 18 лет не были установлены. Достоверных данных не имеется.

Передозировка

Данные о возможной передозировке препарата ограничены. Лечение должно быть симптоматическим.

При беременности и кормлении

Беременность

Данные о безопасности применения препарата во время беременности отсутствуют, в связи с чем следует отказаться от применения триметазидина в период беременности.

Кормление грудью

Известно, что триметазидин проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

---

Предыдущая: ДИРОТОН таблетки 20мг N28
Следующая: ПРОПАНОРМ таблетки 150мг N50