МОНОСАН таблетки 40мг N30

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны.

изосорбид-5-мононитрат
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактоза гранулированная, тальк.

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит:
Активное вещество:
изосорбид-5-мононитрат 20 или 40 мг (тритурация изосорбида-5-мононитрата и моногидрата лактозы в соотношении 80%:20% 25 мг или 50 мг).
Вспомогательные вещества:
целлюлoза микрoкристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактоза гранулированная, тальк.

Фармокологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Лекарственная форма

Таблетки 20 мг, 40 мг N30 (3x10) (блистеры)

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки. Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана. При непрерывном применении нитратов, как правило, в течение 24–48 часов происходит существенное ослабление вызываемых ими гемодинамических эффектов, изменение их способности расширять коронарные сосуды и изменение их антиагрегационных свойств. Их действие восстанавливается в течение 48 часов после прекращения приема препарата. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. Скорость развития толерантности увеличивается с размером дозы.
Исследования показали, что прекращение действия нитратов на 8–12 часов может предотвратить или снять возникшую уже нитратную толерантность. Поэтому в практику вошел прерывистый прием лекарств.
Прерывистое лечение нитратами не обязательно следует соблюдать у всех пациентов. У некоторых больных антиангинозное действие сохраняется даже при непрерывной терапии. При лечении также необходимо учитывать индивидуальные отличия пациентов в отношении распределения частоты возникновения приступов стенокардии с учетом их деятельности в течение дня. В случае необходимости рекомендуется комбинировать препарат с другим антиангинозмым лекарством для покрытия «безнитратного» периода. В случае вариантной стенокардии с частыми ночными приступами рекомендуется принимать лекарство утром и непосредственно перед сном. Нитраты также оказывают влияние на систему тромбоксан-простациклин, снижая образование тромбоксана в пользу простациклина.

Фармакокинетика

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При первом прохождении через печень не подвергается биотрансформации, биологическая доступность практически 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови после приема препарата внутрь достигается в течение часа. Индивидуальные различия в плазматической концентрации после приема препарата внутрь невелики. Эффективный уровень изосорбида мононитрата в крови около 100 нг/мл. Доказана тесная взаимосвязанность между концентрацией лекарства в плазме крови и диастолическим давлением в легочной артерии, средним давлением в правом предсердии и системным систолическо-диастолическим давлением.
Препарат не связывается с белками плазмы крови. Изосорбида мононитрат метаболизируется в печени на изосорбит и 2-глукуронид изосорбит-5-мононитрат. Оба метаболита фармакологически неактивны. Период полувыведения составляет около 4-5 часов. Выводится почками, преимущественно в форме глюкуроновых метаболитов, 2% - в неизменном виде. Почечный клиренс препарата 115 мл/мин.
Фармакокинетика лекарства не подвержена влиянию сердечной, почечной или печеночной недостаточности.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - "нитратная" головная боль (обычно исчезает через несколько дней при продолжении лечения); возможны артериальная гипотензия, головокружение, тахикардия, слабость; редко при выраженной артериальной гипотензии - усиление симптомов стенокардии (парадоксальное влияние нитратов); в отдельных случаях - коллапс, брадиаритмия, синкопе. Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота. Дерматологические реакции: транзиторное покраснение кожи; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит. Аллергические реакции: кожные проявления. Прочие: в отдельных случаях - снижение скорости психомоторных реакций.

Особые условия

Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда.
Соотношение риска и пользы лечения необходимо взвесить у больных, страдающих серьезной анемией, тяжелой печеночной недостаточностью (риск развития метгемоглобинемии), у больных глаукомой (риск повышения внутриглазного давления), у больных с аортальным или митральным стенозом, констриктивным перикардитом, тампонадой сердца, при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда с низким пополняющим давлением, у больных со склонностью к ортостатическому расстройству кровообращения, у больных гипертиреозом, при повышенном внутричерепном давлении.
Моносан не оказывает влияние на уровень сахара в крови, поэтому его применение страдающими сахарным диабетом не противопоказано.
Препарат содержит моногидрат лактозы. Препарат не следует принимать больным, страдающим редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, прирожденной лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы и галактозы.
В период терапии необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений. В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии, следует одновременно принимать препараты, обладающие положительным инотропным эффектом. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае, после 3-6 недель регулярного приема, рекомендуется отмена препарата на 24-48 ч, либо перерыв в лечении препаратом Моносан на 3-5 дней с его заменой на это время другими антиангинальными лекарственными средствами.
В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом.

Показания

Профилактика и продолжительное лечение болезненной формы ишемической болезни сердца: стабильная стенокардия, постинфарктная стенокардия, вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала);
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии c сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ и артериальными вазодилятаторами).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата;
Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
Кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее
90 мм рт.ст.);
Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;
Возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Гипертрофическая кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда;
Низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая недостаточность. Не следует допускать снижения систолического артериального давления менее 90 мм рт. ст.);
Аортальный и/или митральный стеноз;
Тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
Закрытоугольная глаукома;
Тяжелая анемия;
Заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);
Печеночная недостаточность.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение изосорбида мононитрата и дигидроэрготамина может привести к повышению уровня дигидроэрготамина в крови и, таким образом, увеличить его прессорное действие.
Антигипертензивное действие препарата Моносан усиливается в результате одновременного применения ингибитора фосфодиэстеразы 5-го типа - силденафила, поэтому его применение противопоказано.
Вазодилататоры, блокаторы медленных кальциевых каналов, антигипертензивные препараты, нейролептики и трициклические антидепрессанты могут усиливать гипотензивное действие препарата.
Применение алкоголя усиливает гипотензивное действие препарата.

Побочные эффекты

Нарушения со стороны иммунной системы: возможно развитие аллергических реакций.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. В редких случаях ортостатический коллапс, ваготония.
Нарушения со стороны сердца: тахикардия, уменьшение частоты сердечных сокращений вплоть до синкопального состояния. В редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), при возникновении рефлекторной тахикардии обострение боли в грудной клетке или сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов: появление ортостатической гипотензии, снижение артериального давления (АД).
Со стороны желудочно-кишечных нарушений: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Общие нарушения и реакции в месте введения: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Редкие случаи общей слабости, усталости, ощущение жара.

Дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, после еды, проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.
Дозу препарата и кратность приема устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Cледует начинать с самой низкой дозы, которую в процессе лечения по мере необходимости увеличивают. Начинают с 10-20 мг по 1-3 раза в день (доза 10 мг соответствует ½ таблетки 20 мг). В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-4 дня дозу можно увеличить до 20-40 мг 2 раза в сутки, ввиду предупреждения развития толерантности вторую таблетку следует принимать не ранее, чем через 8 часов после первой. При необходимости дозу можно увеличить до 60 мг/сут (для таблеток 20 мг) и до 80 мг/сут. (для таблеток 40 мг). Максимальная суточная доза 80 мг.
При вариантной стенокардии с частыми ночными приступами целесообразно принимать препарат утром и непосредственно перед сном.

Передозировка

Симптомы:
Коллапс, обморочные состояния, рефлекторная тахикардия, слабость, головокружение, заторможенность, головная боль, зрительные расстройства, гипертермия, покраснение кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия – обычно при хронической передозировке), гиперпноэ, диспноэ, повышение внутричерепного давления, судороги, паралич, кома.
Лечение:
Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости их корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует восполнить объем циркулирующей крови; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина и/или допамина.
Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.
При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются внутривенно аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиониния хлорид (метиленовый синий) 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

При беременности и кормлении

По соображениям безопасности Моносан может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку к настоящему моменту недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Если кормящая мать все же принимает Моносан, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных эффектов от препарата.

---

Предыдущая: ЭКВАТОР таблетки 10мг N10
Следующая: МЕРТЕНИЛ таблетки 20мг N30