ТОРПЕДО 50 DX таблетки 50мг 50мг/30мг N4

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

4 таблетки в блистерной пленке из алюминия и поливинилхлорида. По одному блистеру по 4 таблетки каждый упаковывают в картонную коробку вместе с инструкцией по применению. По 5 блистеров по 4 таблетки каждый упаковывают в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

Состав и форма выпуска

1 таблетка по 30 или 60мг покрытая пленочной оболочкой содержит:

Активные вещества:

Силденафила цитрат, эквивалентный

Силденафилу ............... ..... 100 мг

Дапоксетина гидрохлорида

Эквивалентного Дапоксетину 60 мг

Силденафила цитрат, эквивалентный

Силденафилу ............... ..... 50 мг

Дапоксетина гидрохлорида

Эквивалентного Дапоксетину 30 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кросповидон,

повидон К 30, кремния диоксид коллоидный, стеарат магния, Instacoat Universal PINK

(IC-U-5781), изопропиловый спирт*, дихлорметан *, вода очищенная.

Фармокологическое действие

Торпедо DX - это пероральная терапия эректильной дисфункции. В естественных

условиях, то есть для сексуальной стимуляции, восстанавливает нарушенную

эректильную функцию, увеличивая приток крови к пенису.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг N4 (1x4), N20 (5x4) (блистеры)

Фармакодинамика

Силденафил

В естественных условиях, то есть при сексуальной стимуляции, силденафил

восстанавливает нарушенную эректильную функцию, увеличивая приток крови к

половому члену.

Физиологический механизм, ответственный за эрекцию полового члена, включает

высвобождение оксида азота (NO) в пещеристое тело во время сексуальной стимуляции.

Затем оксид азота активирует энзим гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня

циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что приводит к расслаблению гладких

мышц в пещеристое тело и позволяет приток крови.

Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической

фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) в пещеристых телах, где ФДЭ5 ответственен за

деградацию цГМФ. Силденафил имеет периферический участок действия на эрекциях.

Когда активируется оксида азота NO/ цГМФ путь, как это происходит при сексуальной

стимуляции, ингибирование ФДЭ5 силденафилом приводит к увеличению уровни цГМФ

пещеристого тела.

Поэтому сексуальная стимуляция необходима для того, чтобы силденафил производил

желаемые полезные фармакологические эффекты.

Исследования in vitro показали, что силденафил избирателен для ФДЭ5 который участвует

в процессе эрекции. Его действие более эффективно на ФДЭ5, чем на другие известные

фосфодиэстеразы.

Дапоксетин

Дапоксетин является мощным селективным ингибитором обратного захвата серотонина

(SSRI) с IC50 1,12 нМ, тогда как его основные метаболиты человека, десметилдапоксетин

(IC50 <1,0 нМ) и дидесметилдапоксетин (IC50 = 2,0 нМ) эквивалентны или менее

эффективны (дапоксетин-N-оксид (IC50 = 282 нМ)).

Эякуляция человека в первую очередь опосредована симпатической нервной системой.

Эякуляторный путь происходит от спинномозгового центра рефлекса, опосредуемого

стволом мозга, на который вначале влияет ряд ядер в головном мозге (медиальные

преоптические и паравентрикулярные ядра).

Предполагается, что механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции

связан с ингибированием обратного захвата нейронов серотонина и последующим

потенцированием действия нейротрансмиттера на пред- и постсинаптические рецепторы.

У крысы дапоксетин ингибирует эякуляторный рефлекс вытеснения, действуя на

супраспинальном уровне в латеральном парагигантоцеллюлярном ядре (LPGi). Постганглиозные симпатические волокна, которые иннервируют семенные пузырьки,

семявыносящие протоки, предстательную железу, бульбуретральные мышцы и шею

мочевого пузыря, заставляют их скоординироваться, чтобы достичь эякуляции.

Дапоксетин модулирует этот эякуляторный рефлекс у крыс.

Фармакокинетика

Силденафил

Абсорбция: Силденафил быстро всасывается. Максимальные наблюдаемые концентрации

в плазме достигаются в течение 30-120 минут (в среднем 60 минут) перорального

введения в режиме голодания. Средняя абсолютная оральная биодоступность составляет

41% (диапазон 25-63%). Когда силденафил принимается с пищей, скорость абсорбции

уменьшается со средней задержкой в tмакс 60 минут и средним снижением C max 29%.

Распределение: средний стационарный объем распределения (Vd) для силденафила

составляет 105 л, что указывает на его распределение в тканях. Связывание белка не

зависит от общей концентрации лекарственного средства.

Метаболизм: Силденафил очищается преимущественно CYP3A4 (основной маршрут) и

CYP2C9 (второстепенный маршрут) печеночных микросомальных изоферментов.

Основной циркулирующий метаболит является результатом N-деметилирования

силденафила. Этот метаболит имеет профиль селективности фосфодиэстеразы, подобный

силденафилу, и активность in vitro для ФДЭ5 приблизительно на 50% по отношению к

исходному лекарственному средству. Плазменная концентрация этого метаболита

составляет приблизительно 40% от тех, которые наблюдаются для силденафила. Nдезметиловый метаболит дополнительно метаболизируется с конечным периодом

полувыведения приблизительно 4 часа.

Ликвидация: общий клиренс силденафила составляет 41 л / ч, в результате чего полужизнь

конечной фазы составляет 3-5 часов. После перорального или внутривенного введения

силденафил выделяется в виде метаболитов преимущественно в фекалиях

(приблизительно 80% вводимой пероральной дозы) и в меньшей степени в моче

(приблизительно 13% вводимой пероральной дозы).

Дапоксетин

Абсорбция: Дапоксетин быстро абсорбируется с максимальной концентрацией в плазме

(Cmax), происходящей примерно через 1-2 часа после приема таблетки. Абсолютная

биодоступность составляет 42% (диапазон 15-76%), а пропорциональное увеличение дозы

(AUC и Cmax) наблюдаются между значениями дозы 30 и 60 мг. После нескольких доз

значения AUC как для дапоксетина, так и для активного метаболита десметилдапоксетин

(DED) увеличиваются примерно на 50% по сравнению с однократными дозами AUC.

Распространение: более 99% дапоксетина связывается in vitro с белками сыворотки

человека. Активный метаболит десметилдапоксетин (DED) составляет 98,5% белка.

Дапоксетин имеет средний стационарный объем распределения 162 L.

Метаболизм. Исследования in vitro показывают, что дапоксетин очищается несколькими

ферментными системами в печени и почках, прежде всего CYP2D6, CYP3A4 и

флавинмонооксигеназой (FMO1). После перорального дозирования дапоксетин

интенсивно метаболизируется до нескольких метаболитов. Метаболиты, включая

десметилдапоксетин и дидесметилдапоксетин, составляют менее 3% от общего

количества материалов, связанных с циркулирующим лекарственным средством, в плазме.

DED эквиволентен дапоксетину, а дидесметилдапоксетин имеет примерно 50%

активности дапоксетина.

Ликвидация: метаболиты дапоксетина в первую очередь устраняются в моче как

конъюгаты. После перорального введения дапоксетин имеет начальный период (период

отсрочки) приблизительно 1,5 часа, при этом уровень плазмы составляет менее 5% от

пиковых концентраций через 24 часа после введения дозы и конечный период

полураспада приблизительно 19 часов. Конечный период полураспада DED составляет

приблизительно 19 часов.

Побочные действия

Наиболее часто сообщаемыми побочными реакциями в клинических исследованиях были

тошнота, головокружение, головная боль, диарея, бессонница, усталость, головная боль,

вспышка, диспепсия, заложенность носа, приливы, зрительные нарушения, цианопия,

помутнение зрения, боль в спине, миалгия и сыпь. Сообщалось об обмороке и

ортостатической гипотензии.

Особые условия

Пациенты не должны использовать Торпедо DX, если сексуальная активность

нецелесообразна из-за сердечно-сосудистого статуса.

Пациенты должны искать экстренное лечение, если эрекция длится> 4 часа. Используйте

Торпедо DX с осторожностью у пациентов, предрасположенных к приапизму.

Пациенты должны отменить Торпедо DX и обратиться за медицинской помощью, если

внезапная потеря зрения возникает в одном или обоих глазах, что может быть признаком

(НПИНЗН). Торпедо DX следует использовать с осторожностью, и только тогда, когда

ожидаемые выгоды перевешивают риски, у пациентов с историей (НПИНЗН). Пациенты с

«переполненным» оптическим диском также могут подвергаться повышенному риску

(НПИНЗН).

Пациенты должны отменить прием Торпедо DX и немедленно обратиться за медицинской

помощью в случае внезапного снижения или потери слуха.

Особые предупреждения и меры предосторожности для использования

Перед началом терапии необходимо провести ортостатический тест (кровяное давление и

частота пульса, лежа и стоять). В случае истории документированной или предполагаемой

ортостатической реакции следует избегать лечения Торпедо DX.

Пациентов следует предупредить, чтобы избежать ситуаций, при которых может

произойти травма, в том числе вождение или эксплуатация опасного оборудования, при

обмороке или его продромальных симптомах, таких как головокружение или

головокружение.

Риск неблагоприятных сердечно-сосудистых исходов от обморока увеличивается у

пациентов с базовым структурным сердечно-сосудистым заболеванием (например,

задокументированная обструкция оттока, клапанная болезнь сердца, каротидный стеноз и

болезнь коронарных артерий).

Сочетание алкоголя с дапоксетином может усилить нейрокогнитивные эффекты,

связанные с алкоголем, и может также усилить нейрокардиогенные неблагоприятные

явления, такие как обморок. Пациентам следует рекомендовать избегать употребления

алкоголя во время приема Торпедо DX следует назначать с осторожностью у пациентов,

принимающих сосудорасширяющие средства (такие как альфа-блокаторы и нитраты) изза возможного снижения ортостатической толерантности.

Осторожность рекомендуется пациентам, принимающим умеренные ингибиторы

CYP3A4.

Осторожность рекомендуется с Торпедо DX - 60 у пациентов, принимающих сильные

ингибиторы CYP2D6.

Торпедо DX не следует использовать у пациентов с историей мании / гипомании или

биполярного расстройства.

Из-за возможности SSRI снизить уровень захвата, Торпедо DX следует прекратить у

любого пациента, который развивает приступы и избегает пациентов с нестабильной

эпилепсией. Пациентов с контролируемой эпилепсией следует тщательно контролировать.

Сообщалось о нарушениях кровотечения с помощью СИОЗС. Осторожность

рекомендуется пациентам, принимающим Торпедо DX, особенно при одновременном

применении с лекарственными средствами, которые, как известно, влияют на функцию

тромбоцитов или антикоагулянты, а также у пациентов с историей кровотечений или

нарушений коагуляции.

Торпедо DX не рекомендуется для использования пациентам с тяжелой почечной

недостаточностью, и предостережение рекомендуется пациентам с легкой или умеренной

почечной недостаточностью.

Торпедо DX следует использовать с осторожностью у пациентов с повышенным

внутриглазным давлением или с риском глаукомы с закрытием угла.

Показания

Таблетка Торпедо DX показана для взрослых мужчин с эректильной дисфункцией наряду

с преждевременной эякуляцией. Для того, чтобы Торпедо DX был эффективным,

требуется сексуальная стимуляция. Таблетку Торпедо DX следует применять только как

лечение по требованию до предполагаемой сексуальной активности.

Противопоказания

• Пациенты, использующие доноры оксида азота, такие как органические нитраты или

органические нитриты в любой форме. Показано, что Торпедо DX потенцирует

гипотензивный эффект нитратов.

• Гипотония (артериальное давление <90/50 мм рт.ст.), недавняя история инсульта или

инфаркта миокарда и известные наследственные дегенеративные нарушения сетчатки,

такие как пигментный ретинит.

• Значительные патологические сердечные состояния, такие как сердечная

недостаточность (класс II-IV NYHA), аномалии проводимости, такие как AV-блок или

синдром больного синуса, значительная ишемическая болезнь сердца, значительная

болезнь клапанов или история обморока.

• Гиперчувствительность к активному веществу или любому из эксципиентов.

• Администрирование с помощью стимуляторов гуанилатциклазы (ГК), таких как

риоцигуат.

• Мужчины, для которых сексуальная активность нецелесообразна (например, пациенты с

тяжелыми сердечно-сосудистыми расстройствами, такими как нестабильная стенокардия

или тяжелая сердечная недостаточность).

• Умеренная и тяжелая печеночная недостаточность.

• История мании или тяжелой депрессии.

• Сопутствующая терапия ингибиторами моноаминоксидазы (MAOI).

• Сопутствующее лечение тиоридазином.

• Сопутствующая терапия селективными ингибиторами обратного захвата серотонина

(СИОЗС), ингибиторами обратного захвата серотонина и норэпинефрина (SNRI),

трициклическими антидепрессантами (ТЦА) или другими лекарственными / травяными

продуктами с серотонинергическими эффектами (например, L-триптофан, триптаны,

трамадол, линезолид, литий, Зверобой (Hypericum perforatum)].

• Сопутствующая обработка сильных ингибиторов CYP3A4

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получавших СИОЗС в сочетании с ингибитором моноаминоксидазы

(MAOI), поступали сообщения о серьезных, иногда смертельных реакциях. Эти реакции

также отмечались у пациентов, которые недавно прекратили применение СИОЗС и были

начаты в MAOI. Некоторые случаи представлены с особенностями, напоминающими

нейролептический злокачественный синдром. Поэтому Торпедо DX не следует

использовать в комбинации с MAOI или в течение 14 дней после прекращения лечения с

помощью MAOI. Аналогичным образом, MAOI не следует вводить в течение 7 дней после

прекращения приема Торпедо DX.

Одновременное введение тиоридазина продлевает интервал QTc, что связано с

серьезными желудочковыми аритмиями. Торпедо DX ингибирует изофермент CYP2D6,

что приводит к повышенным уровням тиоридазина, и ожидается, что он увеличит

удлинение интервала QTc. Торпедо DX не следует использовать в комбинации с

тиоридазином или в течение 14 дней после прекращения лечения тиоридазином. Точно
так же тиоридазин нельзя вводить в течение 7 дней после прекращения приема Торпедо

DX.

Как и в случае с другими СИОЗС, совместное применение с серотонинергическими

лекарственными / растительными продуктами (включая препараты MAOI, L-триптофана,

триптанов, трамадола, линезолида, СИОЗС, SNRI, лития и сусла St. John's Wort

(Hypericum perforatum)) может приводить к Связанных с серотонином. Торпедо DX не

следует использовать в сочетании с другими СИОЗС, MAOI или другими

серотонинергическими лекарственными / растительными продуктами или в течение 14

дней после прекращения лечения этими лекарственными / растительными продуктами.

Аналогичным образом, эти лекарственные / растительные продукты нельзя вводить в

течение 7 дней после прекращения приема Торпедо DX.

Дапоксетин метаболизируется в основном CYP2D6, CYP3A4 и флавинмонооксигеназой 1

(FMO1). Следовательно, ингибиторы этих ферментов могут уменьшить очищение

дапоксетина. Сопутствующее применение Торпедо DX и сильных ингибиторов CYP3A4,

таких как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазодон,

нелфинавир и атазанавир, противопоказано. Сопутствующая терапия умеренными

ингибиторами CYP3A4 (например, эритромицин, кларитромицин, флуконазол,

ампренавир, фосампренавир, апрепитант, верапамил, дилтиазем) также может приводить к

значительному увеличению воздействия дапоксетина и десметилдинапоксетина, особенно

у плохого метаболизма CYP2D6. Максимальная доза дапоксетина должна составлять 30

мг, если дапоксетин сочетается с любым из этих препаратов.

Сообщалось о нарушениях кровотечения с помощью СИОЗС. Осторожность

рекомендуется пациентам, принимающим Торпедо DX, особенно при одновременном

использовании с лекарственными средствами, которые, как известно, влияют на функцию

тромбоцитов или антикоагулянты

Описание

розового цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, покрытые пленочной

оболочкой таблетки, гладкие с обеих сторон.

Дозировка

Рекомендуемая начальная доза для всех пациентов - 50 мг силденафила с 30 мг Dapoxetine

(Торпедо DX - 30), если необходимо, приблизительно 1 - 3 часа до половой активности.

Основываясь на эффективности и толерантности, дозу можно увеличить до 100 мг

силденафила с 60 мг дапоксетина (Торпедо DX -60). Максимальная рекомендуемая

частота дозирования - один раз в день.

Таблетку Торпедо DX можно принимать с пищей или без нее.

Пластина Торпедо DX не предназначена для непрерывного ежедневного использования.

Его следует принимать только тогда, когда предполагается сексуальная активность.

Специальные группы населения

Пожилые люди (возраст 65 лет и старше)

Эффективность и безопасность Торпедо DX не установлена у пациентов в возрасте 65 лет

и старше.

Почечная недостаточность

Осторожность рекомендуется пациентам с легкой или умеренной почечной

недостаточностью. Торпедо DX не рекомендуется для пациентов с тяжелой почечной

недостаточностью.

Печеночная недостаточность

Осторожность рекомендуется пациентам с легкой печеночной недостаточностью.

Таблетка Торпедо DX противопоказана пациентам с умеренной и тяжелой печеночной

недостаточностью.

Педиатрическое население

Торпедо DX не назначается для лиц в возрасте до 18 лет.

Передозировка

В однократных дозах добровольческих исследованиях доз до 800 мг силденафила

побочные реакции были такими же, как и при более низких дозах, но показатели

заболеваемости и тяжести были увеличены. Дозы 200 мг не приводили к повышению

эффективности, но частота побочных реакций (головная боль, покраснение,

головокружение, диспепсия, заложенность носа, измененное зрение) были увеличены.

Ни один случай передозировки не сообщался с дапоксетином. Не было никаких

неожиданных нежелательных явлений в клиническом исследовании фармакологов

дапоксетина с ежедневными дозами до 240 мг. В общем, симптомы передозировки с

СИОЗС включают опосредованные серотонином побочные реакции, такие как сонливость,

желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота и рвота, тахикардия, тремор,

ажитация и головокружение.

В случаях передозировки следует принимать стандартные меры поддержки по мере

необходимости. Ожидается, что почечный диализ ускорит клиренс, поскольку силденафил

сильно связан с белками плазмы и не устраняется в моче. Из-за высокого связывания

белка и большого объема распределения гидрохлорида дапоксетина вынужденный диурез,

диализ, гемоперфузия и обменное переливание вряд ли будут полезны.

При беременности и кормлении

Торпедо DX не предназначено для использования женщинами.

---

Предыдущая: ТРАВАГРА капсулы N30
Следующая: ТАМСАПРОСТ капсулы 0,4мг N30