АКРЕТАН-САНОВЕЛЬ таблетки жевательные 5 мг N28

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: Таблетки жевательные 4 мг, 5 мг N28 (2x14) (блистеры).

СОСТАВ:
1 жевательная таблетка содержит:
Активное вещество: Натрия монтелукаст что соответствует содержанию монтелукаста - 5 мг.

Фармокологическое действие

Монтелукаст - это активный при приеме внутрь, селективный антагонист рецепторов лейкотриенов, обладающий высоким сродством к рецепторам цистеинил лейкотриена (CysLT-i). Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются воспалительными эйкозаноидами, выделяемыми тучными клетками и различными другими клетками, включая эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с рецепторами цистеинил лейкотриена (CysLTi) в дыхательных путях и вызывают такие явления, как бронхоконстрикция, гиперсекреция слизи, повышение проницаемости сосудистой стенки и скопление эозинофилов. При аллергическом рините во время реакций ранней и поздней фаз после воздействия аллергена в слизистой носа высвобождаются цистеинил лейкотриены. Цистеинил лейкотриены связаны с симптомами аллергического ринита. Внутриносовой эффект цистеинил лейкотриенов проявляется в ухудшении проходимости полости носа и усилении заложенности носа. Внутриносовое применение монтелукаста не исследовано. Клинические исследования показали эффективность монтелукаста при симптоматическом лечении сезонного аллергического ринита. Монтелукаст, проявляя высокий аффинитет, селективно связывается с рецепторами CysLTi (вместо других фармакологически значимых рецепторов дыхательных путей, таких как рецепторы простаноидов, холино- или (3-адренорецепторы) и, таким образом, ингибирует физиологическое действие LTD4. В клинических исследованиях монтелукаст в небольших дозах до 5 мг ингибировал бронхоконстрикцию, вызванную ингаляционным LTD4. В течение 2 часов после приема внутрь наблюдалась бронходилатация. Монтелукаст ингибировал бронхоконстрикцию ранней и поздней фаз, вызванную воздействием антигена.

Лекарственная форма

Таблетки жевательные 4 мг, 5 мг N28 (2x14) (блистеры). Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг N28 (2x14) (блистеры)

Фармакокинетика

После приема внутрь монтелукаст быстро всасывается. После приема 5 мг натощак взрослыми пациентами средняя пиковая концентрация в плазме достигается в течение 2 - 2,5 часов. Средняя биодоступность - 73 %. При приеме препарата вместе со стандартным завтраком это значение уменьшается до 63 %. Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8 - 11 л. Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с использованием терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в плазме у взрослых и детей не определялись. Исследования in vitro с использованием микросомальных ферментов печени показали, что цитохром Р450 ЗА4 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет примерно 45 мл/мин. Монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью. В некоторых исследованиях на молодых взрослых средний период полувыведения монтелукаста составлял 2,7 - 5,5 ч. Фармакокинетика монтелукаста в дозах до 50 мг почти линейна. После приема 10 мг монтелукаста один раз в день кумуляция исходного препарата в плазме составляла примерно 14 %. Фармакокинетика и биодоступность однократной пероральной дозы монтелукаста 10 мг у пожилых и молодых схожи. Период полувыведения монтелукаста у пожилых несколько длиннее. Корректировка дозы у пожилых не требуется. У пациентов с легкой - умеренной печеночной недостаточностью и циррозом после приема однократной дозы монтелукаста 10 мг среднее значение площади под кривой было на 41 % больше. Элиминация монтелукаста была несколько дольше, чем у здоровых добровольцев (средний период полувыведения - 7,4 ч). Корректировка дозы у пациентов с легкой - умеренной печеночной недостаточностью не требуется. Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или гепатитом не исследовалась. Так как монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не исследовалась. Корректировка дозы у этих пациентов не требуется. В исследованиях фармакокинетики у детей 6 - 1 4 лет значение AUC однократной дозы 5 мг было схожим с таковым однократной дозы 10 мг, применяемой у взрослых.

Побочные действия

Побочные эффекты в основном незначительны и не требуют отмены препарата. Безопасность применения монтелукаста оценивалась в клинических исследованиях у детей 6 - 1 4 лет. Двойное слепое 8-недельное исследование эффективности препарата у детей показало, что в сравнении с плацебо профиль эффективности в основном был схожим с таковым у взрослых. У 2 % и более детей 6 - 1 4 лет, принимавших монтелукаст, следующие побочные эффекты встречались чаще, чем у детей, принимавших плацебо: фарингит, грипп, повышение температуры тела, синусит, тошнота, понос, диспепсия отит, вирусная инфекция, ларингит, головная боль. Частота менее распространенных побочных эффектов в обеих группах была на сопоставимом уровне. При длительном лечении профиль побочных эффектов значительно не менялся. Постмаркетинговые исследования: Во время постмаркетинговых исследований наблюдались следующие побочные эффекты: реакции повышенной чувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, крапивница, редко - эозинофильная инфильтрация печени), аномальные сновидения, сонливость, раздражительность, беспокойство, бессонница, тошнота, рвота, диспепсия, понос, очень редко - панкреатит, мышечные судороги, миалгия, кровотечение, гематомы, отеки. У пациентов с астмой, принимающих монтелукаст редко возможна системная эозино- филия, иногда могут наблюдаться симптомы васкулита, схожего с синдромом Churg - Strauss при лечении системными кортикостероидами. Эти случаи в основном связаны с уменьшением дозы пероральных кортикостероидов. Врачу следует быть внимательным в отношении наличия у пациента эозинофилии, васкулита, симптомов нарушения функции легких, сердечных осложнений или невропатии. Однако между применением монтелукаста и данными состояниями причинной связи не обнаружено.

Особые условия

Монтелукаст не предназначен для купирования бронхоспазма при острых приступах астмы, а также для лечения астматического статуса. Рекомендуется применять соответствующие препараты для лечения пациентов. В острой фазе астмы лечение монтелукастом можно продолжать. Даже при постепенном контролируемом снижении дозы ингаляционного кортикостероида сразу назначать монтелукаст вместо перорального или ингаляционного кортикостероида не следует. Пациенты с астмой физических усилий должны продолжать применять ингаляционные бета-агонисты в целях профилактики, а также иметь наготове бета-агонист короткого действия для купирования приступов. Пациенты с «аспириновой» астмой при применении монтелукаста не должны принимать аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты. Монтелукаст улучшает функцию дыхательных путей у пациентов с «аспириновой» астмой.

Эозинофильные состояния: У пациентов с астмой, принимающих монтелукаст редко возможна системная эозинофилия, иногда могут наблюдаться симптомы васкулита, схожего с синдромом Churg - Strauss при лечении системными кортикостероидами. Эти случаи в основном связаны с уменьшением дозы пероральных кортикостероидов. Врачу следует быть внимательным в отношении наличия у пациента эозинофилии, васкулита, симптомов нарушения функции легких, сердечных осложнений или невропатии. Однако между применением монтелукаста и данными состояниями причинной связи не обнаружено.

Применение у пожилых Клинические исследования не показали различий между молодыми и пожилыми добровольцами с точки зрения безопасности и эффективности применения монтелукаста.

Показания

Препарат монтелукаста 5 мг показан детям 6 - 14 лет для лечения и профилактики астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов, для лечения «аспириновой» астмы, астмы физических усилий.

Препарат монтелукаста 5 мг показан детям 6 - 14 лет для предупреждения дневных и ночных симптомов сезонного аллергического ринита.

Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к монтелукасту или любому другому компоненту препарата.

Лекарственное взаимодействие

Монтелукаст может применяться с другими препаратами для профилактики и длительного лечения астмы без усиления побочных эффектов.

Во время исследований лекарственных взаимодействий монтелукаст в рекомендованной дозе не вызывал клинически значимых изменений фармакокинетики следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, оральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг / этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин, варфарин.

Несмотря на то, что специальные исследования лекарственного взаимодействия не проводились, монтелукаст применялся вместе с различными препаратами в клинических исследованиях. Это такие препараты, как гормоны щитовидной железы, седативные и снотворные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, бензодиазепины и противоотечные средства.

Фенобарбитал при одновременном применении с однократной дозой монтелукаста 10 мг вызывал уменьшение значения площади под кривой монтелукаста примерно на 40 %. Корректировка дозы монтелукаста не рекомендуется.

При одновременном применении монтелукаста с сильными индукторами цитохрома Р450, такими как фенобарбитал или рифампин, пациента следует наблюдать.

Зверобой может снижать уровень монтелукаста.

Особые условия хранения

Препарат следует хранить при температуре ниже 25°С. Беречь от детей.
СРОК ГОДНОСТИ:

2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

В случае если лечащим врачом не назначена другая схема приема препарата, применяется следующий режим дозирования.

Для детей 6 - 14 лет с астмой или сезонным аллергическим ринитом суточная доза составляет 5 мг (одна жевательная таблетка) перед сном. Препарат монтелукаста необходимо принимать за 1 час до или через 2 часа после еды. В данной возрастной группе корректировка дозы не требуется.
Общие рекомендации

Терапевтический эффект препарата монтелукаста в отношении основных симптомов астмы проявляется в течение одного дня. Препарат можно принимать натощак или на сытый желудок. В случае ухудшения течения астмы для контролирования заболевания пациентам рекомендуется продолжать прием препарата монтелукаста. Для пожилых, пациентов с почечной или легкой - умеренной печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется.
Применение вместе с другими средствами для лечения астмы

Препарат монтелукаста может быть добавлен к имеющейся схеме лечения пациента.

Бронхорасширяющие средства: Пациентам, у которых монотерапия бронходилататорами не обеспечила достаточного контроля, к лечению следует добавить препарат монтелукаста. После получения клинического ответа (в основном после первой дозы) дозу бронходилататоров можно снизить до нужного уровня.

Ингаляционные кортикостероиды: У пациентов, принимающих ингаляционные кортикостероиды, применение препарата монтелукаста обеспечивает дополнительный клинический эффект. Дозу кортикостероида можно снизить до переносимого уровня. Доза снижается постепенно под контролем. У некоторых пациентов ингаляционные кортикостероиды после снижения их дозы можно отменить. Вместо ингаляционных кортикостероидов препарат монтелукаста сразу применять не следует.

Применение у детей

В соответствующих контролируемых исследованиях у детей 6 - 14 лет были подтверждены эффективность и безопасность применения монтелукаста. Профили эффективности и безопасности, полученные в данной возрастной группе, схожи с таковыми у взрослых. Плацебо-контролируемые исследования показали безопасность применения жевательных таблеток монтелукаста 4 мг у детей 2 - 5 лет. Исследования подтвердили безопасность применения жевательных таблеток монтелукаста 4 мг и 5 мг у детей 2 - 14 лет, как с астмой, так и с сезонным аллергическим ринитом. В исследованиях безопасности у детей 2 - 14 лет с сезонным аллергическим ринитом профиль безопасности был такой же. Эффективность и безопасность применения монтелукаста у детей младше 24 месяцев не исследовались.

Передозировка

Специфические сведения по лечению передозировки монтелукастом отсутствуют. Во время долгосрочных исследований астмы пациенты принимали монтелукаст в дозе 200 мг в день в течение 22 недель, а во время краткосрочных исследований - в дозе до 900 мг в день в течение 1 недели. При этом клинически значимых побочных явлений не наблюдалось. В случае передозировки необходимо удаление невсосавшегося препарата из желудочно-кишечного тракта, клиническое наблюдение, поддерживающая терапия. Во время постмаркетинговых исследований и клинических исследований монтелукаста в дозах от 150 мг в день сообщалось о случаях острой передозировки у детей. Клинические и лабораторные данные у взрослых и детей старшей возрастной группы соответствуют профилю безопасности. В большинстве случаев передозировки побочных эффектов не наблюдалось. Наиболее частые ожидаемые побочные эффекты: обезвоживание, сонливость, мидриаз, гиперкинезия, боль в животе. Неизвестно, выводится ли монтелукаст с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

При беременности и кормлении

Достаточных контролируемых исследований среди беременных женщин не проводилось. При беременности монтелукаст следует применять только в случае крайней необходимости.

---

Предыдущая: АТРОВЕНТ Н аэрозоль 10 мл 20 мкг/доза 200 доз
Следующая: АММИАК раствор 20мл 10%