АЛДЕГИН раствор для инъекций 2мл 50мг/2мл N6

Подробная информация о препарате

Состав и форма выпуска

1 ампула (2 мл) содержит:
активное вещество: декскетопрофен 50 мг (в форме декскетопрофена трометамола 73,8 мг);

вспомогательные вещества: этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Фармакодинамика

Декскетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом. Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. Механизм действия препарата основывается на угнетении синтеза простагландинов вследствие подавления циклооксигеназы. Декскетопрофен ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного применения максимальная концентрация декскетопрофена трометамола в плазме достигается через 20 минут (10-45 мин).

Распределение

Как и у других препаратов с высокой степенью связывания с белками плазмы (99%), средний объем распределения декскетопрофена - менее 0,25 л/кг. Период распределения декскетопрофена составляет 0,35 ч.
Биотрансформация

После применения препарата декскетопрофена трометамол обнаруживается в моче только в форме S-(+) энантиомера.

Выведение

Период полувыведения составляет 1-2,7 ч. Препарат выводится в основном с мочой в виде метаболитов, образованных путем глюкуронирования.

Побочные действия

Частота возникновения побочных действий: часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко/в единичных случаях (<1/10000).

Со стороны кроветворной и лимфатической системы

Нечасто: анемия

Очень редко/В единичных случаях: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Очень редко/В единичных случаях: анафилактическая реакция, анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания

Редко: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия.

Со стороны психики

Нечасто: бессонница.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость

Редко: парестезия, обморок.

Со стороны органа зрения

Нечасто: нечеткое зрение.

Со стороны органа слуха и лабиринтной системы

Редко: звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: ощущение жара

Редко: экстрасистолия, тахикардия, гипотензия, тромбофлебит поверхностных вен.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: брадипноэ

Очень редко/В единичных случаях: бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы

Часто тошнота, рвота

Нечасто: абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, рвота с кровью, сухость во рту

Редко: пептическая язва, кровотечение из пептической язвы или перфорация

Очень редко/В единичных случаях: панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы

Редко: гепатит

Очень редко/В единичных случаях: гепатоцеллюлярные нарушения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, усиленное потоотделение

Редко: крапивница, акне

Очень редко/В единичных случаях: синдром Стивенса Джонса, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангиоэдема, отек лица, реакции фоточувствительности.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Редко: ригидность мышц, ригидность суставов, спазмы мышц, боль в пояснице.

Со стороны почек и мочевыводяших путей

Редко: полиурия, почечные боли, кетонурия, протеинурия

Очень редко/В единичных случаях: нефрит или нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы

Редко: нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы.

Общие расстройства и местные реакции

Часто: боль в месте введения, реакция в месте введения, включая воспаление, гематома или кровотечение

Нечасто: лихорадка, утомляемость, боли, озноб

Редко: периферические отеки.

Исследования (лабораторные показатели)
Редко: изменение активности ферментов печени.
Со стороны пищеварительной системы: Наиболее часто встречаются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможны пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение (иногда с фатальным исходом), обычно у пожилых пациентов. После введения могут отмечаться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, абдоминальная боль, мелена, рвота с кровью. язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже может возникать гастрит. В очень редких случаях отмечается панкреатит.

Гиперчувствительность: Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, возникающих при использовании НПВП. Могут наблюдаться неспецифические реакции, анафилаксия, астма, бронхоспазм или диспноэ, кожные реакции, сыпь, зуд, крапивница, пурпура, ангиоэдема, и в очень редких случаях - эксфолиативный и буллезный дерматоз (эпидермальный некролиз и многоформная эритема). При использовании НПВП могут отмечаться отек, гипертензия, сердечная недостаточность. Как и при применении других НПВП, могут развиться асептический менингит и гематологические реакции (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко – агранулоцитоз и медуллярная гипоплазия), возникающие при системной эритематозной волчанке и смешанном заболевании соединительной ткани .

Сообщение о подозрительных побочных реакциях

Сообщение о подозрительных побочных реакциях после того, как лекарственный препарат был зарегистрирован, имеет важное значение. Это позволяет осуществлять длительный контроль соотношения польза/риск применения лекарственного средства.

При появлении нежелательных эффектов обращайтесь к врачу.

Особые условия

У детей и подростков безопасность применения препарата не изучена. У пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе препарат следует применять с осторожностью. Следует избегать одновременного применения препарата Алдегин™ с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Используя препарат в наиболее короткий период в минимальных эффективных дозах для контроля симптомов, можно свести к минимуму побочные эффекты.

Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации

Как и при использовании других НПВП, сообщалось о желудочно-кишечных кровотечениях, язвах и перфорациях в различные периоды терапии,с симптомами поражения или без них и тяжелыми нарушениями со стороны пищеварительной системы в анамнезе.

В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения терапию препаратом Алдегин™ следует немедленно отменить. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения, язвенного поражения или перфорации возрастает при повышении доз НПВП, при наличии в анамнезе язв, осложненных кровотечением и перфорацией, а также у пожилых пациентов.
У пожилых пациентов возрастает риск развития побочных эффектов НПВП, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут привести к фатальным последствиям. Лечение этих пациентов следует начинать с минимальной эффективной дозы.

Пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона) следует с осторожностью назначать НПВП, поскольку возможно обострение состояния.

Как при терапии всех НПВП, до начала лечения декскетопрофеном необходимо полностью вылечить эзофагит, гастрит и/или пептическую язву.
Пациенты с симптомами поражения со стороны желудочно-кишечного тракта или заболеваниями пищеварительной системы в анамнезе должны находиться под контролем в связи с возможным развитием желудочно-кишечного кровотечения. При лечении этих групп пациентов, а также у больных, одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту в низких дозах или другие лекарственные средства, повышающие риск возникновения нарушения функции желудочно-кишечного тракта, необходимо учитывать возможность применения комбинированной терапии со средствами протекторного действия (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы). Пациенты с токсическими эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о появлении любых необычных абдоминальных симптомов (в частности желудочно-кишечного кровотечения), главным образом на начальных этапах лечения.

Следует с осторожностью назначать декскетопрофен пациентам, которые параллельно применяют препараты, способные повышать риск образования язвы или появления кровотечения (кортикостероиды для приема внутрь; антикоагулянты, например варфарин; селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота). Пациентам, получающим лекарственные средства, оказывающие воздействие на гемостаз, например, варфарин, другие кумарины или гепарин, Алдегин™ следует назначать с осторожностью. Сообщалось, что применение НПВП может вызвать задержку жидкости и отеки, в связи с чем у пациентов с гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой/средней степени в анамнезе необходимо проводить клинический мониторинг. Пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностируемой ишемической болезнью сердца, атеросклерозом периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями Алдегин™ следует назначать только после всестороннего обследования. При наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) перед началом длительной терапии необходимо провести тщательное обследование.

Очень редко сообщалось о возникновении серьезных кожных реакций (с возможными фатальными последствиями), таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанных с применением НПВП. Максимальный риск развития таких реакций — в начале курса лечения: в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата следует отменить при первых проявлениях сыпи на коже, слизистых оболочках или при любых других симптомах повышенной чувствительности.

Как и при применении других НПВП, изредка сообщалось о небольшом преходящем

повышении уровня показателей функции печени, значительном повышении активности АЛТ и АСТ, а также об увеличении уровня креатинина в сыворотке крови и азота мочевины в крови.

При возникновении существенных повышений этих показателей лечение следует прекратить.

У пациентов с нарушениями со стороны системы кроветворения, а также с системной красной волчанкой или микст заболеваниями соединительной ткани препарат Алдегин™ следует назначать с осторожностью. Как и любые другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционного заболевания. При появлении симптомов бактерильной инфекции необходимо немедленно обратиться к врачу.

В каждой ампуле препарата Алдегин™ содержится 200 мг этанола (эквивиалентно 5 мл пива или 2,08 мл вина), что имеет значение для пациентов, страдающих от алкоголизма.
В одной дозе препарата Алдегин™ содержится менее 1 ммоль (менее 23 мг) натрия; при таком количестве натрия не ожидается каких-либо связанных с ним нежелательных реакций.

Применение во время беременности и в период лактации

Применение препарата в III триместре беременности противопоказано. В I и II триместрах применение препарата возможно только в случае крайней необходимости.
Нет информации относительно проникновения декскетопрофена в грудное молоко, в связи с чем использование препарата Алдегин™ в период лактации не рекомендуется.

Влияние на способность управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами

На фоне лечения НПВП возможны головокружение, сонливость, утомляемость и нарушения зрения.

Показания

Симптоматическое лечение болей умеренной и значительной интенсивности при нецелесообразности перорального приема препарата: послеоперационные боли, боль при почечной колике, боль в поясничной области.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к декскетопрофену, другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Реакции гиперчувствительности в анамнезе, связанные с применением ибупрофена, аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов (астма, аллергический ринит, крапивница).

Активная или подозреваемая язва/кровотечение двенадцатиперстной кишки или рецидивирующая язва/кровотечение двенадцатиперстной кишки (2 или более отдельных доказанных эпизода возникновения язвы или кровотечения) в анамнезе или хроническая диспепсия.

Желудочно-кишечное, другое активное кровотечение или расстройства, связанные с возникновением кровотечения.

Наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанных с предыдущей терапией НПВП.

Болезнь Крона или язвенный колит.

Бронхиальная астма в анамнезе.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Почечная недостаточность средней или тяжелой степени (клиренс креатинина менее 50 мл/мин).

Тяжелая печеночная недостаточность (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови.

Третий триместр беременности и период лактации.

Наличие в составе препарата этанола является противопоказанием для спинномозгового (интратекального или эпидурального) применения.

Лекарственное взаимодействие

Нежелательные комбинации

Одновременное назначение двух или более НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту) не рекомендуется ввиду возможного повышения риска возникновения нежелательных реакций.
Антикоагулянты: Ввиду того что декскетопрофен в высокой степени связывается с белками плазмы, ингибирует агрегацию тромбоцитов и поражает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, он может усилить антикоагулянтное действие НПВП типа варфарина. При необходимости использования подобной комбинации клиническое состояние и лабораторные показатели пациента следует держать под строгим контролем.
Гепарины: Повышается риск развития кровотечений. При необходимости использования подобной комбинации клиническое состояние и лабораторные показатели пациента следует держать под строгим контролем.
Кортикостероиды: Повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Литий: НПВП могут повысить концентрацию лития в плазме и усилить токсический эффект (почечный клиренс лития снижается). По этой причине в начале лечения, при корреции дозы и при отмене препарата следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме.

Метотрексат: У пациентов, получающих более 15 мг метотрексата в неделю, НПВП снижают канальцевую секрецию метотрексата, что усиливает его гематологическую токсичность.
Гидантоин и сульфонамиды: Токсический эффект этих препаратов может усилиться.
Комбинации, требующие осторожности

Диуретики, ингибиторы АПФ, аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II: Декскетопрофен может ослабить эффект диуретиков и других гипотензивных препаратов. При одновременном применении декскетопрофена с диуретиками необходимо убедиться в адекватности водного баланса пациента и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.

Метотрексат: При одновременном применении с метотрексатом в дозах менее 15 мг в неделю возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. В случае необходимости одновременного применения следует еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии.

Пентоксифиллин: Повышается риск развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения.

Зидовудин: При одновременном применении НПВП с зидовудином существует риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через 1-2 недели после назначения НПВП.

Производные сульфонилмочевины: Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

Бета-адреноблокаторы: НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов.
Циклоспорин и такролимус: При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВП могут усиливать нефротоксичность. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

Тромболитики: Повышается риск развития кровотечений.

Антитромботические препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: Повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Пробенецид: При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентрации декскетопрофена в плазме. Это требует коррекции дозы декскетопрофена.

Cердечные гликозиды: НПВП могут усугубить проявления сердечной недостаточности, снизить клубочковую фильтрацию и повысить плазменную концентрацию гликозидов.

Мифепристон: В связи с теоретическим риском снижения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 дней после применения мифепристона.

Хинолоны: Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития конвульсий при назначении хинолонов в высоких дозах в комбинации с НПВП.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке.

Дозировка

Рекомендованная доза составляет 50 мг каждые 8-12 часов. При необходимости можно применять препарат каждые 6 часов. Общая суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат Алдегин™ предназначен для кратковременного применения, поэтому симптоматическое лечение проводится в острый период (максимум в течение 2 дней). По возможности рекомендуется перейти на пероральный прием обезболивающих. В случае использования в комбинации с опиоидными анальгетиками при послеоперационных болях умеренной и значительной интенсивности препарат Алдегин™назначается в дозах, рекомендованных взрослым. Препарат Алдегин™можно применять внутримышечно или внутривенно.
Внутримышечное применение:
Содержимое ампулы (2 мл) вводится глубоко внутримышечно в виде медленной инъекции.
Внутривенное применение:

Внутривенная инфузия: Разведенный раствор вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Раствор следует хранить в защищенном от света месте.
Внутривенный болюс: Содержимое ампулы (2 мл) следует вводить медленно, в виде болюса, минимум 15 секунд.
Алдегин™ 50 мг/2 мл раствор для в/м и в/в инъекций, после разведения в 30-100 мл 0,9% натрия хлорида, 5% декстрозы и Рингера лактата сохраняет стабильность в течение 2 часов при условии хранения при температуре 2-8C в защищенном от света месте.
У пожилых пациентов побочные реакции повышают риск тяжелых последствий. При необходимости использования НПВП следует назначать минимальную эффективную дозу в наиболее короткий срок. При использовании НПВП в связи с возможностью желудочно-кишечного кровотечения пацие нты должны находиться под контролем. В связи с физиологическим снижением функции почек у пациентов пожилого возраста при почечной недостаточности легкой степени рекомендуется применение минимальной дозы (общая суточная доза 50 мг).

Применение у детей

Применение декскетопрофена у детей и подростков не изучено. Ввиду отсутствия информации относительно безопасности и эффективности применения препарат не назначается детям и подросткам до 18 лет.

Передозировка

Симптомы передозировки неизвестны. Обычно при превышении доз НПВП возможны головная боль, тошнота, рвота, абдоминальная боль, желудочно-кишечное кровотечение, редко - диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, шум в ушах, обморок, в единичных случая х – судороги. При сильной интоксикации возможно развитие острой почечной недостаточности и поражение печени.
Лечение: При случайном приеме внутрь симптоматическая терапия назначается в зависимости от состояния пациента. Декскетопрофена трометамол можно вывести из организма посредством диализа.

При нарушениях функции печени

Пациенты с печеночной недостаточностью легкой и средней степени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) должны находиться под контролем. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) Алдегин™ не применяется.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) общая сутоточная доза должна быть снижена до 50 мг. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) Алдегин™ не применяется.

---

Предыдущая: БИОРАН раствор 75мг/3мл N5
Следующая: АКТИНАК ПЛЮС таблетки N20