ФОРСИЛ порошок со вкусом апельсина 3г N30

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь со вкусом апельсина. По 2,0 г или 3,0 г в пакетиках из бумаги с полимерным покрытием или из другой упоковочной термосвариваемой или металлизированной. По №5, №10, №15, №20, №25, №30, №40 или №50 пакетиков вместе с инструкцией по применению помещено в картонную упаковку.

Состав и форма выпуска

1 пакетик содержит:
активное вещество: нимесулид – 100 мг;

вспомогательные вещества: лимонная кислота, сахар, мальтодекстрин, апельсиновый ароматизатор, цетомакрогол (макрогола цетостеариловый эфир).

Фармакодинамика

Нимесулид - является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонамидов, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие.
Нимесулид в отличии от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов (Pg) в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях).

Нимесулид подавляет образование свободных радикалов (кислородных), ингибирует высвобождение миелопероксидазы, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, угнетает образование фактора некроза опухолей и других медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). ТСmах – 1,5-2,5 ч., продолжительность действия — около 6–8 ч. Связь с белками плазмы 97-99%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми α1-гликопротеидами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Сmах – 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения - 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). Т1/2 нимесулида – 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида – 2,89-4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции. При длительном применении не кумулирует.

Побочные действия

При применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, преимущественно на протяжении первой недели лечения:

аллергические реакции: нечасто - зуд, сыпь, повышенная потливость; редко - реакции гиперчувствительности, эритема, дерматит; очень редко - анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризма, гастрит; очень редко - боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.

со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия, тахикардия, лабильность артериального давления, "приливы";

со стороны центральной нервной системы: нечасто - головокружение; редко - чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе);
психические нарушения: ощущение тревоги, кошмарные сновидения;

со стороны органа зрения: редко - нечеткое зрение.

со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит;

со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, геморрагический синдром; очень редко - тромбоцитопения, пацитопения, тромбоцитопеническая пурпура;

со стороны органов дыхания: нечасто - одышка; очень редко – астма, бронхоспазм, в особенности у больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам;

общие нарушения: редко - недомогание, астения; очень редко – гипотермия;

прочие: редко - гиперкалиемия.

Особые условия

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять минимально эффективную дозу на протяжении короткого периода времени. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

В случае повышения возрастания уровней печеночных ферментов или появления признаков повреждения печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, моча темного цвета) препарат нужно отменить. Таким больным в дальнейшем запрещается назначать Нимесулид.

Во время лечения препаратом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксичных препаратов, аналгетиков, других нестероидных противовоспалительных средств, а также воздержаться от употребления алкоголя.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с предупреждающими симптомами или без них, как при желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

С осторожностью следует назначать Нимесулид пациентам с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.

С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной недостаточностью, так как его применение может привести к нарушению функции почек. В случае нарушения функции почек препарат следует отменить.

Прием препарата может быть связан с незначительным увеличением риска сердечного приступа (инфаркта миокарда) или инсульта. Риск возникновения этих заболеваний наиболее вероятен при применении высоких доз и длительном лечении препаратом. Не превышайте рекомендованную врачом дозу или длительность лечения.

Также следует соблюдать осторожность пациентам с повышенным артериальным давлением и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку сообщается о задержке жидкости и отеках при приеме НПВП.

У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты вследствие приема препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния пациента.

Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов у больных с геморрагическим диатезом, его следует применять с осторожностью, под постоянным контролем.

Если во время лечения препаратом у Вас разовьются симптомы, похожие на простуду или грипп (ощущение общей слабости, недомогания, озноб или дрожи), следует прекратить прием препарата и информировать лечащего врача о возникших симптомах.
Если вы планируете беременность, следует сообщить об этом лечащему врачу, поскольку препарат может снижать фертильность.

Показания

Нимесулид назначают при:

• болевых синдромах различного происхождения (головной, зубной, менструальной боли, последствии травм, боли послеоперационного периода, боли от ревматизма и др.);

• инфекционно-воспалительных заболеваниях (травматических и послеоперационных воспалениях);

• дегеративных и воспалительных болезнях опорно-двигательной системы (артритах, остеоартрозах, остеохондрозах, бурсите, радикулите, ревматизме и др.);

Данное средство уместно как при длительной лечебной терапии, так и для притупления сильных болевых синдромов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из компонентов препарата.

Гиперергические реакции (в анамнезе) например, бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).

Гепатотоксические реакции на нимесулид (в анамнезе). Сопутствующий (одновременный) прием лекарственных средств с потенциальной гепатотоксичностью, например, парацетамола или других анальгезирующих или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени. Алкоголизм, наркозависимость.

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения. Период после проведения аортокоронарного шунтирования.

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.

Тяжелые нарушения свертывания крови.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия.

Дети в возрасте до 12 лет.

Беременность и период лактации.

С осторожностью: артериальная гипертензия, ХСН, сахарный диабет 2 типа.

Анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВП; тяжелые соматические заболевания.

Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамические взаимодействия:

Глюкокортикостероиды: повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), например, флуоксетин: увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как Варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики: НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект.

Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II: НПВП могут снижать действие антигипертензивных препаратов. У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.

Фармакокинетические взаимодействия:

При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме, так как имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Побочные эффекты

При применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, преимущественно на протяжении первой недели лечения:

аллергические реакции: нечасто - зуд, сыпь, повышенная потливость; редко - реакции гиперчувствительности, эритема, дерматит; очень редко - анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.

со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия, тахикардия, лабильность артериального давления, "приливы";

со стороны центральной нервной системы: нечасто - головокружение; редко - чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе);

психические нарушения: ощущение тревоги, кошмарные сновидения; со стороны органа зрения: редко - нечеткое зрение.

со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания;

очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит;

со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, геморрагический синдром;

очень редко-тромбоцитопения, пацитопения, тромбоцитопеническая пурпура;

со стороны органов дыхания: нечасто - одышка; очень редко - астма, бронхоспазм, в особенности у

больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным

противовоспалительным средствам;

общие нарушения: редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия; прочие: редко - гиперкапиемия.

Дозировка

1 пакетик по 100 мг внутрь, 2 раза в день после еды, растворив содержимое
пакетика в стакане воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит. Максимальная суточная доза для взрослых- 200 мг.
Нимесулид применяется для лечения пациентов старше 12 лет. Максимальная длительность лечения составляет 15 дней.

Передозировка

Симптомы. При передозировке наблюдается апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в надбрюшном участке, также могут возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, анафилактоидные реакции и кома.

Лечение. Специфического антидота не существует. В случае передозировки следует проводить симптоматичную терапию. Больным на протяжении первых 4 часов необходимо промыть желудок и принять активированный уголь (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Гемодиализ не эффективен. Необходим тщательный контроль функции почек и печени.

---

Предыдущая: АНОФЕН раствор для инъекций 2мл 100мг/2мл N3
Следующая: ХОНДРОМЕД раствор для инъекций 2мл 200мг/2мл N10