ФЛУКОНАЗОЛ НИКА капсулы 100мг N7

Подробная информация о препарате

Состав и форма выпуска

активное вещество: флуконазол-50 мг, 100 мг. 150 мг;

вспомогательные вещества: сахар молочный, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, крахмал
картофельный, натрия крахмала гликолят.

Фармокологическое действие

Противогрибковый препарат, производное триазола. Механизм действия связан с выраженным ингибированием цитохром Р450-зависимого фермента 14α-деметилазы грибковой клетки и вследствие этого подавлением синтеза основного компонента клеточной стенки гриба – эргостерола. Высоко активен в отношении Candida spp., Miсrosporum spp., Trichoptyton spp., Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides

Фармакокинетика

Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь. После приема внутрь флуконазол
хорошо всасывается, его концентрации в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от таковых при
внутривенном введении. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание флуконазола. Концентрация в плазме
крови пропорциональна дозе и достигает максимума (С...)через0,5-1,5ч после приема флуконазола натощак, а период
полувыведения составляет около 30ч.

Распределение

90% равновесной концентрации достигаются к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме препарата
один разв сутки). Максимальная концентрация флуконазола в слюнепри приеме капсулы достигается через 4 часа.
Введение ударной дозы (в 1-й день), в два раза превышающей обычную суточную дозу, делает возможным достижение
90% равновесной концентрации ко 2-му дню. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в
организме. Связывание с белками плазмы крови-—низкое (11-12%)

‘Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны сего
концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой
жидкости составляют около 80% от его концентраций в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают
‘сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг один раз в сутки концентрация
флуконазола через 12 дней составляет 73 мкг/; а через 7 дней после прекращения лечения — только 5,8 мкиг. При
применении в дозе 150 мг один раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляет 23,4
мк, ачерез7 дней после приема второй дозы -7,1 мк.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг один раз в неделю составляет 4,05
мкг в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 месяцев после завершения терапии флуконазол по-прежнему
определяется в ногтях.

Метаболизм и выведение

Препарат выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном
виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.
Длительный период полувыведения из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном

Особые условия

Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Сапфаа а! гсапз штаммами Сапдйа, которые часто
обладают природной резистентностью к флуконазолу (например, Салда Кпизе. В подобных случаях может
потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в том числе с
летальным исходом, главным образом, у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае
гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено их явной зависимости от общей
суточной дозы препарата, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие препарата
обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Больных, у которых во время лечения
препаратом нарушаются показатели функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков более
‘серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут
‘быть связаны с применением флуконазола, препарат следует отменить.

Каки при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции
Вовремя лечения флуконазолом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные поражения кожи, такие как
‘синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию
тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного во время лечения
поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует
отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными или системными грибковыми инфекциями их следует
тщательно наблюдать и отменить препарат при появлении буллезных поражений или многоформной экссудативной
эритемы

"Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мпсутитерфенадина следует проводить под тщательным
контролем (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Как и другие азолы, флуконазол может вызывать увеличение интервала ОТ на ЭКГ. При применении флуконазола
увеличение интервала ОТ и мерцание или трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с тяжелыми
заболеваниями с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения
электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому у таких
пациентов с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью.
Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением препарата рекомендуется
проконсультироваться с врачом. При применении флуконазола 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты
должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч, но для их полного
исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует
‘обратиться к врачу.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до З лет (для данной лекарственной формы).

Передозировка

При приеме более высокой дозы, чем Вам назначено, немедленно обратитесь за помощью кврачу!

Имеются сообщения о передозировке флуконазола, и водном случае у 42-летнего больного, инфицированного вирусом
иммунодефицита человека, после приема 8200 мг препарата появились галлюцинации и параноидальное поведение.
Больной был госпитализирован; его состояние нормализовалось в течение 48 часов.

В случае передозировки адекватный эффект может дать симптоматическое лечение (в том числе поддерживающие
мерыи промывание желудка)

‘Флуконазол выводится в основном через почки, поэтому форсированный диурез, вероятно, может ускорить выведение
препарата. Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме крови примерно на 50%.

При беременности и кормлении

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Если Вы обнаружили, что беременны во время применения препарата ФЛУКОНАЗОЛ-НИКА, немедленно сообщите
обэтом Вашему врачу, таккак только он может решить вопросо необходимости продолжения лечения.

`Адекватных и контролируемых исследований применения флуконазола у беременных женщинне проводилось,
Описано несколько случаев множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении
‘большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом в высокой дозе (400-800 мисут). Были
отмечены следующие нарушения развития: брахицефалия, нарушение развития лицевой части черепа, нарушение
формирования свода черепа, волчья пасть, искривление бедренных костей, истончение и удлинение ребер,
артрогрипоз и врожденные пороки сердца. В настоящее время нет доказательств связи перечисленных врожденных
аномалий с применением низких доз флуконазола (150 мг однократно для лечения вульво вагинального кандидоза) в
первом триместре беременности. Во время беременности применение флуконазола следует избегать, за исключением
случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения
превышает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста следует использовать средства контрацепции.

‘Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому его применение у
женщин в период грудного вскармливания не рекомендуется

---

Предыдущая: ТЕКНАЗОЛ капсулы N4
Следующая: ФАСТРИМ КИТ таблетки 1г N2