ФАСТРИМ КИТ таблетки 1г N1

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Лекарственная форма: таблетки
Форма выпуска: 1 таблетка флуконазола, 1 таблетка азитромицина и 2 таблетки секнидазолаа в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ. Каждый блистер с инструкцией по применению в картонной пачке.

СОСТАВ:
Флуконазол
1 таблетка содержит:
Активное вещество: флуконазол - 150 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрий лаурил сульфат, полисорбат 80, железа оксид красный, повидон 80, кроскармеллоза натрия, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Азитромицин
1 таблетка содержит:
Активное вещество: азитромицина дигидрат - 1045 мг, эквивалентный 1000 мг азитромицину;
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрий лаурил сульфат, полиэтиленгликоль, тальк очищенный, титана диоксид, изопропиловый спирит;

Секиндазол
1 таблетка содержит:
Активное вещество: секнидазол - 1000 мг;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, натрия лаурил сульфат, Повидон (ПВП К-30), кроскармеллоза натрия, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, кремния диоксид, коллоидный, лактоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид, тальк очищенный, железа оксид желтый, изопропиловый спирт, вода очищенная.
Описание:
Флуконазол: круглые таблетки розового цвета с разделительной линией на одной стороне.
Азитромицин: таблетки в форме капсулы белого цвета, покрытые пленочной оболочкой и с разделительной линией на одной стороне.
Секнидазол: таблетки в форме капсулы светло-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой и с разделительной линией на одной стороне.

Фармокологическое действие

Флуконазол - противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450.

Азитромицин - антибактериального средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептитрансловату на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Секнидазол - противомикробный бактерицидный препарат - синтетическое производное нитроимидазола. Активен в отношении облигатных анаэробных бактерий и возбудителей некоторых протозойных инфекций;

Лекарственная форма

Таблетки Флуконазола 150 мг N1, таблетки, покрытые пленочной оболочкой Aзитромицина 1 г N1, таблетки, покрытые пленочной оболочкой Cекнидазола 1 г N2 (блистеры)

Фармакокинетика

Флуконазол

Абсорбция - высокая, биодоступность - 90%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. После приема внутрь натощак 150 мг время достижения максимальной концентрации - 0,5 - 1,5 ч, максимальная концентрация флуконазола в плазме составляет 90% от его концентрации в плазме при внутривенном введении в той же дозе. Связь с белками плазмы - 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне и мокроте аналогично таковой в плазме. Выводится преимущественно почками - в неизменном виде. Еще 11% в виде метаболитов.
Азитромицин

Он быстро всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), что обусловлено устойчивостью к кислой среде и линофильностью. Выводится с желчью в неизменном виде (50%) и почками (6%).
Секнидазол

Абсорбция - высокая, биодоступность - 80%. После однократного приема внутрь 2 г максимальная концентрация достигается за 4 часа. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 72 ч (16%) от принятой дозы. Секретируется в грудное молоко, проникает в плацентарный отдел

Побочные действия

Флуконазол

Со стороны крови и лимфатической системы:

- лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз;

- тромбоцитопения;

- анемия.
Со стороны иммунной системы:

- анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивницу, кожный зуд).
Со стороны обмена веществ и питания:

- повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови;

- гипокалиемия.
Со стороны нервной системы:

- головная боль;

- головокружение;

- судороги;

- изменение вкуса;

- парестезия;

- бессонница;

- сонливость;

- тремор.
Со стороны ЖКТ:

- боль в животе;

- диарея;

- метеоризм;

- тошнота;

- диспепсия;

- рвота;

- сухость слизистой оболочки полости рта;

- запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:

- гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом;

- повышение концентрации билирубина в плазме крови, сывороточной активности AЛT, ACT, ЩФ;

- нарушение функции печени;

- гепатит;

- гепатоцеллюлярный некроз;

- желтуха;

- холестаз;

- гепатоцеллюлярное повреждение.
Со стороны кожи и подкожных тканей:

- кожная сыпь;

- алопеция;

- эксфолиативные поражения кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз;

- острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны сердца:

- удлинение интервала QT на ЭКГ;

- желудочковая тахикардия по типу «пируэт».
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

- миалгия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
-слабость;

- астения;

- повышенная утомляемость;

- лихорадка;

- повышенная потливость;

- вертиго.
Азитромицин

Со стороны нервной системы и органов чувств:

- головокружение;

- вертиго;

- головная боль;

- парестезия;

- возбуждение;

- повышенная утомляемость;

- сонливость;

- шум в ушах,

- обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени);

- у детей — головная боль (при терапии среднего отита);

- гиперкинезия;

- нервозность;

- тревожность;

- нарушение сна;

- конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):

- боль в грудной клетке;

- сердцебиение.
Со стороны органов ЖКТ:

- тошнота;

- рвота;

- диарея;

- метеоризм;

- боль в животе;

- повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина;

- холестаз;

- желтуха;

- запор;

- изменение цвета языка;

- псевдомембранозный колит;

- панкреатит;

- некроз печени;

- печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом);

у детей:

- снижение аппетита;

- гастрит;

- кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны мочеполовой системы:

- вагинальный кандидоз;

- нефрит.
Аллергические реакции:

- сыпь;

- зуд;

- крапивница;

- ангионевротический отек;

- анафилактический шок.
Прочие:

- фотосенсибилизация;

- эозинофилия;

- транзиторная нейтрофилия.
Секнидазол

- нарушение пищеварения;

- тошнота;

- боль в области желудка;

- металлический привкус во рту;

- глоссит;

- стоматит;

- лейкопения;

- крапивница;

- головокружение;

- нарушение координации движений;

- атаксия;

- парестезия;

- полинейропатия.

Особые условия

При одновременном применении антацидов необходимо соблюдать

перерыв 2 часа до приема азитромицина.
В связи с тем, что при совместном применении секнидазола с алкоголем может развиться дисульфирамоподобная реакция (спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, прилив крови к лицу). В период лечения необходимо избегать употребления этанола.
Секнидазол может вызывать иммобилизацию трепонем, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона (реакция иммобилизации бледных трепонем, РИБТ).
При приеме набора препаратов возможно развитие головокружения и других побочных эффектов, которые влияют на способность управлять транспортом или управлять сложными механизмами.

Показания

- сочетанные инфекции мочеполового тракта, передающиеся половым путем, такие как как гонорея, трихомониаз, хламидиоз, бактериальный вагиноз, грибковые инфекции, а также сопровождающие их специфические и неспецифические циститы, уретриты, бульвова, вульвоваганиты и цервициты.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к флуконазолу, азитромицину, секнидазолу, повышенная чувствительность к другим компонентам препаратов, входящих в состав набора таблеток;

- одновременный прием астемизола, эритромицина, пимозиды, хинидина, низаприда, эрготамина, дигидроэрготамина, одновременный прием других препаратов, удлиняющих интервал Q-T;

- органиеческие заболевания центральной нервной системы, тяжелая печеночная недостаточность, почечная недостаточность при клиренсе креатинина менее 40 млмин, заболевания крови (в том числе и в анамнезе);

- беременность, период лактации;

- возраст до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Флуконазол

При одновременно применении астемизола с флуконазолом возможно снижение клиренса астемизола и повышение его концентрации в плазме, что может вызвать удлинение интервала Q-T и развитие желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении пимозида с флуконазолом возможно ингибирование метаболизма пимозида. Повышение концентрации пимозида в плазме крови может вызвать удлинение интервала Q-T, развитие желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении хинидина с флуконазолом возможно ингибирование метаболизма хинидина. Применение хинидина ассоциируется с удлинением интервала Q-T и редкими случаями развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении флуконазола и эритромицина возможно повышение риска кардиотоксичности, вплоть до внезапной остановки сердца.

При одновременном применении цизаприда и флуконазола отмечались случаи серьезных нарушений со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии. При одновременном приеме флуконазола и цизаприда наблюдалось значимое повышение концентрации цизаприда в плазме и увеличение продолжительности интервала Q-T.

Бензодиазепины (короткого действия): флуконазол увеличивает концентрацию мидазолама после приема последнего внутрь, что может приводить к повышению риска психомоторных эффектов. Флуконазол повышает AUC и период полувыведения триазолама после приема последнего внутрь, вследствие чего возможно повышение эффекта и увеличение продолжительности действия триазолама. При одновременном применении бензодиазепинов короткого действия и флуконазола может потребоваться снижение дозы бензодиазепинов и тщательный контроль состояния пациентов.

Рифампицин повышает метаболизм флуконазола, вследствие чего период полувыведения и концентрация в плазме флуконазола уменьшаются на 20% и 25% соответственно. Может потребоваться повышение дозы флуконазола.
Флуконазол может повышать концентрацию такролимуса в сыворотке после приема последнего внутри вследствие ингибирования метаболизма такролимуса в кишечнике изоферментом CYP3A4. После внутривенного введения такролимуса значительных изменений фармакокинетических показателей не наблюдалось. При повышении концентрации такролимуса возрастает риск нефротоксического действия. Необходимо осуществлять контроль концентрации такролимуса и при необходимости проводить коррекцию дозы.

Флуконазол повышает Cmax и AUC зидовудина соответственно на 84% и 74%, вследствие снижения его клиренса приблизительно на 45%. Поэтому возможно повышение риска побочных эффектов зидовуддина. Пациенты должны тщательно наблюдаться на предмет развития связанных с зидовуддином побочных реакций.

Некоторые азолы в сочетание с терфенадином ассоциировались с возникновением серьезных нарушений ритма, включая пароксизмы желудочковой тахикардии, вследствие увеличения продолжительности интервала Q-T на ЭКГ. Исследования, проведенные с флуконазолом, показали, что при суточной дозе флуконазола в дозе 400 мг и более в сочетании с терфеналином противопоказан. Пациенты должны тщательно наблюдаться при одновременном приеме терфеналина и флуконазола в дозе менее 400 мг в сутки.

Гидрохлоротиазид увеличивает количество флуконазола в плазме на 40% (клиническая значимость маловероятна).

Флуконазол увеличивает концентрацию в плазме и период полувыведения гипогликемических лекарственных средств для перорального применения, производных сульфонилмочевины. Следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови (риск гипогликемии) и, если необходимо, проводить коррекцию дозы пероральных гипогликемических лекарственных средств.

При одновременном приеме флуконазола во время лечения производными кумарина (варфарин) наблюдалось увеличение протромбинового времени. У пациентов, одновременно получающих непрямые коагулянты, производные кумарина, требуется тщательный контроль протромбинового времени.

Одновременно применение флуконазола и рифабутина может привести к увеличению концентрации последнего в плазме; при одновременном применении описаны случаи увеита.

Флуконазол снижает клиренс теофиллина и повышает его концентрацию в плазме. Больные, которые получали высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации должны находится под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина.

Флуконазол клинически значимо повышает концентрацию в плазме фенитоина. При одновременном применении необходимо осуществлять контроль концентрации фенитоина в плазме и, при необходимости, проводить коррекцию дозы.
Флуконазол повышает AUC циклоспорина. При одновременном применении флуконазола (200 мгсут) и циклоспорина (2.7 мгкнсут) у пациентов с трансплантацией почки величина AUC циклоспорина была превышена в 1.8 раз.
При одновременном применении флуконазола в дозе 50 мг и пероральных контрацептивов не наблюдалось значимых изменений плазменных концентраций этинилэстрадиола и левоноргестрела, но при применении 200 мг флуконазола наблюдалось увеличение AUC этинилэстрадиола на 40% и левоноргестрела - на 24%. Поэтому не ожидается влияние флуконазола на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.
Азитромицин

Антациды (алюминий и магний содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию .

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменение протромбиванного времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение Q-T интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
Эрготамин и дигидроэрготамин в связке с азитромицином усиливает токсическое действие (вазоспазм, дизестизия).

Макролиды замедляют выведение, повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств подвергающихся микросомальному окислению (карбамезепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды, спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирадид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические лекарственные средства), однако при применении азалидов (в том числе азитромицина) такого вида взаимодействия не отмечалось.

Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание лигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного применения азитромицина с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови из-за значительного увеличения площади по кривой "концентрация-время".

При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками зидовудина и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноцитах. Клиническое значение данного факта не известно.

При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение концентрации азитромицина в плазме крови, не сопровождающееся значимым увеличением побочных реакций и не требующее коррекции дозы препаратов.
Секнидазол

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (вскурония бромид). При одновременном приеме с препаратами лития повышает его концентрацию в плазме.

Усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных сахароснижающих средств.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30%.
СРОК ГОДНОСТИ:

3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Внутрь. Принимают одновременно все 4 таблетки, входящие в состав блистера, с учетом приема пищи (так как всасывание азитромицина меняется при одновременном приеме пищи, его лучше принять за час до еды или через 2 часа после еды), однократно.

Передозировка

В случае передозировки немедленно обратиться к врачу.

Флуконазол

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое; промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 часов снижает концентрацию флуконазола в плазме крови приблизительно на 50%.
Азитромицин

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое; прием активированного угля, контроль жизненно важных функций.
Секнидазол

В случае подозрения на передозировку необходимо проводить поддерживающее и симптоматическое лечение; промывание желудка, прием активированного угля.

При беременности и кормлении

Применение при беременности и лактации противопоказано.

---

Предыдущая: ФАСТРИМ КИТ таблетки 1г N2
Следующая: МИКОСИСТ капсулы 150мг N2