ДИТИЛИН ЖУРАБЕК раствор для инъекций 5мл 2% N10

Подробная информация о препарате

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма: раствор для инъекций 2%.
Состав:
Активное вещество:суксаметония хлорид (в пересчете на безводный) - 20,0 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, трилон Б, вода для инъекций-                                                   до 1,0 мл.

Лекарственная форма

2 % раствор для инъекций в ампулах из стекла или полиэтилена по 5 мл или 10 мл.

Фармакодинамика

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с H-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки синапса. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания – результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок, затем межреберные мышцы и диафрагма.
Вызывает увеличение мозгового кровотока и повышение внутричерепного давления. После в/в введения, действие начинается через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия – 5-10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0,1 мг/мл – расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему; 0,2-1 мг/кг – полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Фармакокинетика

Всасывание: после внутривенного введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости.
Распределение: более 90 % гидролизуется холинэстеразой сыворотки крови до холина и сукцинилмонохолина. не обладающих фармакологической активностью.
Выведение: период полувыведения составляет 90 секунд при нормальном уровне холинэстеразы. Выводится почками (10% в неизмененном виде). Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, нарушение проводимости сердца, аритмия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении – у детей и взрослых), кардиогенный шок. У детей, молодых больных и женщин (преимущественно у ваготоников) может возникнуть кратковременная брадикардия, в некоторых случаях асистолия;
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия;
Нарушения со стороны органов зрения: повышение внутриглазного давления;
Со стороны костно-мышечной системы: через 10-12 ч после применения препарата могут возникнуть мышечные боли (в послеоперационном периоде). Редко – рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии;
Прочие: лихорадка; гиперсаливация;
При многократном введении препарата иногда может развиться чрезмерно продолжительная релаксация мышц и длительное апноэ.

Особенности продажи

По рецепту врача.

Особые условия

Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и на фоне общей анестезии. Предварительное введение за 1 минуту до инфузии суксаметония хлорида препарата 3-4 мг тубокурарина хлорида или 10-15 мг диплацина хлорида предотвращает фибриллярные подергивания мышц, и последующее появление мышечных болей. При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако, для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.
Медленное введение препарата, а также предварительная в/в инъекция атропина в дозе 1-1,5 мг в значительной степени предотвращает брадикардию и повышение бронхиальной секреции.
Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии. Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: «атипичной» холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижения ее уровня. Если препарат вводят многократно и через 25-30 минут после последней инъекции у больного не восстанавливается мышечный тонус, остается поверхностным дыхание, можно думать о переходе деполяризующего блока в антидеполяризующий (возникновение «двойного блока»). Для снятия этого эффекта следует применять прозерин по обычной методике: в вену вводят предварительно атропин в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1% раствора), дожидаются учащения пульса и через 1-2 минуты в/в вводят прозерин в дозе 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора).
Применение при беременности и лактации
Запрещается принимать данный препарат во время беременности и в период лактации.

Показания

отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия);
· полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные оперативные вмешательства);
· профилактика судорог при электроимпульсной терапии;
· отравление стрихнином;
· столбняк (симптоматическая терапия).

Противопоказания

гиперчувствительность;
· злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе);
· миастения;
· врожденная и дистрофическая миотония;
· мышечная дистрофия Дюшенна;
· закрытоугольная глаукома;
· острая печеночная недостаточность;
· отек легких;
· проникающие травмы глаз;
· бронхиальная астма;
· гиперкалиемия;
· детский возраст до 1 года;
· беременность;
· период лактации.
С осторожностью: снижение активности сывороточной псевдохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы), хроническая почечная недостаточность (пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии), послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, микседема, системные болезни соединительной ткани, состояние после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая и хроническая интоксикация инсектицидами – ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (неостигмин, физостигмин, дистигмина бромид), одновременное использование препаратов, конкурирующих с сукцинилхолином за холинэстеразу (прокаин в/в), экстренные хирургические вмешательства у больных с «полным желудком».

Лекарственное взаимодействие

Совместим с изотоническими растворами натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.
Антихолинэстеразные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин B, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие.
Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.
Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов (брадикардия).
Снижает эффективность антимиастенических препаратов.
Галогенсодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.
Препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, промегазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония хлорида.

Особые условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от +2 до +8°C. Замораживание не допускается.
Срок годности
2 года.
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Дозировка

Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0,1% раствор). В зависимости от клинической ситуации, при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1,5-2 мг/кг массы тела.
Для проведения интубации трахеи – 0,2-0,8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания – 0,2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах – 0,1-0,2 мг/кг; для проведения эндоскопии – 0,2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) – 0,1-1 мг/кг в/в, и до 2,5 мг/кг внутримышечно, но не более 150 мг.
Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин по 0,5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.
В/м применяется только у детей в дозах до 2,5 мг/кг, но не более 150 мг; в/в – 1-2 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: усиление степени выраженности побочных эффектов, остановка дыхания.
Лечение: искусственная вентиляция легких, с интермиттирующим позитивным давлением. Перевод в "двойное блокирование" с последующим применением неостигмина. В случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы – переливание свежей крови или консервированной плазмы.

При беременности и кормлении

Противопоказан при беременности и в период лактации.

---

Предыдущая: ПАНАШ крем 30г 0,25%
Следующая: ДИТИЛИН ДАРНИЦА раствор для инъекций 5мл 20мг/мл N10