ГАЙНЕКС суппозитории 100мг N14

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Лекарственная форма: Суппозитории вагинальные.
Форма выпуска: По 7 суппозиториев в стрипе. По 2 стрипа в картонной упаковке.

СОСТАВ:
Действующие вещества: метронидазол (metronidazole), миконазола нитрат (miconazole)

1 суппозиторий содержит метронидазола 500 мг миконазола нитрата 100 мг

Вспомогательные вещества: твердый жир.

Основные физико-химические свойства : суппозитории от белого до светло-желтого цвета, торпедообразное.

Состав и форма выпуска

Каждый вагинальный суппозиторий содержит:
активное вещество: метронидазол - 500 мг, миконазола нитрат - 100 мг;
вспомогательный вещество: твердый жир.

Фармокологическое действие

Гайнекс ® - комбинированный противомикробный препарат, действие которого обусловлено метронидазолом и миконазолом, входящих в его состав.
Миконазола нитрат - местный противогрибковый и антибактериальный препарат широкого спектра действия группы имидазола. Миконазол ингибирует биосинтез эргостерола и изменяет липидный состав мембраны, вызывая гибель клетки гриба. Оказывает фунгицидное действие на дерматофиты ( Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis ), дрожжевые и дрожжеподобные грибы ( Candida albicans, Candida glabrata и другие виды Саndida ), а также на другие патогенные грибы ( Malassezia furtur, Aspergilus niger, Penicillium crustaceum ). Миконазола нитрат оказывает антибактериальное действие, более выраженное в отношении грамположительных бактерий.
Метронидазол , производная 5-нитроимидазола, является антибактериальным и антипротозойным средством. Он эффективен в отношении инфекций, вызванных анаэробными бактериями и простейшими, включая Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis и анаэробные стрептококки.
Миконазола нитрат и метронидазол не имеют синергических и антагонистических эффектов.

Лекарственная форма

Суппозитории вагинальные 500 мг+100 мг N14 (2х7) (стрипы)

Фармакодинамика

В состав препарата Гайнекс® суппозитории входят миконазола нитрат, обладающий противомикробным действием и метронидазол, обладающий антисептическим и антитрихомонадным эффектом. Миконазола нитрат является синтетическим производным имидазола с противогрибковым эффектом, обладает широким спектром действия и особенно эффективен в борьбе с патогенными грибами, включая Candida albicans. Кроме того, Миконазола нитрат эффективен в борьбе с Gram (+) бактериями. Миконазола нитрат осуществляет свой эффект через синтез эргостерола в цитоплазматической мембране. Миконазола нитрат изменяет проницаемость микотической клетки различных видов Candida и ингибирует использование глюкозы in vitro.
Метронидазол, производный 5-нитроимидазола является антипротозойным и антибактериальным агентом и эффективен против некоторых инфекций, вызванных анаэробными бактериями и простейшими одноклеточными организмами, такими как Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, а также анаэробными бактериями, включающими анаэробные стрептококки.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Миконазола нитрат . Абсорбция миконазола нитрата через стенки влагалища является незначительной (около 1,4% дозы). Миконазола нитрат не определяется в плазме крови при интравагинальном введении.

метронидазол

Биодоступность метронидазола при введении вагинально составляет 20% по сравнению с его биодоступностью при пероральном введении. Равновесная концентрация метронидазола в плазме крови составляет 1,1-5,0 мкг / мл после интравагинального применения суточной дозы Гайнекс ® Форте.

Распределение.

Миконазола нитрат. Связывание с белками плазмы составляет 90-93%. Его проникновение в спинномозговую жидкость является низким, но он широко распространяется в других тканях. Объем распределения составляет 1400 л.

Метронидазол. Проникает в ткани и жидкости тела, включая желчь, кости, грудь, молоко, церебральные абсцессы, спинномозговую жидкость, печень и печеночные абсцессы, слюну, семенную жидкость и вагинальный секрет, и достигает концентраций, подобных тем, что есть в плазме. Он преодолевает плацентарный барьер и быстро проникает в кровоток плода. Связывание с белками плазмы не более 20%. Объем распределения составляет 0,25-0,85 л / кг.

Метаболизм.

Миконазола нитрат. Метаболизируется в печени. Определяются два неактивные метаболиты (2,4-дихлорфенил-1 H-имидазол-этанол и 2,4-дихлормигдалева кислота).

Метронидазол. Метаболизируется в печени путем окисления, Гидроксиметаболит является активным. Основные метаболиты метронидазола - гидроксипроизводных и производные уксусной кислоты - выделяются с мочой. Гидроксиметаболит обнаруживает 30% биологической активности метронидазола.

Вывод.

Миконазола нитрат. Период полувыведения составляет 24 часа. Менее 1% выводится с мочой. Примерно 50%, преимущественно в неизмененном виде выводится с калом.

Метронидазол. Период полувыведения составляет 6-11 часов. Примерно 6-15% дозы метронидазола выводится с калом. Около 60-80% метронидазола выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. Примерно 20% метронидазола выводится с мочой в неизмененном виде.

Данные доклинических исследований.

Результаты стандартных доклинических исследований токсичности при многократном применении, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности не указывают на существование специфического риска для человеческого организма.

В микробиологическом исследовании in vitro не было обнаружено синергического или антагонистического взаимодействия между действующими веществами, входящими в состав препарата, действия против Candida albicans, Streptococcus (грамм B по Lancefield ), Gardnerella vajinalis и Trichomonas vaginalis.

Побочные действия

Частота возникновения побочных эффектов, приведенных ниже определяется путем следующих условных обозначений: Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до<1/10); нечасто (≥1/1,000 до<1/100); редко (≥1/10,000 до<1/1,000); очень редко (<1/10,000); неизвестно (не может быть определено из имеющихся данных). 
При интравагинальном применении метронидазола, частота системных побочных эффектов  происходит очень редко, наблюдаются очень низкие уровни плазмы (2% - 12% по сравнению с пероральным применением). Применение миконазола нитрата может вызвать вагинальное раздражение (жжение, зуд) так же как и все другие производные имидазола,  противогрибковые препараты применяемые интравагинально (2-6%). Данные симптомы значительно уменьшаются по мере продолжения лечения. При возникновении серьезных раздражений, лечение следует остановить. 
Нежелательные эффекты относительно системного использования приведены ниже:
• Расстройства крови и лимфатической системы:
Неизвестно: Лейкопения
• Нарушения иммунной системы:
Неизвестно: Реакции гиперчувствительности, аллергические реакции, в тяжелых случаях может возникнуть анафилаксия.
• Психические расстройства:
Нечасто: Депрессия
Очень редко: Психические изменения
• Нарушения нервной системы: 
Часто: Головокружение, головная боль
Неизвестно: Усталость и слабость, атаксия, конвульсии, периферическая невропатия из-за интенсивного и/или длительного лечения метронидазолом.
• Желудочно-кишечные расстройства:
Неизвестно: Изменение вкусовых ощущений, металлический привкус, тошнота, рвота,  запор, сухость во рту, диарея, отсутствие аппетита, боли в животе или судороги.
• Общие расстройства и осложнения в месте введения препарата: 
Очень часто: Выделения из влагалища
Часто: Вагинит, вульвовагинальное раздражение, тазовый дискомфорт
Не часто: Чувство жажды
Редко: Жжение во влагалище, зуд, раздражение, сыпь.
Неизвестно: Местное раздражение или гиперчувствительность, контактный дерматит. 
Данные побочные эффекты наблюдаются редко в виду того, что концентрация метронидазола в крови значительно ниже при интравагинальном применении.

Особые условия

Пациенты должны иметь в виду, что не следует принимать препарат совместно с употреблением алкогольных напитков и в течение 3 дней после прекращения лечения в виду возможных дисульфирамоподобных реакций.
Высокие дозы и долгосрочное системное применение могут стать причиной периферической невропатиии конвульсий. Нельзя применяь молодым девушкам не ведущим активную половую жизнь.
Базовые составляющие суппозиториев могут повредить резину, латекс презервативов или диафрагм, по этой причине не рекомендуется их одновременное использование.
Не следует применять другие вагинальные методы в период лечения (напр.тампон, спринцовка или спермицид).
Сексуальные партнеры, с трихомонозом Trichomonas vaginalis, должны пройти курс лечения одновременно.

Показания

Не использовать без назначения врача.
Если врач не рекомендует иное:
Один суппозиторий следует помещать глубоко во влагалище на ночь и с утра в течение 7 дней. При повторном лечении рекомендуется применение одного суппозитория утром и одного суппозитория ночью в течение 14 дней.

Противопоказания

Гайнекс® суппозитории не следует применять в следующих случаях:
• Повышенная чувствительность к активному компоненту и его производным;
• Употребление алкоголя во время лечения или в течение 3 дней после лечения;
• Употребление дисульфирама во время лечения или в течение 2 недель;
• Во время первого триместра беременности;
• При порфирии, эпилепсии, серьезных нарушениях функций печени.

Лекарственное взаимодействие

При применении совместно с другими веществами и препаратами, после применения метронидазола могут возникнуть нежелательные реакции:
Алкоголь: Непереносимость алкоголя (дисульфирамоподобные реакции).
Амиодарон: Повышается риск кардиотоксичности (Удлинение интервала QT, двунаправленная тахикардия, остановка сердца).
Астемизол и терфенадин: Метронидазол подавляет метаболизм данных препаратов и повышает их концентрацию в плазме.
Карбамазепин: Увеличивает концентрацию карбамазепина в крови.
Циметидин: Увеличивает уровень метронидазола в крови, а так же риск неврологических побочных эффектов.
Циклоспорин: Увеличивает токсичность циклоспорина.
Дисульфирам: Побочные эффекты центральной нервной системы (напр.психотические реакции).
Фторурацил: Увеличивает уровень фторурацила и токсичности в крови.
Литий: Увеличивает токсичность лития. 
Антикоагулянты перорального применения: Увеличивает антикоагульнтный эффект (Увеличивает риск кровотечения).
Фенитоин: Увеличивает уровень фенитоина в крови, уменьшает уровень метронидазола в крови.
Фенобарбитал: Уменьшает уровень метронидазола в крови.
Во время лечения метронидазолом отмечается влияние на уровни ферментов печени, глюкозы (гексокиназный метод), теофиллина и прокаинамида в крови.

Особые условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства.

Дозировка

Не использовать без назначения врача.
Если врач не рекомендует иное:
Один суппозиторий следует помещать глубоко во влагалище на ночь и с утра в течение 7 дней. При повторном лечении рекомендуется применение одного суппозитория утром и одного суппозитория ночью в течение 14 дней.

Применение у детей

Препарат не рекомендуется применять детям.

Передозировка

При чрезмерном использовании суппозиториев, могут возникнуть системные эффекты из-за метронидазола, однако при внутривагинальном применении метронидазола, не ожидается возникновение опасных для жизни симптомов. 
Должно проводиться симптоматическое и поддерживающее лечение. Для метронидазола нет какого-то особого антидота. Лечение следует проводить пациентам, принявшие препарат метронидазола в дозировке 12 г.
Симптомами передозировки метронидазола являются тошнота, рвота, боли в области живота, зуд, метталический привкус, атаксия, головокружение, парестезия, конвульсии, лейкопения, потемнение цвета мочи; симптомами передозировки миконазола нитрата являются боль во рту и горле, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, головная боль, диарея.

При беременности и кормлении

Женщины  детородного возраста / Контроль рождаемости (Контрацепция)
В виду того, что влияние активного ингредиента препарата Гайнекс® суппозитории на развитие плода и новорожденного неизвестно в достаточной мере, женщинам, использующим данный препарат следует избегать возможной беременности надлежащим методом.
Беременность
Имеется недостаточное количество доклинических исследований на животных относительно беременности, роста эмбриона/плода, перинатального и/или постнатального роста. Потенциальный риск для человека не выявлен.
Также имеется недостаточное количество доклинических исследований относительно использования препарата Гайнекс® суппозитории во время первого триместра беременности.
Вследствие этого, не рекомендуется использовать Гайнекс® суппозитории во время первого триместра беременности. Во время второго и третьего триместров беременности, коэффициент влияния/риска должен быть оценен терапевтом, не следует применять препарат, без веской на то причины.
Лактация
Грудное вскармливание должно быть прекращено, так как метронидазол проникает в молоко. Грудное вскармливание может быть возобновлено через 24-48 часов после окончания лечения.
Репродукция / Рождаемость
Доказательств того, что имеется риск опасного влияния на фертильность человека или животного при отдельном применении метронидазола или миконазола нитрата не выявлено.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности может быть изменен клиренс метронидазола. Метронидазол может усиливать симптомы энцефалопатии в связи с его повышенным уровнем в плазме крови. Таким образом, метронидазол необходимо применять с осторожностью пациенткам с печеночной энцефалопатией. Суточную дозу для таких пациенток следует уменьшить до 1/2.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности дозу метронидазола необходимо уменьшить.

---

Предыдущая: ГАЙНЕКС ФОРТЕ суппозитории 200мг N7
Следующая: МАХАВАР капсулы N12