ТИГРАЛИС таблетки 10мг N4

Подробная информация о препарате

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой
Состав:
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
активное вещество: тадалафил – 5 мг, 10 мг или 20 мг;
вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, кроскамеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, лаурилсульфат натрия, вода очищенная, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.
оболочка: Opadry II Yellow.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг, 4 таблетки в блистере, по 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Фармакодинамика

Тигралис улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Тигралис является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота (NO), ингибирование ФДЭ5 Тигралисом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию.
Для Тигралиса характерно:
эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата;
длительность действия в течение 36 ч;
отсутствие воздействия при отсутствии сексуального стимулирования;
в 10 000 раз более мощное действие к ФДЭ5, чем к ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4 и ФДЭ7-10, что обеспечивает большую безопасность применения.
Тигралис у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Не вызывает достоверного изменения число сердечных сокращений (ЧСС).
Тигралис не влияет на распознавание цветов (голубой/зелёный), остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазного давления и размер зрачка.
В плацебо-контролируемых исследованиях, в результате ежедневного приема активного вещества препарата Тигралис в суточной дозе 10 мг или 20 мг в течение 6 месяцев не наблюдалось клинически значимого влияния на объем спермы, количество, подвижность и морфологию сперматозоидов у мужчин. Кроме того, активное вещество Тигралиса не оказывал влияния на сывороточные уровни тестостерона, ЛГ и ФСГ.
В результате длительного применения Тигралиса по 5 мг ежедневного, эффект ингибирования ФДЭ5 на концентрации цГМФ в пещеристых телах наблюдается также в гладких мышцах предстательной железы, мочевого пузыря и приводит к увеличению их кровоснабжения. Полученный эффект в результате сосудистой релаксации увеличивает перфузию крови, который может быть использован как механизм, с помощью которого снижаются симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Эти сосудистые эффекты Тигралиса могут быть дополнены путем ингибирования нервной активности афферентной иннервации мочевого пузыря и расслабления гладкой мускулатуры мочевого пузыря и предстательной железы.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь Тигралис быстро всасывается. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи, содержания жиров в пище или наличия алкоголя в крови. Максимальная концентрация (С_max) достигается в среднем через 2 ч. В диапазоне доз от 2.5 мг до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесная концентрация (С_ss) в плазме достигается в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.
Распределение. Объем распределения (Vd) Тигралиса в организме составляет около 63 л. В терапевтических концентрациях 94% Тигралиса связывается с белками плазмы, и не изменяется при нарушенной функции почек.
Метаболизм. Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным метаболитом является метилкатехолглюкуронид.
Выведение. У здоровых лиц средний клиренс Тигралиса при приеме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний период полувыведения (T½) - 17,5 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

Побочные действия

Нежелательные явления (≥2%), связанные с приёмом Тигралиса, бывают обычно незначительными или средними по степени выраженности, транзиторными и уменьшались при продолжении применения препарата.
Наиболее часто: головная боль (11%), диспепсия (7%).
Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.
Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение

Особенности продажи

По рецепту.

Особые условия

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью, препарат следует применять с особой осторожностью и только в случае крайней необходимости. На фоне лечения препаратом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами чаще отмечались боли в спине. Пациентам с КК<50 мл/мин препарат следует назначать с осторожностью.
Лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением Тигралиса, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями:
•     инфаркт миокарда в течение последних 90 дней;
•     нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;
•     хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев;
•     неконтролируемые нарушения сердечного ритма;
•     артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия;
•     инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.
С осторожностью следует применять Тигралис у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони). В случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более пациент должен немедленно обратиться к врачу. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговремен­ная потеря потенции.
Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и рак простаты могут иметь одинаковые симптомы, до начала лечения с помощью Тигралиса следует исключить наличие рака предстательной железы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: специальные рекомендации отсутствуют.
Применение при беременности и в период лактации
Категория действия на плод по классификации FDA – B.
Исследования по беременности, эмбрионального/фетального развития, родов или послеродового периода на животных не выявили тератогенности, эмбриотоксичности или фетотоксичности при воздействии активным веществом Тигралиса в дозе до 11 раз превышающей максимальную рекомендуемую дозу для человека (20 мг/день). Надлежащих данных о применении активного вещества Тигралиса у беременных женщин нет. О каких-либо связанных с Тигралисом рисках неблагоприятных исходов развития у беременных женщин не сообщалось.
Тигралис не предназначен для женщин в период кормления грудью. Нет информации о наличии тадалафила и/или метаболитов в грудном молоке, воздействии на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, или влиянии на выработку молока матерью.
Применение в педиатрии
Тигралис не предназначен для использования в педиатрической практике. С 21 августа 2018 года ведутся крупномасштабные исследования действующего вещества Тигралис при лечении легочной артериальной гипертензии у младенцев 1-6 месяцев и детей от 6-мес до 18 лет.
Рекомендации в случае пропуска очередного приема Тигралис 5мг
Если прием очередной таблетки задержан, следует принять таблетку, как только вспомните, но не принимайте двойную дозу. Не следует принимать препарат чаще одного раза в день.

Показания

Эректильная дисфункция (нарушения эрекции, импотенция);
Признаки и симптомы доброкачественной гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ, аденома простаты);
Сочетание ДГПЖ и эректильной дисфункции;
Гипертензия легочной артерии у мужчин и женщин.

Противопоказания

•     повышенная чувствительность к тадалафилу и другим компонентам препарата;
•     одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты (усиливает гипотензивный эффект).

Лекарственное взаимодействие

Влияние других препаратов на Тигралис:
Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%.
При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и Тигралиса снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.
Влияние Тигралиса на другие препараты:
Не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени и не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.
Тигралис не проявляет клинически значимого взаимодействия с антигипертензивными препаратами, включая блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (эналаприл), бета-адреноблокаторы (метопролол), альфа-адреноблокаторы, тиазидные диуретики (бендофлюазид), блокаторы рецепторов ангиотензина II. Не выявлено различий в нежелательных проявлениях у пациентов, принимающих препарат в сочетании с антигипертензивными препаратами или без них. Тигралис не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.
Взаимодействие с напитками и алкоголем
Употребление алкоголя даже непосредственно перед приёмом Тигралиса не влияет на степень всасывания препарата. Однако употребление алкоголя может повлиять на способность к эрекции. При чрезмерном употреблении алкоголя (уровень алкоголя в крови 0,08% или выше) и одновременном приёме Тигралиса, увеличивается риск головокружения при вставании.
Грейпфрутовый сок может снижать эффективность Тигралиса.

Особые условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Препарат хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Тигралис принимается внутрь. Независимо от приёма пищи, содержания в ней жиров. Независимо от приёма алкоголя. Независимо от времени суток. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата.
С целью лечения симптомов эректильной дисфункции:
Для пациентов с редкой сексуальной активностью (менее 2 раз в неделю). Рекомендованная начальная доза Тигралиса составляет 10 мг, затем доза увеличивается до 20 мг или уменьшается до 5 мг в зависимости от эффективности/переносимости.  Максимальная кратность назначения – 1 раз в день.
Для пациентов с частой сексуальной активностью (более 2 раз в неделю). Рекомендованная частота приёма Тигралиса - ежедневно, один раз в сутки 5 мг, в одно и то же время. При применении у пожилых мужчин специального подбора дозы не требуется.
С целью лечения гиперплазии предстательной железы:
Рекомендуемая доза Тигралиса 5 мг ежедневно, в то же время суток. Было показано, что действующее вещество Тигралиса облегчает симптомы затруднённого отхождения мочи, ощущения неполного опорожнения мочевого пузыря и частое ночное мочеиспускание уже через 1-2 недели после начала лечения. При ДГПЖ возможно длительное совместное применение Тигралиса с финастеридом (исследование проводилось в течение 26-недель).
При сочетании ДГПЖ и эректильной дисфункции:
Доза Тигралиса остается одной таблеткой 5 мг один раз в день в то же время суток.
С целью лечения гипертензии легочной артерии у мужчин и женщин:
Рекомендуемая дозировка Тигралиса 40 мг (2 таблетки по 20 мг) один раз в день. Разделения дневной дозы на 2 приема не рекомендуется.

Передозировка

При однократном применении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/сут и пациентам с эректильной дисфункцией - многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.
Лечение: проведение стандартной симптоматической терапии.

---

Предыдущая: ТИГРАЛИС таблетки 20мг N4
Следующая: ТИГРАЛИС таблетки 5мг N28