ОКСИТОЦИН — БИОЛЕК раствор для инъекций 1мл 5МЕ/мл N10

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
СОСТАВ:

1 мл раствора содержит:

Активное вещество – окситоцин 5 МЕ;

Вспомогательные вещества: хлорбутанолгидрат, вода для инъекций .

Описание: Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармокологическое действие

Клинико-фармакологические свойства окситоцина подобны свойствам эндогенного окситоцина задней доли гипофиза. Мускулатура матки содержит чувствительные к окситоцину рецепторы семейства G-протеинозависимых рецепторов. По мере развития беременности количество рецепторов окситоцина и чувствительность матки к нему увеличивается и к концу беременности достигает своего максимума. Окситоцин вызывает сокращение гладкой мускулатуры матки за счет повышения концентрации внутриклеточного калия. С увеличением амплитуды и длительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. Окситоцин вызывает схватки, временно снижая кровенаполнение матки. В определенных количествах окситоцин способен усиливать сократительную способность матки до уровня, характерного для нормальной родовой деятельности, и даже до тетанического состояния. Окситоцин вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилегающих к альвеолам молочной железы, и тем самым способствует выделению молока. Воздействуя на гладкую мускулатуру сосудов, окситоцин вызывает вазодилатацию, увеличивает приток крови к почкам, коронарным сосудам сердца и головного мозга. При этом артериальное давление остается, как правило, неизменным; однако при внутривенном введении больших доз концентрированного окситоцина артериальное давление может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. После некоторого первоначального снижения давления наступает длительное, хотя и небольшое повышение артериального давления. В отличие от вазопресина, окситоцин оказывает слабое антидиуретическое действие. Гипергидратация возможна при одновременном применении окситоцина с большими объемами безэлектролитных жидкостей и/или при быстром его введении. При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и длится в течение 1 часа. При внутримышечном введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 минут и продолжается в течение 2-3 часов.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 5 МЕ/мл 1 мл N10 (ампулы)

Фармакокинетика

Подобно вазопресину, окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, очевидно, попадают в кровоток плода. Время полураспада окситоцина составляет 1-6 мин, оно короче в последнем периоде беременности и в период кормления грудью. Большая часть препарата распадается в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза окситоцин инактивируется главным образом под действием окситоциназы тканей (окситоциназа находится также в плаценте и плазме крови). Лишь небольшое количество окситоцина выводится в неизменном виде вместе с мочой.

Побочные действия

У рожениц:

- Общие нарушения: головокружение, озноб, головная боль.
Со стороны дыхательной системы:

- затрудненное дыхание (диспноэ).
Со стороны половой системы:

- большие дозы или повышенная чувствительность к препарату могут вызвать гипертонию, спазмы, тетанию и разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде вследствие тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии. Иногда возможна гематома малого таза. Можно добиться снижения риска кровотечений в послеродовом периоде, осуществляя систематический контроль за ходом родов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:

- применение больших доз окситоцина может привести к аритмии; преждевременным вентрикулярным сокращениям; артериальной гипертензии вслед за гипотензией; рефлекторной тахикардии, брадикардии.
Со стороны пищеварительной системы:

- тошнота, рвота.
Со стороны водно-электролитного обмена:

- благодаря антидиуретическому действию окситоцина при его внутривенном введении (обычно при 40-50 mМЕ/мин) одновременно с большим количеством жидкости возможна тяжелая гипергидратация. Состояния тяжелой гипергидратации с cудоргами и комой могут развиться при медленном, более чем 24-часовом инфузионном введении окситоцина. Известен случай гипергидратации с наступлением смерти роженицы.
Со стороны иммунной системы:

- аллергические реакции, в том числе диспноэ, артериальная гипотензия, анафилактический шок;

- редко - летальный исход.
Со стороны кожи:

= гиперемия, отек, высыпания, крапивница.
Нарушения в месте введения:

- покраснение, зуд.
У плода или новорожденного:

- низкое количество баллов по шкале Апгар, при определении через 5 минут после рождения, желтуха новорожденных, кровоизлияние в сетчатку глаза у новорожденных. Синусовая брадикардия, тахикардия, преждевременные вентрикулярные сокращения и другие аритмии, остаточные повреждения центральной нервной системы и головного мозга, смерть плода из-за асфиксии, как следствие - усиление контрактильной активности матки.

Особые условия

Применение препарата противопоказано при наличии в анамнезе повышенной чувствительности к окситоцину.

За исключением особых случаев, применение окситоцина не рекомендуется при преждевременных родах; при значительной степени сужения таза; ранее перенесенной операции на матке или шейке матки, в том числе после кесарева сечения; чрезмерном повышении тонуса матки; многоплодной беременности; инвазивной стадии карциномы шейки матки.

До момента установления головки или таза плода во вход таза применять окситоцин для индукции родов нельзя. Выявление так называемых особенных случаев, обусловленных стечением различных факторов, является задачей врача. Прежде чем приступить к применению окситоцина, необходимо тщательно взвесить ожидаемые положительные эффекты терапии с опасностью (хотя и редко, возможны гипертонус и тетания матки).

С целью индукции родов и усиления сократительной деятельности матки окситоцин применяют исключительно внутривенно, в стационаре и при соответствующем врачебном наблюдении.

Каждая пациентка, которой проводили инфузию окситоцина, должна находиться под постоянным наблюдением врача, хорошо знакомого с препаратом и его побочными действиями. Врач-специалист, который прошел специальную подготовку, должен находиться поблизости на случай развития побочных действий. Чтобы избежать осложнений, следует постоянно контролировать сокращения матки, сердечную деятельность роженицы и плода, артериальное давление роженицы. При первых признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина; в результате этого маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно вскоре утихают.

При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные нормальным родам. Чрезмерная стимуляция, возникающая при неправильном применении препарата, опасна как для роженицы, так и для плода.

Необходимо иметь в виду, что в случаях повышенной чувствительности к препарату гипертонические сокращения возможны и при адекватном применении препарата. Следует учитывать возможность усиления кровотечения и развития афибриногенемии. Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки, а также случаи смерти плода по разным причинам во время парентерального применения препарата с целью индукции родов и стимуляции маточных сокращений.
Антидиуретическое действие препарата способствует задержке воды в организме. На возможность гипергидратации необходимо обратить особое внимание при применении постоянных инфузий окситоцина и употреблении жидкости внутрь.

При парентеральном введении препарат можно применять или только внутривенно, или только внутримышечно.

Показания

- индукция родов;

- стимуляция родовой деятельности при первичной и вторичной родовой слабости, а также (с осторожностью) в первом и во втором периодах родов;

- профилактика и лечение плацентарных кровотечений и атонических маточных кровотечений (в случае проведения операции кесарева сечения Окситоцин-Биолек вводят непосредственно в мышцу матки);

- недостаточная инволюция матки в послеродовом периоде (для контроля за субинвалюцией и кровотечением);

- неполный или септический аборт;

- гинекологические кровотечения (после установления гистологического диагноза).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к окситоцину;

- несоответствие размеров плода и таза роженицы, узкий таз (тяжелая степень сужения);

- неблагоприятное положение плода (косое и поперечное), препятствующее спонтанному родоразрешению;

- экстренные ситуации, вызванные состоянием роженицы или плода, требующие хирургического вмешательства;

- состояние дистресса плода задолго до терминальных сроков беременности;

- гипертонус матки;

- наличие противопоказаний для влагалищных родов (например, предлежания или выпадение пуповины, центральное предлежание плаценты и краевое предлежание плаценты).
В случаях тяжелой токсемии или слабой сократительной родовой активности матки длительное применение окситоцина противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

При введении окситоцина через 3-4 часа после одновременного применения вазоконстрикторов и на фоне каудальной анестезии возможна тяжелая артериальная гипертензия.

Анестезия с применением циклопропана может изменить кардиоваскулярный эффект окситоцина - возможна артериальная гипотензия. Известен случай, когда одновременное применение окситоцина и циклопропана вызвало у больной, синусовую брадикардию и атриовентикулярный ритм.
Несовместимость

Препарат можно разводить в 0,9% растворе натрия хлорида для инфузий, 5% растворе глюкозы, растворах натрия лактата. Готовый раствор физически и химически стабилен в течение 8 часов после приготовления. С микробиологической точки зрения препарат следует использовать немедленно. Не следует вводить в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Особые условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2°С до 8°С. Беречь от детей.
СРОК ГОДНОСТИ:

2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Доза определяется с учетом индивидуальной чувствительности беременной и плода.

Для индукции или стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде внутривенной капельной инфузии. Соблюдение предложенной скорости инфузии обязательно. Для безопасного применения окситоцина необходимо использование инфузионной помпы или другого подобного устройства, а также проведение мониторинга маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует сразу же остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.
Следует начинать с инфузии раствора, не содержащего окситоцина. Для подготовки стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл растворителя (0,9% раствор натрия хлорида для инфузий, 5% раствор глюкозы) растворить 1 мл (5 МЕ) Окситоцина-Биолек и перемешать. В 1 мл приготовленной таким способом инфузии содержится 5 mМЕ окситоцина. Для точного дозирования раствора необходимо применять инфузионную помпу или другое подобное устройство. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5-4 mМЕ/мин. Каждые 20- 40 мин ее можно увеличивать на 1-2 mМЕ, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. При достижении степени маточных сокращений, которая соответствует нормальной родовой деятельности, и раскрытию зева матки на 4- 6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость введения инфузии в темпе, подобном ее ускорению. В терминальном периоде беременности окситоцин можно вводить быстрее, однако при этом следует соблюдать осторожность, так как лишь изредка может потребоваться скорость инфузии, которая достигает 8-9 mМЕ/мин. При преждевременных родах может потребоваться ускоренное введение окситоцина, при этом иногда скорость может превышать 20 mМЕ/мин. Необходимо контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений. В случае чрезмерных маточных сокращений или при дистрессе плода следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию, при этом роженица и плод должны находиться под наблюдением врача-специалиста. Для остановки маточного кровотечения в послеродовом периоде:

1) Внутривенная капельная инфузия: в 1000 мл (0,9% раствор натрия хлорида для инфузий, 5% раствор глюкозы) растворить 10-40 МЕ окситоцина, для профилактики маточной атонии необходимо 20-40 mМЕ/мин окситоцина.

2) Внутримышечно: 1 мл (5 МЕ) Окситоцина-Биолек после отделения плаценты.

Как адъювантная терапия при неполном аборте: 10 МЕ окситоцина в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инфузий или смеси 5% глюкозы с 0,9% раствором натрия хлорида для инфузий. Скорость внутривенной инфузии 20-40 капель/мин.

При кесаревом сечении Окситоцин-Биолек вводят в мышцу матки в дозе 5 МЕ.

При гинекологических показаниях - подкожно или внутримышечно в дозе 5-10 МЕ.

Применение у детей

Не применяется детям.

Передозировка

Симптомы передозировки зависят главным образом от степени чувствительности матки к окситоцину и не связаны с наличием повышенной чувствительности к активному компоненту препарата. Гиперстимуляция может привести к сильным (гипертоническим) и продолжительным (тетаническим) сокращениям, либо к стремительным родам с характерным базовым тонусом в 15-20 и более мм водн. ст., измеряемым между двумя сокращениями, а также может вызвать разрыв тела или шейки матки, влагалища, кровотечение в послеродовом периоде, утеро-плацентарную гипоперфузию, замедление сердечной деятельности плода, гипоксию, гиперкапнию и смерть плода. Длительное применение препарата в больших дозах (40-50 мл/мин) может сопровождаться тяжелым побочным действием - гипергидратацией, обусловленной антидиуретическим эффектом окситоцина.
Лечение заключается в прекращении инфузии окситоцина, ограничении употребления жидкости, в применении диуретиков, внутривенном введении гипертонического солевого раствора, коррекции электролитного баланса, купировании судорог барбитуратами и обеспечении профессионального ухода за больной, которая находится в коме.

При беременности и кормлении

Применяется строго по показаниям. В I триместре беременности окситоцин применяют только во время спонтанного или индуцированного аборта. Химические и фармакологические свойства окситоцина и многочисленные данные относительно его применения указывают на то, что при применении препарата по показаниям и в соответствии с приведенными рекомендациями вероятность его влияния на увеличение частоты случаев пороков развития плода мала. В небольших количествах проникает в грудное молоко. В случае применения препарата для остановки маточного кровотечения кормление грудью возможно только после окончании курса лечения окситоцином.

---

Предыдущая: ОРГАЛУТРАН раствор для инъекций 0,5мл 0,25мг/0,5мл N5
Следующая: ДЕКСАЗОН раствор для инъекций 1мл 50мг/5мл N25