БЕТАМАКС таблетки 50мг N30

Подробная информация о препарате

30 - флаконы пластмассовые (1) - пачки картонные.

Состав и форма выпуска

Одна таблетка содержит:

активное вещество: сульпирид 50 мг, 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; метилцеллюлоза; крахмал картофельный; крахмал картофельный, высушенный; кремния диоксид коллоидный, безводный; магния стеарат; тальк.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на месте разлома белые

Состав

сульпирид 100 мг
Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: краситель опадрай белый 33G28707 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид, триацетин), воск карнаубский.

Фармакодинамика

Сульпирид специфически антагонизирует D2 и D3 дофаминовые рецепторы. У пациентов с психотическими нарушениями, вызывающими негативные симптомы, сульпирид эффективен в дозах от 150 до 600 мг/день. В этом диапазоне доз сульпирид практически не влияет на позитивные симптомы. Дозы от 600 до 1600 мг/день улучшают позитивные симптомы пациентам с острыми и хроническими психозами. Только очень высокие дозы сульпирида вызывают седативное действие.

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечной инъекции 100 мг сульпирида максимальная концентрация в плазме (Сmax) 2,2 мг/л достигается в течение 30 минут.

После перорального применения сульпирид всасывается в течение 4,5 часа. Для пероральной дозы 200 мг (таблетки) Сmax находится между 0,5 и 1,8 мг/л.

Распределение

Биодоступность лекарственной формы, применяемой внутрь, находится между 25 % и 35 % с большими вариациями между индивидами.

Уровень сульпирида в плазме пропорционален дозе.

Сульпирид быстро распределяется в тканях организма, особенно в печени и почках. Есть небольшая диффузия в мозг. Менее 40 % связывается с белками плазмы. Скорость распределения эритроцитов в плазме составляет 1.

Биотрансформация

Сульпирид плохо метаболизируется в организме.

Выведение

Сульпирид выводится из организма в основном через почки путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс обычно одинаков с общим клиренсом. 92 % от внутримышечной дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Количество, которое выделяется через молоко матери, составляет 1/1000 от суточной дозы.

Полупериод выведения составляет 7 часов. Объем распределения составляет 0,94 л/кг (0,6-1,5 л/кг). Общий клиренс составляет 126 мл/мин.

Побочные действия

В дальнейшем упомянутые побочные действия упорядочены соответственно базе данных классификации систем органов и частоты MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Нарушения крови и лимфатической системы

Нечасто: лейкопения.

Неизвестно: нейтропения и агранулоцитоз.

Нарушения иммунной системы

Неизвестно: анафилактические реакции (крапивница, одышка, гипотензия и анафилактический шок).

Нарушения эндокринной системы

Часто: гиперпролактинемия.

Нарушения психики

Часто: бессонница.

Нарушения нервной системы

Часто: седация или сонливость, экстрапирамидные нарушения (эти симптомы обычно обратимые при применении антипаркинсонических средств), паркинсонизм, дрожь, акатизия.

Нечасто: гипертензия, дискинезия, дистония.

Редко: произвольные движения глазных яблок, обычно вверх.

Неизвестно: судороги, злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия, которая характеризуется ритмическими неосознанными движениями лица и/или языка, также как с другими антипсихотическими средствами после применения более 3 месяцев. Антипаркинсонические лекарства неэффективны или могут вызвать ухудшение симптомов.

Также как у всех других нейролептических средств, злокачественный нейролептический синдром является потенциально летальным осложнением.

Нарушения сердечной функции

Редко: желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, желудочковая фибрилляция.

Неизвестно: удлинение интервала QT в электрокардиограмме, остановка сердца, torsades de pointes, внезапная смерть.

Нарушения кровеносной системы

Редко: ортостатическая гипотензия.

Неизвестно: венозная тромбоэмболия, эмболия легких (иногда с летальным исходом), тромбоз глубоких вен и повышенное кровяное давление.

Нарушения желудочно-кишечного тракта

Реже: повышенное слюнотечение.
Нарушения функций печени и/или желчевыводящей системы

Часто: повышенная активность трансаминаз печени.

Повреждения кожи и подкожных тканей

Часто: макулопапулезные высыпания.

Повреждения скелетно-мышечной и сопутствующей системы

Неизвестно: ригидность горла и глотки.

Нарушения в период беременности, послеродовой и перинатальный период

Неизвестно: экстрапирамидные симптомы, синдром отмены лекарства у новорожденных.

Нарушения репродуктивной системы и болезни груди

Часто: галакторея, боль в груди.

Реже: аменорея, увеличение груди, нарушения оргазма и эректильной функции.

Неизвестно: гинекомастия.

Общие нарушения и изменения в месте введения

Часто: увеличение веса.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также при появлении побочной реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Предупреждения

Удлинение интервала QT

Сульпирид индуцирует удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект может усилить риск тяжелой желудочковой аритмии, например, torsade de pointes.

Перед началом терапии и, по возможности, принимая во внимание клиническое состояние пациента, рекомендуется контролировать факторы, которые могут вызывать случаи нарушения этого ритма, например:

брадикардия (<55 ударов/мин);

нарушения равновесия электролитов, особенно гипокалиемия;

врожденное удлинение интервала QT;

непрерывная терапия лекарствами, которые могут вызвать брадикардию (<55 ударов/мин);

гипокалиемия;

пониженная внутрисердечная проводимость;

удлинение интервала QT.

Инсульт

В рандомизированных клинических исследованиях у пожилых пациентов с деменцией, применявших рекомендованные атипичные антипсихотические средства, наблюдалось трехкратное увеличение риска инсульта по сравнению с плацебо. Механизм увеличения такого риска не известен. Увеличение риска нельзя исключить при применении других антипсихотических средств или другим группам пациентов.

Пациентам с факторами риска инсульта следует применять сульпирид с осторожностью.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

Также как другие нейролептические средства, сульпирид может вызвать потенциально летальное осложнение – злокачественный нейролептический синдром. Для него характерна гипертермия, мышечная ригидность и вегетативная дистония. В случае гипертермии не диагностированного происхождения лечение сульпиридом следует прекратить.

Следует учитывать, что при одновременном применении сульпирида и других антидофаминергических средств у пациентов может обостриться болезнь Паркинсона. Их можно применять только тогда, когда нейролептическое лечение абсолютно необходимо, и в таком случае лечение следует проводить с осторожностью.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Эффективность и безопасность сульпирида у детей полностью не изучены. Поэтому его применение в этой группе пациентов не рекомендуется.

Пожилые пациенты с деменцией

У пожилых пациентов с психозами, связанными с деменцией, применявших антипсихотические средства, повышен риск смерти. Анализ 17 плацебо контролируемых исследований (с модальной продолжительностью 10 недель), в которых большая часть пациентов применяла атипичные антипсихотические средства, показал больший в 1,6-1,7 раз риск смертности, чем у тех пациентов, которые получали плацебо. Типичная контролируемая в течение 10 недель смертность пациентов, применявших сульпирид, составляла приблизительно 4,5 % по сравнению приблизительно с 2,6 % в группе плацебо. Хотя причины смерти в клинических исследованиях атипичных антипсихотических средств отличаются, большая часть смертельных случаев, по-видимому, была вызвана или болезнями сердца и кровеносных сосудов (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекциями (например, пневмония). Наблюдения свидетельствуют, что также как лечение атипичными антипсихотическими средствами, лечение традиционными антипсихотическими средствами может увеличить смертность.

Венозная тромбоэмболия

В связи с применением антипсихотических средств получены сообщения о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ), иногда с летальным исходом. Поэтому сульпирид следует применять с осторожностью пациентам с факторами риска тромбоэмболии.

Осторожность при применении

В случаях гипергликемии пациентам, применявшим атипичные антипсихотические средства, пациентам с диагностированным сахарным диабетом или с факторами риска диабета, начавшим лечение сульпиридом, проводят соответствующий контроль уровня глюкозы в крови.

Нейролептические средства, включая сульпирид, могут понижать судорожный порог, и были некоторые сообщения о судорогах в связи с применением сульпирида. Поэтому пациентов с эпилепсией в анамнезе следует тщательно контролировать во время лечения сульпиридом.

Сульпирид выводится через почки. При почечной недостаточности следует уменьшить дозу.

Сульпирид, также как другие нейролептические средства, следует применять с осторожностью пожилым пациентам, так как может увеличиться риск ортостатической гипотензии, седации и экстрапирамидных нарушений, например, поздней дискинезии. Рекомендуются наблюдения во время лечения ранней стадии поздней дискинезии, уменьшая или прекращая лечение для предупреждения развития более серьезных симптомов. Рекомендуется также контролировать деятельность сердца. Пожилым пациентам может потребоваться меньшая начальная доза и постепенный подбор доз.

Пациентам с агрессивным поведением или возбудимостью с импульсивностью сульпирид можно применять вместе с успокоительным средством.

В связи с применением антипсихотических средств, в том числе сульпирида, сообщается о лейкопении, нейтропении и агранулоцитозе. Необъяснимые инфекции или лихорадка могут свидетельствовать о дискразии крови, и в таком случае необходимо немедленное гематологическое исследование.

Сульпирид следует применять с осторожностью пациентам с глаукомой, илеусом, врожденным стенозом желудка и кишечного тракта, задержкой мочи или гиперплазией простаты в анамнезе, так как сульпирид обладает антихолинергическим действием.

Сульпирид следует применять с осторожностью пациентам с гипертензией, особенно пожилым, в связи с риском гипертензивного криза.

Гиперчувствительность к лактозе

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарственное средство.

Беременность и кормление грудью

Беременность

Безопасность применения в период беременности не доказана. Не рекомендуется назначение беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о необходимости применения препарата.

У новорожденных, которые во время 3 триместра беременности были подвержены действию антипсихотических средств (среди них сульпирид), сразу после родов есть риск появления побочных эффектов, в том числе экстрапирамидных и/или риск симптома отмены лекарства, которые могут быть различной степени тяжести и продолжительности. Получены сообщения о возбудимости, повышенном или пониженном мышечном тонусе, дрожи, сонливости, респираторном дистрессе или нарушениях кормления. Поэтому новорожденных следует тщательно наблюдать.

Кормление грудью

Сульпирид выделяется с грудным молоком. Если в период кормления грудью необходимо лечение сульпиридом, кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы

Данное лекарство вызывает сонливость и может замедлять психомоторные реакции, поэтому в период его применения следует избегать работы, связанной с риском и выполнение которой требует ловкости и быстрой реакции (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами и др.).

Показания

Лечение депрессивных нарушений с психотическими симптомами в комбинации с антидепрессантами, если лечение только антидепрессантами было неэффективно, и лечение других серьезных форм депрессии, резистентных к антидепрессантам.

Лечение vertigo в случаях, если отсутствовала реакция на стандартное лечение vertigo.

Лечение острых и хронических психозов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу препарата;
сопутствующие опухоли, зависимые от пролактина, например, пролактинома гипофиза и рак груди;
феохромоцитома;
одновременное применение с леводопой или антипаркинсоническими средствами (в том числе, с ропиниролом);
острая порфирия;
удлинение интервала QT (QTc>440 мсг), например, врожденный синдром удлиненного интервала QT, или клинические ситуации, вызывающие дополнительный риск, например:
клинически значимая брадикардия (<50 ударов в минуту);
симптоматическая аритмия в анамнезе;
любая другая клинически значимая болезнь сердца;
одновременное лечение с антиаритмическими средствами I или III классов;
одновременное лечение с любыми лекарствами, которые могут удлинить интервал QT
угнетение центральной нервной системы (ЦНС);
коматозные состояния;
угнетение костного мозга;
беременность и кормление грудью;
дети в возрасте до 18 лет;

Лекарственное взаимодействие

Леводопа, антипаркинсонические лекарства (включая ропинирол): существует взаимный антагонизм между леводопой или антипаркинсоническими средствами (включая ропинирол) и нейролептическими средствами.

Применение сока грейпфрута во время лечения сульпиридом.

Взаимодействие не рекомендуется

Алкоголь: может усилить седативный эффект нейролептических средств. Следует избегать применения алкоголя и спиртосодержащих лекарств.

Комбинация с лекарствами, которые могут вызвать аритмию типа torsade de pointes или удлинить интервал QT:

лекарства, вызывающие брадикардию, например, бета адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов и лекарства, вызывающие брадикардию, как например, дилтиазем и верапамил, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды;

лекарства, вызывающие гипокалиемию: диуретические средства, средства, стимулирующие понос, амфотерицин В в/в, гликокортикоиды, тетракозактид. Гипокалиемию следует устранить;

антиаритмические средства Iа класса, например, хинидин, дизопирамид;

антиаритмические средства III класса, например, амиодарон, соталол;

другие средства, как например, пимозид, сультоприд, галоперидол, тиоридазин, метадон, антидепрессанты имипрамина, литий, бепридил, цизаприд, эритромицин в/в, винкамин в/в, галофантрин, пентамидин и спарфлоксацин.

Взаимодействие можно оценить

Сукральфат: при одновременном применении сульпирида и сукральфата абсорбция сульпирида уменьшается, и уровень сульпирида в плазме может уменьшиться, что может привести к уменьшению или потере терапевтической активности. Между применением сульпирида и этих средств, следует соблюдать 2‑часовой интервал.

Антацидные средства: при одновременном применении сульпирида и антацидов, содержащих магний или алюминий, уменьшается абсорбция сульпирида и может понизиться уровень сульпирида в плазме, что может привести к уменьшению или потере терапевтической активности. Между применением сульпирида и этих средств, следует соблюдать 2-часовой интервал.

Антигипертензивные средства: антигипертензивный эффект и способность увеличивать появление постуральной гипотензии (дополнительный эффект).

Депрессанты ЦНС, включая обезболивающие средства, содержащие опиоиды, седативные Н1 антигистаминные средства, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, клонидин и другие антигипертензивные средства центрального действия.

Литий: увеличивает риск экстрапирамидных побочных действий. При первых признаках нейротоксичности рекомендуется прекращение применения обоих медикаментов.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

Дозировка

Применяют внутрь, желательно перед едой, проглатывая таблетку целиком. Дозы подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания и симптомов, принимая во внимание возраст пациента, массу тела и общее состояние.

Взрослые

Суточную дозу следует разделить на три дозы в течение дня.

Рекомендуемые дозы составляют:

150‑300 мг/сут при депрессивных нарушениях с психотическими симптомами и vertigo;

200-1600 мг/сут при острых и хронических психозах.

Лечение острых и хронических психозов следует начинать с инъецируемым раствором сульпирида.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Эффективность и безопасность сульпирида у детей и подростков в возрасте до 18 лет полностью не изучены. Поэтому его применение в этой группе пациентов не рекомендуется.

Пациенты с почечной недостаточностью
При почечной недостаточности дозу следует подобрать в соответствии с клиренсом креатинина. Уменьшение дозы может составлять от 35 до 70 %, как указано далее:

клиренс креатинина 30-60 мл/мин – применяют 50-70 % от обычной суточной дозы.

клиренс креатинина 10-30 мл/мин – применяют 35-50 % от обычной суточной дозы.

клиренс креатинина <10 мл/мин – применяют до 35 % от обычной суточной дозы.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

У пожилых пациентов может быть повышена концентрация сульпирида в плазме. Поэтому этим пациентам может потребоваться меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы.

Внезапное прекращение применения этого лекарства может вызвать тошноту, рвоту, потливость, бессонницу, беспокойство и появление произвольных движений. Применение этого лекарства следует прекратить, постепенно уменьшая дозу.
Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.

Передозировка

Признаки и симптомы

Опыт передозировки сульпирида ограничен.

При передозировке признаки в виде дискинезии могут проявиться как спастическая кривошея, протрузия языка и столбняк. У некоторых пациентов могут развиться опасные для жизни проявления паркинсонизма и кома.

Лечение

Специфического антидота нет. Терапия симптоматическая. Тем не менее, соответствующие мероприятия, поддерживающие жизненные функции, следует начать с тщательного наблюдения жизненных функций; наблюдение за деятельностью сердца рекомендуется до выздоровления пациента (риск удлинения интервала QT и последующие желудочковые аритмии). В случае тяжелых экстрапирамидных симптомов следует применять антихолинергические средства. Сульпириды можно частично вывести с помощью гемодиализа.

При беременности и кормлении

еременность

Безопасность применения в период беременности не доказана. Не рекомендуется назначение беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о необходимости применения препарата.

У новорожденных, которые во время 3 триместра беременности были подвержены действию антипсихотических средств (среди них сульпирид), сразу после родов есть риск появления побочных эффектов, в том числе экстрапирамидных и/или риск симптома отмены лекарства, которые могут быть различной степени тяжести и продолжительности. Получены сообщения о возбудимости, повышенном или пониженном мышечном тонусе, дрожи, сонливости, респираторном дистрессе или нарушениях кормления. Поэтому новорожденных следует тщательно наблюдать.

Кормление грудью

Сульпирид выделяется с грудным молоком. Если в период кормления грудью необходимо лечение сульпиридом, кормление грудью следует прекратить.

Нозологическая классификация

F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
F20 Шизофрения
F32 Депрессивный эпизод
F48 Другие невротические расстройства
H81.0 Болезнь Меньера
H81.2 Вестибулярный нейронит
H81.3 Другие периферические головокружения
H81.4 Головокружение центрального происхождения
I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K58 Синдром раздраженного кишечника
S06 Внутричерепная травма
T90.5 Последствия внутричерепной травмы

---

Предыдущая: СИМПАТИЛ таблетки N40
Следующая: ФЕНИБУТ таблетки 0,25г N10