ДИКЛОФЕНАК суппозитории 50мг N6

Фасовка
Хранение
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности(месяц)
3 года. Не применять по истечении срока годности.

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Суппозитории, содержащие 50 мг диклофенака, по 6 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной. Суппозитории, содержащие 100 мг диклофенака, по 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма: суппозитории ректальные.
Состав:
Один суппозиторий содержит:
активное вещество: диклофенак натрия 50 мг или 100 мг;
вспомогательные вещества: цетиловый спирт, твердый жир.

Фармокологическое действие

 

Лекарственная форма

суппозитории ректальные

Состав

Один суппозиторий содержит:
активное вещество: диклофенак натрия 50 мг или 100 мг;
вспомогательные вещества: цетиловый спирт, твердый жир.

Фармакодинамика

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) с выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием.
Он ингибирует активность циклооксигеназы и, следовательно, синтез простагландинов.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Фармакокинетика

  Всасывание быстрое, но медленнее, чем при применении таблеток с кишечнорастворимым покрытием. После применения суппозиториев Диклофенак в дозе 50 мг его максимальная концентрация в плазме крови (С_max) достигается через 1 ч, но С_max на единицу дозы составляет около ⅔ от концентрации в крови после применения таблеток с кишечнорастворимым покрытием (1,95± 0,8 мкг/мл (1,9 мкг/мл=5,9 мкмоль/л)).
Биодоступность. Как и в случае применения пероральных лекарственных форм препарата, величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) составляет примерно половину от значения, полученного при применении парентеральной дозы. После многократного применения препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не наблюдается при соблюдении рекомендованных интервалов дозирования.
Распределение. Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, главным образом с альбумином - 99,4%.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его C_max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения (T_½) из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения C_max в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой, чем в плазме крови; это явление наблюдается в течение 12 ч.
Диклофенак выявлен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке. Предполагаемое количество препарата, которое попадает в организм младенца с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/сут.
Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом - путем однократного и множественного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ± случайная величина). Конечный T_½
из плазмы крови составляет 1-2 ч. T_½ из плазмы крови 4-х метаболитов, включая два активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Около 60% дозы выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.
Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не наблюдалось.
У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Однако, в конечном итоге, все метаболиты выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики и метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Побочные действия

 Классификация MedDRA в зависимости от частоты возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), менее часто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), с неизвестной частотой (не может быть определена из доступных данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая гипотензию и шок); очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).
Нарушения психики: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко – сонливость, усталость; очень редко - парестезии, нарушения памяти, судороги, тремор, асептический менингит, вкусовые нарушения, инсульт; с неизвестной частотой - спутанность сознания, галлюцинации, недомогание.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия; с неизвестной частотой - неврит зрительного нерва.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - шум в ушах, нарушение слуха.
Нарушения со стороны сердца: менее часто* - инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, боль в груди.
Нарушения со стороны сосудов: очень редко - артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - бронхиальная астма (включая одышку), очень редко - пневмонит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, пониженный аппетит; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, кровавая рвота, диарея с примесью крови, мелена, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации); очень редко - колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмоподобный стеноз кишечника, панкреатит; с неизвестной частотой – ишемический колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение уровня трансаминаз; редко – гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, в том числе аллергическая, зуд.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, почечный папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, расстройство мочеиспускания.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - импотенция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - раздражение в месте введения, отеки.
*Частота отражает данные длительного лечения с применением высокой дозы
(150 мг/сут).
Клинические исследования и данные эпидемиологических исследований указывают на то, что применение диклофенака повышает риск возникновения тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), особенно при длительном применении или в высоких дозах (150 мг в сутки).
   

Особенности продажи

По рецепту.

Особые условия

  Общие
Для того чтобы минимизировать побочные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени. Следует избегать одновременного применения препарата Диклофенак и других НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, вследствие отсутствия данных о синергическом лечебном эффекте и возможных аддитивных побочных эффектов.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста. В частности, рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста с недостаточной массой тела.
При приеме диклофенака, как и других НПВП, ранее не принимавших препарат, в редких случаях возможно проявление аллергических реакций, включая анафилактические/ анафилактоидные реакции.
Подобно другим НПВП, в связи с особенностями фармакодинамических свойств, диклофенак может маскировать проявления и симптомы инфекционных заболеваний.
Влияние на пищеварительный тракт
При применении НПВП, включая диклофенак, зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (кровавая рвота, мелена), язвы или перфорации, которые могут быть фатальными и произойти в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов или предыдущего анамнеза серьезных явлений со стороны ЖКТ. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. В случае возникновения желудочно-кишечных кровотечений у пациентов, принимающих диклофенак, данный лекарственный препарат необходимо отменить.
Как и при применении других НПВП, при назначении Диклофенак, пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта, обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ЖКТ увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак, и у больных с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением, а также у лиц пожилого возраста. Чтобы снизить риск такого токсического воздействия на ЖКТ, лечение следует начинать и поддерживать минимальными эффективными дозами.
Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных препаратов, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных препаратов, которые, вероятно, повышают риск нежелательного действия на ЖКТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонного насоса или мизопростола).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о кровотечении из ЖКТ).
Предосторожность также необходима больным, получающим одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромботические средства (например, ацетилсалициловая кислота).
Во время терапии препаратом необходимо осуществлять тщательное медицинское наблюдение и соблюдать осторожность у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку их состояние может обостриться.

Показания

  Боль любого типа и воспаление, сопровождающие различные состояния:
-     суставной синдром: ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра (подагрический артрит);
-     острые поражения костно-мышечной системы: периартрит (например, при отморожении), тендинит, тендовагинит, бурсит;
-     болевой синдром и воспаление после травм, в том числе при переломах, растяжении, ушибах связок, сухожилий, вывихах, боль в позвоночнике, включая поясницу; и после операций, включая ортопедические, стоматологические и другие малые хирургические вмешательства.

Противопоказания

  -     Гиперчувствительность к активному веществу или к вспомогательным веществам препарата;
-     язвы желудка или кишечника в стадии обострения, кровотечение или перфорация;
-     перенесенные желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, связанные с предыдущим приемом НПВП;
-     острая или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение (два или более эпизодов установленной язвы или кровотечения в анамнезе);
-     III триместр беременности;
-     печеночная недостаточность;
-     почечная недостаточность;
-     установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или цереброваскулярные заболевания;
-     как и другие НПВП, диклофенак противопоказан пациентам, у которых приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек Квинке, крапивница или острый ринит провоцируются приемом ибупрофена, ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП;
-     проктит;
-     детский возраст до 16 лет.

Лекарственное взаимодействие

 Литий: при совместном применении возможно повышение концентрации лития в плазме. Рекомендуется мониторинг уровней лития в плазме.
Дигоксин: при совместном применении возможно повышение концентрации дигоксина в сыворотке крови. Рекомендуется контроль уровней дигоксина в плазме.
Диуретики и гипотензивные препараты: Диклофенак, как и другие НПВП, при совместном приеме с диуретиками или гипотензивными препаратами (например, бета-блокаторами, ингибиторами антиотензин превращающего фермента) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам, особенно пожилого возраста, следует периодически контролировать артериальное давление. Пациенты должны быть адекватно гидратированы. После начала и периодически во время лечения, особенно при назначении диуретиков и ингибиторов АПФ, необходимо контролировать функцию почек, из-за повышенного риска нефротоксичности.
Лекарственные препараты, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию: одновременный прием с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить более часто.
Антикоагулянты и антитромботические препараты: рекомендуется применять с осторожностью из-за возможного увеличения риска кровотечения при совместном приеме. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные о повышении риска кровотечения у пациентов, получающих одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов.
Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, и кортикостероиды: сочетанное применение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): совместное назначение системных НПВП и СИОЗС может увеличить риск желудочно-кишечных кровотечений.
Противодиабетические препараты: результаты клинических исследований показали, что диклофенак может применяться совместно с пероральными противодиабетическими препаратами без влияния на их клиническое действие. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях, как гипогликемии, так и гипергликемии, требующих необходимости изменения дозы сахароснижающих препаратов во время терапии диклофенаком. Мониторинг уровня глюкозы в крови рекомендуется в качестве предупредительной меры при одновременном приеме.
Метотрексат: необходима осторожность при терапии НПВП менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и увеличиваться его токсическое действие.
Циклоспорин: воздействие НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. В связи с этим, доза Диклофенак у пациентов, получающих циклоспорин, должна быть ниже, чем у пациентов, которые не принимают циклоспорин.
Такролимус: при применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредовано через почечные антипростагландиновые эффекты НПВП и ингибитора кальциневрина. Антибактериальные хинолоны: имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, одновременно принимающие производные хинолонов и НПВП. Это может наблюдаться у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о применении хинолонов пациентам, уже применяющим НПВП.
Фенитоин: при совместном приеме фенитоина и диклофенака рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови из-за ожидаемого увеличения экспозиции фенитоина.
Колестипол и холестирамин: одновременный прием может привести к замедлению или уменьшению абсорбции диклофенака. Поэтому рекомендуется принимать диклофенак за 1 ч до или через 4-6 ч после приема колестипола/ холестирамина.
Сердечные гликозиды: одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП у пациентов может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.
Мифепристон: НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут снизить эффект мифепристона.
Сильнодействующие ингибиторы CYP2C9: рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме диклофенака и CYP2C9 ингибиторов (таких как вориконазол), который может отразиться на значительном увеличении концентрации диклофенака в плазме из-за ингибирования его метаболизма.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте

Описание

Белые или белые с желтоватым оттенком суппозитории
цилиндроконической формы. На срезе допускается наличие воздушного и пористого
стержня и воронкообразного углубления

Дозировка

  Побочные эффекты могут быть минимизированы при использовании минимальной эффективной дозы в течение минимального периода, необходимого для контроля над симптомами (см. Особые указания).
Не принимать внутрь, только для ректального введения.
Суппозитории необходимо вводить в прямую кишку, как можно глубже, желательно после очищения кишечника.
Взрослым:
-     суппозитории по 50 мг 2-3 раза в сутки.
-     суппозитории по 100 мг 1 раз в сутки.
Детям старше 16 лет: суппозитории по 50 мг 1-2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.
При необходимости терапию можно комбинировать, назначая одновременно диклофенак перорально (таблетки по 25 мг или 50 мг) и суппозитории, не превышая максимальную суточную дозу.
Длительность курса терапии устанавливают индивидуально.

Применение у детей

Противопоказано в детском возрасте до 16 лет

Передозировка

Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах, обморок или судороги. В случае тяжелого отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и повреждение печени.
Лечение: симптоматическая терапия. В течение 1 ч после ошибочного перорального применения токсического количества препарата рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля. При частых или длительных судорогах необходимо в/в ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия.

При беременности и кормлении

 Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске самопроизвольного аборта и/или развития сердечных пороков и гастрошизиса у плода после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивался с менее чем 1% до 1,5%. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии.
Показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к нарушению имплантации эмбриона. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, увеличилась частота возникновения различных пороков развития, включая нарушения развития сердечно-сосудистой системы.
Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Поэтому Диклофенак не следует назначать на протяжении первых двух триместров беременности, если только польза от его применения не превысит риски для плода.
Как и для других НПВП, применение препарата на протяжении ІІІ триместра беременности противопоказано. При приеме ингибиторов синтеза простагландинов в ІІІ триместре беременности у плода возможны:
-     преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия
-     почечная дисфункция, при прогрессировании которой развивается почечная недостаточность с олигогидроамнионом.
При приеме диклофенака в конце беременности возможно развитие слабости родовой деятельности и увеличение продолжительности родов. У матери и у плода/новорожденного возможно удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект может возникнуть даже после приема очень низких доз диклофенака.
Следовательно, Диклофенак противопоказан вовремя ІІІ триместра беременности.
Период лактации
Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Суппозитории Диклофенак не следует применять в период кормления грудью, чтобы предупредить нежелательные реакции у ребенка.

При нарушениях функции печени

 Влияние на печень
Тщательное медицинское наблюдение необходимо при назначении Диклофенак пациентам с нарушениями функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.
При применении НПВП, в том числе и диклофенака, активность одного или нескольких ферментов печени может повышаться. Во время длительного лечения диклофенаком необходимо регулярное наблюдение за функцией печени и уровнем печеночных ферментов в качестве меры предосторожности.
Если нарушения функции печени сохраняются или усугубляются, и если клинические признаки, либо симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени, или если отмечаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить.
Гепатит на фоне приема препарата может возникнуть без продромальных симптомов.
Пациентам с печеночной порфирией следует с осторожностью использовать диклофенак, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.

При нарушениях функции почек

 Терапия НПВП, включая диклофенак, может быть связана с задержкой жидкости или отеком. Особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, с артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, пациентам, получающим терапию диуретиками или препаратами, существенно влияющими на функцию почек, а также пациентам с выраженным снижением внеклеточного объема жидкости любой этиологии (например, до или после серьезного хирургического вмешательства). В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется проводить регулярный контроль функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к восстановлению функции почек до состояния, которое предшествовало лечению.

---

Предыдущая: ДИКЛОФЕНАК суппозитории 100мг N10
Следующая: ДИКЛОФЕНАК таблетки 50мг N20