МИКОЗЕВС НЕО раствор для инфузий 200мл 400мг/200мл

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Форма выпуска:
Раствор для инфузий по 100 мл или 200 мл.

Лекарственная форма:
Раствор для инфузий 200 мг/100 мл 100 мл, 200 мл (флаконы)
СОСТАВ:
в 1 мл раствор содержится:
Активное вещество: флуконазол - 2 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармокологическое действие

Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средства, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Препарат активен при микозах вызванных: Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatidis, Coccidioidis immitis и Hisioplasma capsulatum.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 200 мг/100 мл, 400 мг/200 мл 100 мл, 200 мл (флаконы)

Фармакокинетика

После внутри введение флуконазола хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных с грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% соответствующих уровней в плазме. Концентрации в плазме находятся в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Девяносто процентный уровень равновесной концентраций достигается к 4-5 дню после нескольких введений по одной дозе в сутки.
Применение в первый день дозы, в два раза превыщающей обычный суточный дозу, позволяет достигать таких уровней препарата в плазме, которые приближаются к 90% значениям равновесных концентраций ко второму дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему объему жидкости в организме. С белками плазмы связывается небольшая часть флуконазола (11-12%). Период полувыведения – длительный (30 часов).
Флуконазол выводиться из организма в основном, почками; при этом приблизительно 80% введенной дозы выводиться в неизмененном виде. Клиренс флуконазола находится в прямой пропорциональной зависимости от клиренса креатинина. Метаболитов в периферической крови не обнаружено.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

- изменения вкуса, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли,
- редко - нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонкроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатминотрансферазы, щелочной фосфатазы).
Со стороны нервной системы:

- головная боль, головокружение,

- редко-судороги.
Со стороны органов кроветворения:

- редко - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:

- увеличение продолжительности интервала Q-Т; мерцание, трепетание желудочков.
Аллергические реакции:

- кожная сыпь,

- редко-злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.
Прочие:

- редко - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Особые условия

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом, у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями.
В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола, и возраста больного.
Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии.
При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить.
При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.
У больных с нарушениями функции почек при однократном применении препарата коррекция дозы не требуется.
При повторном применении ориентируются на КК. Если КК более 50 мл/мин коррекции дозы не требуется, при КК от 11 до 20 мл/мин принимают 33% обычной дозы с интервалом 72 часа. При КК от 21 до 40 мл/мин принимают половину обычной дозы с интервалом 48 час.
Больными, регулярно находящимися на диализе, одна доза принимается после каждого сеанса гемодиализа. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.
Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии, так как преждевременное его прекращение приводит к рецидивам.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Показания

- Криптококкоз, криптококковый менингит, криптококковый инфекций легких и кожи: профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом, при пересадке органов или в других случаях иммунодефицита.

- Генерализованных кандидомикоз: кандидемия, диссеминированный кандидомикоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекций брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей).
- Кандидамикозы слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищеводы и неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия.

- Вагинальный кандидоз – острый или в хронической рецидивирующей форме.

- Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитотагиками или лучевой терапии.

Противопоказания

Одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал Q-T .
Повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.
Детский возраст до 1 года.
Беременность, период лактации.
С осторожностью:
печеночная или почечная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксических лекарственных средств, алкоголизм, проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии).
Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемый эффект превышает возможный риск для плода.
Флуконазол определяется в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

При применении флуконазола с варфарином отмечалось увеличение протромбинового времени на 12%.
В связи с этим рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.
При одновременном применении флуконазол увеличивает Т1/2 пероральных гипогликемических препаратов - производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида).
Совместное назначение флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов допускается, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. Поэтому при необходимости сочетанного применения этих препаратов необходимо мониторирование концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови.
Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению площади под кривой «концентрация - время» (AUC) на 25% и укорочению Т1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому у пациентов, получающих одновременно рифампицин, дозу флуконазола рекомендуется увеличить.
Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови.
Пациенты, получающие теофиллин в высоких дозах, или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. одновременный прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.
При одновременном применении флуконазола и терфенадина или цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмии типа "пируэт").
Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождающемся повышением сывороточных уровней последнего.
При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.
При одновременном применении флуконазола и зидовудина отмечается повышение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в его метаболит.
При одновременном применении флуконазола с мидазоламом повышается риск психомоторных эффектов, с такролимусом - повышается риск нефротоксичности.

Особые условия хранения

В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С. Не замораживать.
СРОК ГОДНОСТИ:

2 года от даты производства.

Дозировка

Флуконазол в виде раствор для инфузий вводит внутривенна капельно со скоростью не более 20 мг (10 мл) мин. При переводе с внутривенного введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Раствор для инфузий совместим со следующими растворителями: 20% раствор глюкозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, раствор хлористого калия в глюкозе, аминофузин, изотонический раствор натрия хлорида. Инфузий флуконазола можно проводить с помощью обычных наборов для инфузий, используя одну из перечисленных выше жидкостей.
Применение у взрослых
При криптококковых инфекциях обычная доза флуконазола составляет 400 мг один раз в сутки в первый день лечения в дальнейшем – по 200-400 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием, обычно составляет от 6 до 8 недель.
Для профилактики рецидива криптококового менингита у больных СПИД ом после завершения полного курса первичного терапии флуконазол назначается в дозах не менее 200 мг/сутки в течение длительного периода.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных, кандидозных инфекциях суточная доза составляет 400 мг в первый сутки и 200 мг в последующие дни. В зависимости от клинической эффективности препарата доза мажет быть увеличена до 400 мг/сут. Продолжительность лечения зависит от клинической эффективности.
При орофаренгиальном кандидозе, включая больных с нарушением иммунитета, обычная доза составляет 50-100 мг один раз в сутки в течение 7-14 дней. В случае необходимости лечение может быть продлено, особенно при тяжелых нарушениях иммунитета.
При других кандидозных инфекциях, например при эзофагите, не инвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек обычная суточная доза составляет 50-100 мг в течение 14-30 дней.
Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями доза флуконазола должна составлять 50 мг один раз в сутки до тех пор, пока больной находится в группе повышенного риска вследствие цитостатической терапии или лучевой терапии.
Применение у детей
Как при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза препарата не должна превышать таковую у взрослых.
Флуконазол применяют ежедневно один раз в сутки. При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.
Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении. У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек препарат применяют в соответствии с обычным режимом дозирования. У пациентов с нарушениями функции почек при однократном приеме изменение дозы препарата не требуется. При многократном применении препарата при КК более 50 мл/мин препарат назначают в средней дозе. При КК от 11 до 50 мл/мин следует сначала назначить ударную дозу от 50 мг до 400 мг, затем - дозу, составляющую 50% от рекомендуемой. Пациентам, у которых регулярно проводится диализ, назначают одну дозу препарата после каждого сеанса гемодиализа.

Передозировка

Описан случай появления галлюцинаций и параноидального. В случае передозировки следует промыть желудок, обеспечить форсированный диурез и проводить симптоматическое лечение. После 3-часового сеанса гемодиализа концентрация препарата в плазме уменьшается на 50%.

---

Предыдущая: МИКОФЛЮ капсулы 50мг N7
Следующая: МИКОЗЕВС НЕО раствор для инфузий 100мл 200мг/100мл