ЛЕТЕРО таблетки 2,5мг N30

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг N28 (4x7) (блистеры). По 7 таблеток в блистере. По 4 блистера в картонной коробке (вместе с инструкцией по применению).
СОСТАВ:

В каждой таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится:

Активное вещество: летрозол 2,500 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 85,000 мг, кроскармеллоза натрия– 5,000 мг, повидон – 4,000 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 2,000 мг, магния стеарат – 1,500 мг, опадрай желтый 03B82401 -2,000 мг.

Описание: Круглые, слегка двояковыпуклые, с фаской таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, с гравировкой «5» на одной стороне и «Н» на другой.

Фармокологическое действие

Противоопухолевое средство, нестероидный селективный ингибитор ароматазы - фермента синтеза эстрогенов, оказывает антиэстрогенное действие. Активность ароматазы снижается из-за конкурентного связывания с простетической частью (гемом) цитохрома P450 (субъединицей этого фермента). У женщин в постменопаузальном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает андрогены, синтезирующиеся в надпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон), в эстрон и эстрадиол. Ежедневное введение пациенткам в постменопаузе в дозе 0,1-5 мг/сут приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме на 75-95% от исходного содержания; низкая концентрация эстрогенов поддерживается на протяжении лечения у всех пациенток. У женщин при эстрогензависимых злокачественных опухолях молочной железы, развившихся в период менопаузы, препарат, снижая концентрацию циркулирующих эстрогенов и подавляя их синтез в опухолевой ткани, приводит к регрессии опухолей (в 23% случаев) и уменьшению числа рецидивов и смертности. Обладая высокой специфичностью в отношении фермента ароматазы, не вызывает нарушений синтеза стероидных гормонов в надпочечниках. Летрозол может применяться при неэффективности тамоксифена у женщин в постменопаузе.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг N28 (4x7) (блистеры), N30 (флаконы)

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (пища замедляет скорость всасывания); биодоступность – 99,9%; связь с белками плазмы - 60% (55% - с альбумином). Концентрация в эритроцитах - 80% от его содержания в плазме. Кажущийся объем распределения в период состояния устойчивого равновесия – 1,87 л/кг. После ежедневного приема в дозе 2,5 мг/сут концентрация в крови, соответствующая состоянию устойчивого равновесия, достигается в течение 2-6 нед, и она в 1,5-2 раза выше концентрации, выявляемой при введении однократной дозы. При длительном лечении кумуляции не происходит.
Метаболизм - преимущественно в печени с участием изоферментов цитохрома P450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового производного.

Выведение - преимущественно почками в виде метаболитов, а также через кишечник. T1/2 - 48 ч. При почечной и печеночной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. Выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

- головная боль, головокружение, астения.
Со стороны пищеварительного тракта:

- тошнота, рвота, диспепсия, запоры, изменение аппетита - снижение аппетита (чаще) или булимия.
Со стороны мочеполовой системы:

- периферические отеки, анасарка, вагинальное кровотечение, лейкорея, вагинальные кровянистые выделения.
Аллергические реакции:

- кожная сыпь (в т.ч. эритематозная и макулопапулезная), "приливы" крови.
Прочие:

- одышка, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, мышечно-скелетные боли (в т.ч. в руках, в спине, ногах и костях), снижение или повышение массы тела, усиление потоотделения, истончение волос.

Особые условия

Перед началом лечения рекомендуется изучение эстрогенрецепторного статуса организма. Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст.
У пациенток, которым в период постменопаузы проводилось лечение в суточной дозе 0,1-5 мг, не отмечено клинически значимых изменений концентраций в плазме кортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ, активности ренина.

Проведение теста стимуляции АКТГ через 6 и 12 нед лечения в суточной дозе до 5 мг не выявило уменьшения продукции альдостерона или кортизола.
Необходимости в применении ГКС и МКС в период лечения не возникает.
Ингибирование синтеза эстрогенов при лечении препаратом не приводит к накоплению предшественников андрогенов. Изменений концентраций ЛГ, ФСГ, а также нарушений функции щитовидной железы в период лечения не отмечено.

В период терапии необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. от вождения автомобиля или управления механизмами).

Показания

- Распространенный гормонозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии).

- Ранние стадии рака молочной железы (клетки которого имеют рецепторы к гормонам) у женщин в постменопаузе (в качестве адъювантной терапии).

- Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном (в качестве продленной адъювантной терапии).

Противопоказания

- гиперчувствительность;

- пременопауза;

- беременность;

- период лактации;

- детский возраст.
С осторожностью:

Выраженная печеночная и почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий с индукторами и ингибиторами микросомального окисления не отмечено.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.
СРОК ГОДНОСТИ:

3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Внутрь, по 2,5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, в течение всего периода прогрессирования заболевания.

При нарушениях функции почек

Не требуется коррекции режима дозирования у пациенток с нарушениями с КК менее 10 мл/мин, следует оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы.

---

Предыдущая: МАБТЕРА концентрат 500мг/50мл
Следующая: КЕМОКАРБ концентрат 450мг/45мл