РАБЕЛОК 20 таблетки 20мг N14

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.

рабепразол натрия
Вспомогательные вещества: маннитол - 44.5 мг, магния оксид - 40 мг, гипромеллоза - 2.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, крахмал - 10 мг, кармеллоза - 10 мг, тальк - 1.5 мг, магния стеарат - 3 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.5 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 4.75 мг, пропиленгликоль - 0.75 мг.
Состав кишечнорастворимой оболочки: сополимер метакриловой­ кислоты ­и­ этилакрилата­ (тип С) (1:1) - 6.975 мг, полисорбат 80 - 0.1045 мг, дибутилфталат - 1.0450 мг, натрия гидроксид - 0.0595 мг, краситель железа оксид желтый - 0.3915 мг, тальк - 2.815 мг, титана диоксид - 0.605 мг.

Фармокологическое действие

Противоязвенное средство, ингибитор Н⁺-К⁺-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н⁺-К⁺-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 20 мг (флаконы)

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг C_max достигается через 3.5 ч. Изменения C_max и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме. Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола. Связывание с белками плазмы составляет 97%. Рабепразол натрия подвергается эффекту "первого прохождения". Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP. Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях. У здоровых добровольцев T _{составляет около 1 ч, общий клиренс - около 283 Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.} У пациентов со стабильной терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м^{) AUC и C_max были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T _{рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч - у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч - после гемодиализа. При заболеваниях почек клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.}} У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола наблюдалось увеличение C_max, T_{, AUC.} В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC и T _{составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как Cmax увеличивалась только на 40%.} У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, рвота, метеоризм, запор; редко - сухость во рту, диспепсия, отрыжка; в единичных случаях - анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения, головокружение, бессонница; редко - нервозность, сонливость; в единичных случаях - депрессия, нарушения зрения и вкусовых ощущений. Со стороны дыхательной системы: возможны - ринит, фарингит, кашель; редко - синусит, бронхит. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; в единичных случаях - зуд. Прочие: боли в спине, гриппоподобный синдром; редко - миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка; в единичных случаях - увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.

Особые условия

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику. Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью. При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина. В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками); гастроэзофагеальный рефлюкс.

Противопоказания

Беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови. При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

Особые условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ:

2 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Дозировка

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Передозировка

Симптомы: сведения о передозировке минимальны. Сообщалось о приеме рабепразола в дозе 60 мг 2 раза в сутки и 160 мг однократно. Побочные эффекты были минимальны и не требовали медицинского вмешательства.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы и поэтому слабо выводится при диализе.

При беременности и кормлении

Рабепразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации. В экспериментальных исследованиях установлено, что рабепразол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, однако не отмечено нарушений фертильности или дефектов развития плода; выделяется с молоком лактирующих крыс. Клинический опыт применения рабепразола у детей отсутствует, поэтому применение не рекомендуется.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

---

Предыдущая: РАБИП 20 таблетки 20мг N10
Следующая: ОМСЕР ДМ капсулы 10мг 20 мг+10 мг N100