ВЕСТИНОРМ таблетки 16мг N30

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистере. Таблетки по 8 мг. По 3 блистера в пачке. Таблетки по 16 мг и 24 мг. По 3 или 6 блистеров в пачке.
СОСТАВ:

действующее вещество: betahistine;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг или 16 мг, или 24 мг в пересчете на 100 % сухое вещество; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью с риской и фаской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность (для таблеток по 8 мг и 16 мг).

Фармокологическое действие

Механизм действия бетагистина изучен только частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждающих данные исследований на животных и при участии людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему: установлено, что бетагистин частично проявляет антагонистическую активность относительно Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность относительно Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и проявляет незначительную активность относительно Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических
Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличить кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге: фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока у человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации: бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, ускоряя и способствуя центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах: было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано на животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина показали исследования с участием пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, во время которых наблюдалось уменьшение тяжести и частоты приступов головокружения.

Лекарственная форма

Таблетки 16 мг, 24 мг N30 (10x3), N60 (10x6) (блистеры)

Фармакокинетика

Всасывание:

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий.

Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и мочи.

При приеме препарата с пищей максимальная его концентрация (Cmax) ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет всасывание препарата.

Распределение:

Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови, составляет меньше 5 %.

Биотрансформация:

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не проявляет фармакологической активности).

После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение:

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировке 8-48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом является незначительным.

Линейность:

Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается неинтенсивным.

Побочные действия

Со стороны пищеварительного тракта: часто – тошнота, диспепсия; частота неизвестна – жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль в животе, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна – наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Особые условия

Пациенты с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе требуют тщательного медицинского наблюдения во время лечения Вестинормом.

Бетагистин согласно данным клинических исследований, не оказывает значительного влияния или эффектов, которые потенциально влияют на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Показания

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся такими основными симптомами как головокружение, сопровождающееся иногда тошнотой и рвотой, снижением слуха (тугоухостью), шумом в ушах. Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу и к другим компонентам препарата. Феохромоцитома.

Лекарственное взаимодействие

На основе данных исследования in vitro не ожидается угнетения активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминооксидазы (МАО), включая подтип В МАО (например селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особые условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ:

3 года от даты производства. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Дозировка

Назначают взрослым внутрь. Суточная доза составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема на протяжении суток:

- Таблетки по 8 мг - 1-2 таблетки 3 раза в сутки;

- Таблетки по 16 мг - ½-1 таблетка 3 раза в сутки;

- Таблетки по 24 мг - 1 таблетка 2 раза в сутки.

Таблетки принимают после еды, не разжевывая.

Дозу и длительность терапии определяет врач индивидуально в зависимости от эффективности терапии. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. Наилучшие результаты наблюдаются при приёме препарата на протяжении нескольких месяцев. Если лечение назначить в начале заболевания, можно предупредить прогрессирование его и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы для пациентов этой группы не требуется.

Почечная недостаточность

Коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

Коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Опыт применения препарата для лечения детей отсутствует, поэтому не следует назначать его этой возрастной категории.

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться тошнота, боль в животе, сонливость. Были сообщения о появлении судорог и сердечно-легочных осложнений при намеренном приёме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой другими препаратами.

Лечение: симптоматическая терапия.

При беременности и кормлении

Нет данных относительно применения бетагистина беременными. Препарат можно принимать только в случае крайней необходимости и под непосредственным наблюдением врача.

Проникновение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Пользу от применения препарата определяют соотношением преимущества кормления грудью/потенциального риска для ребенка.

---

Предыдущая: ВЕСТИНОРМ таблетки 24мг N30
Следующая: АРЛЕВЕРТ таблетки 20мг/40мг N50