АЗИТРОМИЦИН таблетки 500мг N3

Подробная информация о препарате

Состав и форма выпуска

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: азитромицин — 500 мг; вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, кукурузный крахмал, лаурилсульфат натрия, тальк, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат, опадрай белый 04В58909, дихлорметан, изопропиловый спирт.

Фармакодинамика

Азитромицин является азалидом из группы макролидных антибиотиков. Он подавляет РНК-зависимый синтез белка у чувствительных микроорганизмов путём связывания с рибосом и предотвращения транслокации пептидов.

Обычно чувствительные виды: грамотрицательные аэробы: Haemophilus injluenza, Moraxella catarrhalis; другие микроорганизмы: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumonia. Виды с возможным развитием приобретенной резистентности: грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; другие микроорганизмы: Ureaplasrna urealyticurn

Виды с естественной резистентностью: грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, штаммы с резистентностью к метициллину и эритромицину, Streptococcus pneumoniae — штаммы с резистентностью к пенициллину, грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, klebsiella spp.; грамотрицательные анаэробы: группа Bacteroidesfragilis.

Распространённость приобретенной резистентности характеризуется географической и временной зависимостью, поэтому до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжёлых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам. Азитромицин не является препаратом первого ряда для лечения инфекций в регионах, где распространённость резистентных видов равна или превышает 10%.

Между Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитическим стрептококком группы А, Enterococcusfaecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентный S. aureus (MRSA), установлена полная перекрёстная резистентность к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Фармакокинетика

После приёма внутрь биодоступность азитромицина составляет примерно 37%. Максимальные уровни в плазме устанавливаются через 2-3 часа после приёма препарата (Стах после однократного приёма 500 мг внутрь составляла примерно 0,4 мг/л).

Активное вещество интенсивно связывается с тканями (объём распределения в равновесном состоянии составляет приблизительно 31 л/кг). Концентрации в тканях-мишенях, таких как лёгкие, миндалины и предстательная железа, после однократного приёма дозы в 500 мг превосходили значение МПК90 для наиболее часто встречающихся возбудителей. Азитромицин накапливается в фагоцитах, высвобождение стимулируется активным фагоцитозом, способствующим накоплению азитромицина в тканях. Связывание азитромицина с сывороточным белком варьирует в зависимости от концентрации в плазме от 50% при 0,05 мг/л до 120/0 при 0,5 мг/л.

Терминальный период полувыведения препарата из плазмы тесно связан с периодом полувыведения из тканей, который составляет от двух до четырёх дней. Около 129/0 введенной внутривенно дозы выводится в неизменённом виде с мочой в течение трёх дней; большая часть выводится в первые 24 часа. Основным путём выведения азитромицина, в основном в неизменённом виде, является его выведение с желчью. Метаболиты микробиологически неактивны.

Побочные действия

Азитромицин редко вызывает побочные реакции.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто-отёк Квинке, гиперчувствительность; неизвестно — анафилактические реакции.

Нарушения психики: нечасто невроз; редко беспокойство; неизвестно — агрессия, тревожность.

Нарушения со стороны нервной системы: часто головокружение, головная боль, парестезия, нарушения вкуса; нечасто — гипестезия, сонливость, бессонница; неизвестно — обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря вкуса и обоняния, расстройство сна, миастения гравис.
Нарушения со стороны органа зрения: часто — нарушения зрения.

Нарушение органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — глухота; нечасто — нарушения слуха, шум в ушах; редко — головокружение.

Нарушения со стороны сердца: нечасто сердцебиение, аритмия, в том числе вентрикулярная тахикардия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — диарея, боли в животе, тошнота, метеоризм; часто рвота, диспепсия; нечасто гастрит, запор; неизвестно — панкреатит, обесцвечивание языка.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушения работы печени; неизвестно — печёночная недостаточность, некроз печени, холестатическая желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, зуд; нечасто — синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность, крапивница; неизвестно токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема,

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: часто — артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно — острое воспаление почек, интерстициальный нефрит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — усталость; нечасто — боль в груди, отёк, слабость, астения.

Особые условия

Аллергические реакции: в редких случаях были зарегистрированы тяжёлые аллергические реакции, анафилактический отёк и анафилаксия. Некоторые из этих реакций длительные и требуют постоянного наблюдения и лечения.

Нарушения функции печени: азитромицин следует использовать с осторожностью у больных с тяжёлыми заболеваниями печени. Необходимо провести проверку функции печени при появлении быстрого развития астении, связанной с желтухой, тёмной мочи, склонности к кровотечениям или печёночной энцефалопатии.

Эрготамин: применять эти лекарственные средства с азитромицином вместе не следует. Вторичная инфекция: рекомендован мониторинг признаков вторичных инфекций нечувствительными организмами, включая грибки.

Clostridium диарея: степень тяжести может варьировать от легкой диареи до острого колита. При появлении этих симптомов следует обратиться к врачу.

Нарушение функции почек: у больных с тяжёлой почечной недостаточностью (СКФ мл/мин) системное воздействие азитромицина увеличивается.

Удлинение реполяризации
на ЭКГ: необходима особая осторожность при лечении пациентов, которые находятся в группе повышенного риска: наследственное или документально подтвержденное удлинение одновременный приём лекарственных препаратов, которые удлиняют например, антиаритмики классов IA и III, тизаприд и терфенадин; нарушения электролитного баланса, особенно гипокапиемия и гипомагниемия; клинически значимая брадикардия, аритмия или тяжёлая сердечная недостаточность.

Возможно обострение симптомов миастении у пациентов, получавших терапию азитромицином.

Стрептококковые инфекции: азитромицин эффективен в лечении острого фарингита, но нет данных о его эффективности в профилактике острой ревматической лихорадки.

Показания

Инфекции верхних отделов дыхательных путей (острый и хронический тонзиллофарингит, острый и хронический рецидивирующий синусит, острый средний отит).

Инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная пневмония).

Инфекции кожи и мягких тканей: болезни, передаваемые половым путём (уретрит, цервицит).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам.
При беременности и лактации.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приёме азитромицина и цетиризина, диданозина, зидовудина, аторвастатина, карбамазепина, циметидина, эфавирена, индинавира, метилпреднизолона, мидазолама,нелфинавира, силденафила, терфенадина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола не обнаружено никаких нежелательных взаимодействий.

Антациды: рекомендуемый интервал между приёмом препарата и антацидами не менее двух часов.

Дигоксин: при одновременном приёме с азитромицином нужно соблюдать осторожность.

Производные эрготамина: нельзя применять азитромицин вместе с производными эрготамина.

Пероральные антикоагулянты кумарина: азитромицин может усилить антикоагулянтный эффект производных кумарина. Следует проводить контроль протромбинового времени. Циклоспорин: при одновременном приёме азитромицина и циклоспорина необходимо контролировать концентрацию циклоспорина.

Флуконазол: было отмечено клинически значимое снижение максимальной концентрации азитромицина.

Рифабутин: при одновременном применении азитромицина и рифабутина возможна нейтропения, связанная с приёмом рифабутина.

Теофиллин: одновременное применение теофиллина и азитромицина иногда приводит к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, тёмном месте, при температуре не выше 25 0 С. Следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 2 года.

Препарат не следует применять после истечения срока годности.

Дозировка

Внутрь, один раз в сутки, за 1 час до приёма пищи или через 2 часа после него, запивая водой. При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): 500 мг один раз в сутки в течение 3 дней; суммарная доза составляет 1500 мг.

При неосложнённых формах асnе vulgaris: курсовая доза составляет 6 г. Первые 3 дня назначают по 1 таблетке 500 мг 1 раз в день, в последующие 9 недель - по 1 таблетке 500 мг 1 раз в неделю, причём во вторую неделю таблетку принимают через 7 дней после предшествующего приёма. При хронической мигрирующей эритеме: 1 г (2 таблетки по 500 мг одновременно) в первый день и по 500 мг ежедневно один раз в сутки со второго по пятый день.

При инфекциях, передаваемых половым путём: неосложнённый уретрит/цервицит — 1 г однократно.

Таблетки азитромицина по 500 мг можно назначать детям с массой тела более 45 кг. Недостаточность почечной функции:

Больным с клиренсом креатинина> 40 мл/мин корректировка дозы не требуется. При клиренсе креатина <40 мл/мин следует применять азитромицин с осторожностью. Недостаточность печёночной функции: применять с осторожностью больным с выраженной печёночной недостаточностью.

Передозировка

Нет сведений о передозировке азитромицином,

Передозировка макролидньми антибиотиками сопровождается временной потерей слуха, сильной тошнотой, рвотой и диареей. При подозрении на передозировку следует вызвать рвоту и немедленно прибегнуть к врачебной помощи.

При беременности и кормлении

Опыт использования не указывает на вредное воздействие азитромицина на плод. Несмотря на это, лекарственное средство может назначаться только в случаях крайней необходимости.

---

Предыдущая: ЗЕТРОЛ капсулы 500мг N3
Следующая: САГАЦЕФПО 200 ДТ таблетки 200мг N10