ЛЕВОЯПС капли глазные 5мл 5мг/мл N1

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Лекарственная форма: Капли глазные.

Форма выпуска: По 5 мл препарата помещают в пластиковые флаконы белого цвета, укупоренных пробкой-капельницей и завинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона
СОСТАВ:

5 мл препарата содержат:

Активное вещество:

Левофлоксацина гемигидрата

эквивалентно левофлоксацину 25 мг;

Вспомогательные вещества:

бензалкония хлорид, натрия хлорид, кислота хлороводородная 10% раствор, натрия гидроксид 10% раствор, вода для инъекций, азот.

Описание: прозрачная жидкость от светло-желтого до светлозеленовато-желтого цвета

Фармокологическое действие

Глазные капли Левояпс представляют собой L-изомер

рацемического лекарственного вещества офлоксацин. L-изомер

в основном определяет антибактериальную активность

офлоксацина.
Механизм действия
Являясь фторхинолоновым антибактериальным агентом,

левофлоксацин подавляет бактериальную топоизомеразу II типа

- ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Левофлоксацин атакует

преимущественно ДНК-гиразу у грамотрицательных бактерий и

топоизомеразу IV у грамположительных бактерий.
Механизмы устойчивости
Устойчивость бактерий к левофлоксацину может развиться

посредством двух основных механизмов – уменьшение

внутрибактериальной концентрации лекарства или изменение

прицельных для лекарства ферментов. Изменения в прицельных местах являются результатом мутаций хромосомных генов,

кодирующих ДНК гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (раrС и

parE; grlA и grlB у Staphylococcusaureus). Устойчивость,

обусловленная пониженной внутрибактериальной концентрацией лекарства, является следствием либо изменения пор

внешней мембраны (OmpF), что приводит к уменьшению

поступления фторхинолона в грамотрицательные бактерии,

либо механизма эффлюксного насоса. Развитие устойчивости

на основании эффлюксного насоса описана у пневмококков

(PmrA), стафилококков (NorA), анаэробных и грамотрицателных

бактерий. Устойчивость к хинолонам, обусловленная

плазмидами (gnr- геном) описана у Klebsiella pneumoniae и у

E.coli.
Перекрестная устойчивость
Возможно развитие перекрестной устойчивости к фторхинолонам. Единичные мутации могут и не привести к клинической

устойчивости, но множественные мутации обычно приводят к

развитию клинической устойчивости ко всем лекарствам класса

фторхинолонов. Изменение пор внешней мембраны и

отсасывающих систем могут иметь широкий субстрат,

воздействующий на несколько классов антибактериальных

средств и привести к множественной устойчивости.
Предельные значения
Предельные уровни МПК (минимальная подавляющая

концентрация), разделяющие чувствительные от умеренно

чувствительных микроорганизмов и от устойчивых микроорганизмов согласно EUCAST (Европейский комитет по определению чувствительности к антимикробным препаратам)

следующие:
Pseudomonasspp., Staphylococcusspp., Streptococcus A, B, C, G:

чувствительность ≤ 1 мг/л, устойчивость>2 мг/л.
Streptococcus pneumoniae: чувствительность ≤ 2 мг/л,

устойчивость>2 мг/л.
Haemophylus influanzae, Moraxella catarrhalis: чувствительность ≤

1 мг/л, устойчивость>1 мг/л.
Все другие патогены: чувствительность ≤ 1 мг/л, устойчивость ≥ 2

мг/л.
Антибактериальный спектр
Частота приобретенной устойчивости для определенных

штаммов может варьировать географически и во времени и

поэтому, особенно при лечении тяжелых инфекций, следует

учесть местную информацию об устойчивости. Поэтому

представленная информация дает лишь приблизительные

напутствия о вероятном наличии или отсутствии чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину. Если местная

частота устойчивости такова, что польза применения лекарства,

по крайней мере, для трех типов инфекции, сомнительна,

следует обратиться за советом к эксперту. Ниже представлены

только те бактериальные виды, которые обычно вызывают

поверхностные инфекции глаз, такие как конъюнктивит.
Антибактериальный спектр – группа чувствительности и

характеристика устойчивости согласно EUCAST.
Категория I: распространенные чувствительные виды.
Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (MSSA)*, Streptococcus pneumonia,

Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis,

Pseudomonas aeruginosa (внебольничные изоляты).
Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis (при лечении

пациентов с хламидийным конъюнктивитом следует одновременно проводить системную противомикробную терапию).
Категория II: виды, которые могут создавать проблемы из-за

приобретенной резистентности.
Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (MRSA)**, Staphylococcus epidermidis.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Pseudomonas aeruginosa(больничные штаммы).

* MSSA– чувствительные к метициллину штаммы Staphylococcus

aureus.

** MRSA – устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus

aureus.
Микроорганизмы определены как чувствительные к левофлоксацину на основании их in vitro чувствительности и плазменных концентраций, полученных при системном лечении. При местном применении достигаются более высокие пиковые

концентрации, чем обнаруженные в плазме. Однако, неизвестно

может ли и каким образом кинетика изменить антибактериальную активность левофлоксацина при глазном применении

медикамента.

Лекарственная форма

Капли глазные 5 мг/мл 5 мл N1 (флаконы-капельницы)

Фармакокинетика

После применения в глаза, левофлоксацин хорошо сохраняется

в слезной пленке. Средняя концентрация левофлоксацина в

слезной пленке через 4 и 6 часов после местного применения

составляет 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл соответственно.
Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1

час после применения – от 0,86 нг/мл в 1-е сутки до 2,05 нг/мл на

15 день. Максимальная концентрация левофлоксацина в

плазме, равная 2,25 нг/мл, выявлена на 4-е сутки после двух

дней применения препарата каждые 2 часа до 8 раз в сутки.
Максимальная концентрация левофлоксацина повысилась с

0,94 нг/мл в 1-е сутки до 2,15 нг/мл на 15-е сутки, что в 1000 раз

ниже, чем его концентрация после приема внутрь стандартных

доз левофлоксацина.
На данный момент неизвестны плазменные концентрации

левофлоксацина, которые достигаются при нанесении в глаза с

инфекцией. Биоабсорбция высокая - от 60 до100 %.

Побочные действия

Классификация частоты возникновения побочных эффектов

(ВОЗ): очень часто >1/10; часто от >1/100 до <1/10; нечасто от

>1/1000 до <1/100; редко от >1/10000 до <1/1000; очень редко от

<1/10000, включая отдельные сообщения (частота неизвестно).

Побочные действия могут возникать примерно у 10% больных.

Они, как правило, проявляются в легкой или умеренной форме,

носят преходящий характер и обычно ограничиваются

офтальмологическими симптомами. Препарат в качестве

консерванта содержат бензалкония хлорид, который, как и

активное вещество, может вызывать контактный дерматит,

раздражение глаза или их сочетание.

Аллергические реакции: частота неизвестна – экстраокулярные

глазные аллергические реакции, в том числе сыпь; очень редкие:

анафилаксия.

Со стороны нервной системы: редкие –головная боль.

Со стороны органов зрения: часто – снижение остроты зрения и

появление слизи в виде тяжей; редкие: блефарит, хемоз,

конъюнктивальная сосочковая реакция, гиперемия конъюнктивы, сухость глаз, эритема век и фотофобия.

Со стороны органов дыхания: редкие – ринит; очень редкие:

отек гортани.

Местные реакции: часто – жжение в глазах, отёк века,

дискомфорт, зуд и боль в глазах.

Особые условия

Препарат нельзя вводить субконъюнкивально, следует избегать

прямой инстилляции в переднюю камеру глаза.
В глазных каплях в качестве консерванта содержится

бензалкония хлорид. Не следует применять препарат во время

ношения гидрофильных (мягких) контактных линз, так как

данный консервант может поглощаться ими и вызывать

раздражение глаза. Не следует носить контактные линзы любого

типа при наличии симптомов бактериального конъюнктивита.
Флакон необходимо закрывать плотно после каждого

использования.
В случае преходящего снижения остроты зрения после

закапывания капель Левояпс не рекомендуется управлять

автомобилем или работать с потенциально опасными

механизмами до его восстановления.

Показания

Местное лечения поверхностных бактериальных инфекций

глаз, вызванных чувствительными к левофлоксацину

микроорганизмами у взрослых пациентов и детей с 1 года и

старше, в том числе:
- бактериальный конъюнктивит;
- блефарит;
- гнойная язва роговицы;
- гонорейные и хламидийные заболевания глаз;
Профилактика осложнений после хирургических и лазерных

операций на глазу/глазах.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим

хинолонам, а также компонентам препарата, например, к

бензалконию хлориду.
С осторожностью
- детский возраст;
- пероральные препараты, содержащие один или несколько

компонентов препарата

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с другими лекарственными средствами в

настоящее время не до конца изучена.
Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме после

местного применения в 1000 раз меньше, чем при пероральном

приеме, в связи с чем эффекты взаимодействия с другими

лекарственными средствами маловероятны.
При использовании с другими местными офтальмологическими

препаратами интервал между их применением рекомендуется

составлять не менее 15 минут.
При одновременном применении с мазевыми глазными

препаратами сначала следует применять капельные формы.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ГОДНОСТИ:

3 года от даты производства.

Период применения после первого вскрытия флакона – 28 дней при температуре не выше 25 °С. Не применять по истечении срока годности.

Дозировка

Доза зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния

организма и возраста пациента.
Применяется местно. Перед применением встряхнуть флакон!
Перед закапыванием глазных капель, контактные линзы

необходимо снять, их можно снова надеть через 15 минут после

закапывания. При закапывании капель в больной глаз/глаза,

нельзя прикасаться кончиком капельницы век, кожи вокруг глаз

или других поверхностей для избегания контаминации.
Для всех пациентов - в первые 2 дня в пораженный глаз(глаза) закапывают по 1-2 капли раствора через каждые 2 часа, не более

8 раз в день в период бодрствования. Затем с 3-го по 5-й день

закапывают по 4 раза в день.
Длительность терапии устанавливается индивидуально врачом.
Обычная продолжительность лечения составляет 5 дней. В

некоторых случаях возможно увеличение курса лечения до 2

недель.
Капли закапывают в конъюнктивальный мешок, причем для

избегания системного всасывания лекарства через слизистую

оболочку носа и усиления местного действия, носослезный

канал следует прижать пальцем в течение 2-3 минут после

инстилляции.
При одновременном использовании других лекарственных

препаратов для местного применения в глаза, необходим не

менее чем 15-минутный интервал между их применением. Если

пациент одновременно использует глазную мазь, то ее наносят в

последнею очередь.
Дети
Безопасность и эффективность препарата при лечении язвы

роговицы и офтальмии у новорожденных не установлены.

Применение глазных капель Левояпс у детей младше 1 года не

рекомендуется из-за отсутствия данных об эффективности и

безопасности.

Не требуется изменения рекомендуемой дозы.
Техника закапывания в глаза. Слегка наклонить голову назад и

оттянуть нижнее веко вниз так, чтобы получился карман и

закапывать в него 1-2 капли препарата. Закрыть глаза и вращать

глазными яблоками в течение 1-2 минут.
Способ применения и дозы в особых клинических случаях
Применение у лиц пожилого возраста: изменение дозировки не

требуется.

Передозировка

Общее количество левофлоксацина, содержащееся в одном

флаконе глазных капель (25 мг), слишком мало, чтобы вызвать

токсические реакции даже после случайного приема внутрь.
Симптомы: при местном применении возможно усиление

офтальмологических симптомов, указанных в пункте «побочные

действия» (особенно местных).
Лечение: после местного применения избыточной дозы глазных

капель Левояпс, глаза следует промыть чистой (водопроводной)

водой комнатной температуры. Лечение при передозировки изза преднамеренного или случайного приеме препарата внутрь –

симптоматическое.

При беременности и кормлении

Достаточного опыта по применению препарата во время

беременности нет.
Применение препарата при беременности возможно только в

том случае, когда предполагаемая польза для матери

превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения следует временно прекратить

грудное вскармливание.

---

Предыдущая: КОРНЕРЕ гель 5г 50мг/г
Следующая: СУЛЬФАЦИЛ НАТРИЯ капли глазные 10мл 20%