МОКСИКУМ таблетки 400мг N7

Подробная информация о препарате

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: моксифлоксацин (в форме моксифлоксацина гидрохлорида) 400 мг.
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, маннитол, магния стеарат.
состав оболочки: опадри II розовый 85F240036 (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк, железа оксид красный, железа оксид желтый).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
7 таблеток в блистере. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Фармакодинамика

Моксикум – бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда. Ингибирует топоизомеразу II (ДНК-гираза) и топоизомеразу IV - ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Ингибирование функции изомераз приводит к необратимым изменениям в бактериальной клетке и ее гибели. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от минимальных подавляющих концентраций. Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и тетрациклинами. Общая частота развития устойчивости низкая. Невосприимчивость к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность, однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.
Моксифлоксацин активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma, Chlamydia, Legionella, а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.
Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы: грамположительные - Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину, и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам)*, Streptococcus pyogenes (группа А)*, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)*, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheria, Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)*; грамотрицательные - Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*, Haemophillus parainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*, Escherichia coli*, Enterobacter cloacae*, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробы - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis*, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.*, Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens*, Clostridium ramosum; атипичные - Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Coxiella burnetti.
Моксифлоксацин менее активен в отношении Staphylococcus aureus (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину)*, Staphylococcus epidermidis (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.
*Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

Фармакокинетика

Всасывание
После однократной инфузии в дозе 400 мг в течение 1 часа максимальная концентрация достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме препарата внутрь. После многократных внутривенных инфузий Моксикума в дозе 400 мг продолжительностью 1 час пиковые и минимальные концентрации в плазме в стабильном состоянии достигают значения 4,1 - 5,9 мг/л и 0,43 - 0,84 мг/л соответственно.
Распределение
Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Объем распределения – 1,7 - 2,7 л/кг. Связывание с белками сыворотки крови (главным образом с альбуминами) составляет около 30 - 50% и не зависит от концентрации вещества.
Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в том числе в альвеолярных макрофагах), слизистых оболочках бронхов и носовых пазух, в экссудате из очага кожного воспаления. В слюне и в интерстициальной жидкости определяется высокая концентрация препарата в свободном состоянии. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в женских половых органах.
Метаболизм
После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и ЖКТ как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.
Выведение
Период полувыведения препарата составляет примерно 12 часов. Около 45% моксифлоксацина выводится в неизменном виде (из них примерно 20% с мочой, около 25% с фекалиями). Общий кажущийся клиренс – 12 ± 2,0 л/ч, почечный – 2,6 ± 0,5 л/ч.

Побочные действия

Моксикум обычно переносится хорошо, большинство побочных эффектов относятся к легким или умеренным.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диспепсия (в том числе метеоризм, тошнота, рвота, запор, диарея), повышение активности печеночных трансаминаз; редко - сухость во рту, кандидоз слизистой оболочки полости рта, анорексия, стоматит, глоссит, повышение уровня гамма-глутаминтрансферазы.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; редко - астения, бессонница или сонливость, нервозность, чувство тревоги, тремор, парестезии.
Со стороны органов чувств: часто - изменение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, повышение артериального давления, сердцебиение, боль в груди, удлинение интервала QT.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка; крайне редко - бронхиальная астма.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: редко - вагинальный кандидоз, вагинит.
Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд.
Лабораторные показатели: редко - лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитоз, повышение активности амилазы.
Прочие: редко - кандидоз, общий дискомфорт, потливость.

Особенности продажи

Отпускается по рецепту.

Особые условия

Моксикум с осторожностью назначают при эпилептическом синдроме (в том числе в анамнезе), эпилепсии, тяжелой печеночной недостаточности, синдроме удлинения интервала QT, а также пациентам с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как брадикардия, острая ишемия миокарда.
В случае развития тяжелой диареи на фоне лечения препарат следует отменить.
При применении моксифлоксацина на практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать прямых солнечных лучей и УФ - облучения.
Применение при беременности и лактации
Безопасность применения препарата при беременности не установлена, поэтому его применение противопоказано.
Небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение в педиатрии
Эффективность и безопасность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат может вызывать побочные реакции со стороны центральной нервной системы, поэтому возможность управления автомобилем и другими механизмами определяется исходя из оценки реакции пациента на прием препарата.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

Показания

•       острый синусит;
•       обострение хронического бронхита;
•       внегоспитальная пневмония;
•       неосложненные и осложненные инфекции кожи и мягких тканей (включая инфицированную диабетическую стопу);
•       осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции (такие как абсцедирование);
•       неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в том числе сальпингиты и эндометриты).

Противопоказания

•       гиперчувствительность к компонентам препарата;
•       беременность;
•       лактация (грудное вскармливание);
•       детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Не требуется коррекция дозировки при совместном применении с атенололом, варфарином, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином).
При применении моксифлоксацина с антиаритмическими препаратами класса I A (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), а также с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), возможно аддитивное действие в отношении удлинения интервала QT.
При одновременном применении с кортикостероидами возрастает риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия.
Раствор для инфузии Моксикум несовместим с растворами натрия хлорида 10% и 20%, растворами натрия гидрокарбоната 4,2% и 8,4%.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.
Срок годности
5 лет.

Дозировка

Препарат принимают внутрь.
Рекомендуемая доза – 400 мг 1 раз в сутки.
Длительность лечения определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом.
Длительность лечения:
-       при остром синусите – 7 дней;
-       при обострении хронического бронхита – 5 дней;
-       при внегоспитальной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии препаратом (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет
7-14 дней;
-       при неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей – 7 дней;
-       при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей (в/в введение с последующим приемом внутрь) – 7-21 день;
-       при осложненных интраабдоминальных инфекциях, включая полимикробные инфекции (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) – 5-14 дней;
-       при неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза (в том числе сальпингиты и эндометриты) – 14 дней.
Пациентам пожилого возраста, пациентам с незначительными нарушениями функции печени и почек (включая клиренс креатинина ≤ 30мл/мин/1,73 м.кв.), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, коррекция режима дозирования не требуется.

Передозировка

Применение Моксикума в однократных дозах до 1200 мг и многократных дозах по 600 мг в течение 10 дней не сопровождалось какими-либо побочными эффектами.
Лечение: в случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Применение активированного угля при передозировке препаратом имеет весьма ограниченное значение.

---

Предыдущая: МОКСИКУМ раствор для инфузий 250мл 400мг/250мл
Следующая: МОКСИКУМ раствор для инфузий 250мл 400мг/250мл