ГЛОВЕРТИН раствор для инфузий 100мл

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Раствор для инфузий по 100 мл, 150 мл во флаконах.

Лекарственная форма

Раствор для инфузии 100 мл, 150 мл (бутылки, флаконы)

Состав

100 мл раствора содержит:
активное вещество: аргинина гидрохлорид – 4,2 г;
вспомогательное вещество: вода для инъекций – до 100 мл.

Фармакодинамика

Аргинин (α-амино-δ-гуанидино-валериановая кислота) условно незаменимая аминокислота, обладающая широким спектром биорегуляторного действия в организме. Аргинин является белоксинтезирующей аминокислотой, выполняет роль строительного материала для всего организма. В критических состояниях оказывает протекторное действие. Аргинин является предшественником глутамина, пролина, полиаминов, агматина. Играет регулирующую роль в поддержании гормонального гомеостаза. Повышает содержание в крови СТГ, инсулина, глюкагона и пролактина, участвует в процессе сперматогенеза.
Аргинин оказывает дезинтоксикационное действие, обладает антиоксидантным, мембраностабилизирующим, антигипоксическим, цитопротекторным действием.
Аргинин в организме является донатором оксида азота, синтез которого происходит в эндотелиоцитах под воздействием фермента NO-синтазы.
Оксид азота играет огромную роль в сердечно-сосудистом гомеостазе: регулирует сосудистый тонус посредством активирования гуанилатциклазы и повышения уровня цГМФ в эндотелии сосудов; снижает активацию и адгезию тромбоцитов и лейкоцитов к эндотелию сосудов, препятствует тромбообразованию; угнетает синтез протеинов адгезии, снижает уровень ЛПНП, предотвращая тем самым образование и развитие атеросклеротических бляшек; снижает уровень холестерина в крови; угнетает синтез эндотелина - мощного вазоконстриктора и стимулятора избыточного синтеза и аккумуляции гладкомышечных клеток сосудистой стенки.
Аргинин является антагонистом мощного эндогенного стимулятора оксидативного стресса - асимметричного диметиларгинина.
Аргинин (оксид азота) - физиологический антагонист ангиотензина -2, улучшает натрийурез.
При застойной сердечной недостаточности введение аргинина изолированно снижает давление в малом круге кровообращения. Кратковременное введение аргинина у пациентов с легочной гипертензией способствует снижению давления в легочной артерии, уменьшает спазм в легочных артериолах и бронхах.
Препарат активизирует пролиферацию Т-лимфоцитов, стимулируя деятельность вилочковой железы. Способствует утилизации глюкозы при физической нагрузке, уменьшает лактат-ацидоз.
Аргинин играет важную роль в обеспечении биохимических процессов нейтрализации и выведения из организма высокотоксичного метаболита обмена азотсодержащих веществ - аммиака. Гипоаммониемический эффект препарата реализуется в результате активации процессов обезвреживания аммиака в орнитиновом цикле синтеза мочевины, а также усиления выведения аммиака из центральной нервной системы и его экскреции из организма. Благодаря этим свойствам препарат снижает общетоксическое, а также нейротоксическое действие аммиака.
Аргинин улучшает энергетический обмен в гепатоцитах за счет первичного накопление креатинфосфата, оказывает антиоксидантное действие, а также стабилизирует мембраны гепатоцитов за счет снижения активности цитолитических ферментов.
Клинические исследования показали, что применение аргинина снижает риск развития некротического энтероколита у недоношенных детей. Аргинин (оксид азота) регулирует вазомоторную функцию сосудов в системе кишечной микроциркуляции; обеспечивает моторную функцию желудочно-кишечного тракта; модулирует местную воспалительную реакцию в стенке кишечника, увеличивая локальную секрецию иммуноглобулинов и повышая локальный иммунный ответ. Оксид азота относится к медиаторам неспецифической защиты слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки от повреждающих химических, механических и токсических воздействий. Аргинин - предшественник глутамина, который используется для синтеза нуклеотидов и глюкозаминов в тонком кишечнике, поддерживающих целостность слизистой оболочки кишечника, таким образом предотвращая бактериальную транслокацию кишечной микрофлоры.
Согласно данным клинических исследований пациенты с сахарным диабетом имеют низкий уровень аргинина и повышенный уровень асимметричного диметиларгинина – мощнейшего прооксиданта и ингибитора синтазы оксида азота. Аргинин при диабете II – го типа стимулирует выработку инсулина, инсулин-опосредованную утилизацию глюкозы; улучшает чувствительность печени и периферических тканей к инсулину; улучшает кровообращение и значительно снижает частоту микрососудистых осложнений у больных с сахарным диабетом; улучшает почечный и ретинальный кровоток; достоверно ограничивает оксидативный стресс; снижает содержание гомоцистеина в плазме.
Клинические исследования, проведенные у беременных с прееклампсией, показали, что применение аргинина приводит к значительному снижению артериального давления, улучшению фето-плацентарного кровотока, способствует внутриутробному росту плода.
Аргинин вызывает релаксацию гладкой мускулатуры кавернозных тел и усиливает приток крови к ним, что способствует улучшению эректильной функции у мужчин.
В клинических исследованиях было показано, что аргинин активирует цитотоксичность макрофагов, увеличивает число и функциональную активность Т-хелперов, натуральных и лимфокинактивированных киллеров при раке молочной железы.

Фармакокинетика

Аргинин метаболизируется в печени, в результате гидролиза образуются мочевина и орнитин. Выделяется в ходе клубочковой фильтрации и почти полностью реабсорбируется в почках.

Побочные действия

Головная боль, ощущение жара, гиперкалиемия (при почечной недостаточности), преходящая гипотензия, гиперхлоремический ацидоз, очень редко - аллергическая реакция.
При использовании в высоких дозах - тошнота, рвота, лихорадка, звон в ушах, онемение в конечностях, вялость, локальное раздражение.

Особые условия

При назначении пациентам с нарушениями функции эндокринных желез следует учитывать, что препарат способен стимулировать секрецию инсулина и гормона роста.
При чрезмерно высокой скорости инфузии возможно развитие местного раздражения и покраснения, тошноты и рвоты.
Аргинин может метаболизироваться на азотсодержащие соединения. Временное повышение уровня азота в организме является нагрузкой для почек, особенно при нарушении функции почек, что необходимо учесть перед назначением препарата.
Препарат содержит ионы хлора, это следует иметь ввиду при применении аргинина гидрохлорида у пациентов с нарушениями обмена электролитов.

Показания

Сердечно-сосудистые заболевания: атеросклероз сосудов сердца и головного мозга, атеросклероз периферических сосудов, в том числе с проявлениями перемежающей хромоты, диабетическая ангиопатия, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, поздний период после перенесенного острого инфаркта миокарда или острого нарушения мозгового кровообращения, хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, гиперхолестеринемия;
В пульмонологии: хроническая обструктивная болезнь лёгких, идиопатическая легочная гипертензия, хроническая постэмболическая легочная гипертензия;
В акушерстве: преэклампсия, задержка роста плода;
В гепатологии: острый и хронический гепатит различной этиологии, острые и хронические токсические поражения печени (отравления грибами, алкоголем, лекарствами, химическими агентами);
В иммунологии/ онкологии: в качестве иммуномодулятора;
Нарушения обмена веществ: гипераммониемия, метаболический алкалоз, гиперхолестеринемия;
В эндокринологии: стимуляция высвобождения гормона роста гипофизом, снижение функции вилочковой железы, в комплексном лечении сахарного диабета II типа, диабетическая ангиопатия, в качестве диагностического средства при нарушении роста;
В неонатологии: профилактика некротического энтероколита у недоношенных детей, профилактика ретинопатии при недоношенности;
Профилактика и лечение гипоксических и ишемических состояний;
Астенические состояния.

Противопоказания

Гиперчувствительность к аргинину, тяжелые нарушения функции почек (при введении больших доз с диагностической целью), гиперхлоремический ацидоз. Не рекомендуется применять препарат в ранний период после перенесенного острого инфаркта миокарда.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аминофиллином возможно повышение концентрации инсулина в крови. Аргинин может вызвать гиперкалиемию на фоне почечной недостаточности у больных, которые принимают или принимали калийсберегающие диуретики (спиронолактон). Аргинин потенцирует действие донаторов оксида азота. Аргинин несовместим с тиопенталом.

Описание

прозрачная, бесцветная или слабо-желтая жидкость.

Дозировка

Препарат вводится в/в капельно со скоростью 10 капель в минуту в первые 10–15 мин, потом скорость введения можно увеличить до 30 капель в минуту.
Суточная доза препарата — 100 мл р-ра.
При тяжелых нарушениях кровообращения в центральных и периферических сосудах, при выраженных явлениях интоксикации, гипоксии, астенических состояниях доза препарата может быть повышена до 200 мл/сут (по 100 мл 2 раза в сутки).
Максимальная скорость введения инфузионного р-ра не должна превышать 20 ммоль/ч.
Детям в возрасте до 12 лет доза препарата составляет 5–10 мл/кг/сут.
Для лечения метаболического алкалоза доза может быть рассчитана следующим образом:
аргинина гидрохлорид (ммоль)
--------------------------- х 0,3 х кг массы тела
избыток щелочи (Be) (ммоль/л)
Введение следует начинать с половины рассчитанной дозы. Дополнительная коррекция должна проводиться после получения результатов восстановленного кислотно-щелочного баланса.

Передозировка

Передозировка аргинина возможна при применении препарата в высоких дозах (н/р с диагностической целью); может привести к метаболическому ацидозу с симптомами гипервентиляции. Необходимо компенсировать состояние путем калькуляции дозы щелочных агентов.

При беременности и кормлении

В период беременности препарат применяется при наличии патологии беременности (преэклампсия, задержка внутриутробного роста плода).
Несмотря на то, что препарат выделяется в грудное молоко в количестве, которое не может оказать вредного воздействия на ребенка, необходимо с осторожностью применять препарат в период кормления грудью.

---

Предыдущая: ГАЛСТЕНА капли гомеопатические 50мл
Следующая: Джетепар