АКПИМ порошок 1г

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций, по 1 г в стеклянном флаконе. 1 флакон в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Состав и форма выпуска

1 флакон содержит: активное вещесто: цефепим (в виде дигидрохлорида
L-аргинин – 750 мг;

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г (флаконы)

Фармакодинамика

Цефепим является цефалоспориновым антибиотиком IV поколения с широким спектром действия, обладающие бактерицидным действием. Механизм его действия осуществляется путем ингибирования синтеза клеточной оболочки бактерий. Высоко устойчив к большинству бета-лактамаз.

Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Cedecea, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter freundiе, Allotype Citobacter, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы),

Hafnia alvei, Klebsiella oxytaca, Moraxela catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Serratia marcescens; грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (только штаммы чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis (только штаммы чувствительные к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agallactiae. Неактивен в отношении Xanthomonas maltophiеia; Bacteroides fragilis и Clostridium difficile метициллиноустойчивых стафилококков, пенициллиноустойчивых пневмококков.

Фармакокинетика

Биодоступность 100%. Время достижения средней терапевтической концентрации в плазме – 12 часов. Время достижения максимальной концентрации (Сmax) после внутривенного введения в дозе 500 мг – к концу инфузии; после внутримышечного (в/м) введения в дозе 500 мг – 1-2 часа. Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, желчном пузыре. Объем распределения (Vd) – 0,25 л/кг, у детей от 2 месяцев до 16 лет – 0,33 л/кг. Связь с белками плазмы – 20%. Метаболизируется в печени и почках на 15%. Период полувыведения (Т½) – 2 часа, общий клиренс – 120 мл/мин, почечный клиренс – 110 мл/мин. Выводится почками (путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде- 85%), с грудным молоком. Т½ при гемодиализе – 13 часов, при непрерывным перитонеальном диалезе – 19 часов.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, положительная реакция Кумбуса, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром СтивенсаДжонсона), редко – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайеллы). Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, запоры, боль в животе, диспепсия, псевдомембранозный энтероколит.

Местные реакции: на месте инъекции при в/в введения – флебиты, при в/м – гиперемия и болезненность в месте введения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания и судороги. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, одышка, периферические отеки.

Со стороны лабораторных показателей: снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фасфатазы, гипербилирубинемия.

Прочие: боль в горле, торакальгия, повышенное потоотделение, боли в спине, астения, развитие суперинфекции, орофарингеальный кандидоз, вагинит.

Особые условия

Перед началом лечения цефепимом для инъекций должен быть проведен тщательный опрос пациентов на предмет выявления у них реакции гиперчувствительности к цефепиму, цефалоспорину, пенициллину и другим препаратам. Если данный препарат должен вводиться пациентам с гиперчувствительностью на пенициллин, следует соблюдать осторожность, так как у бета-лактамных антибиотиков была четко установлена перекрестная гиперчувствительность.

При развитии псевдомембранозного колита с длительной диареей прекращают прием и назначают ванкомицин (внутрь) или метронидазол. Цефепим для инъекций должен назначаться с осторожностью лицам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно с колитами.

Многие цефалоспорины, включая цефепим, ассоциировались с уменьшением протромбиновой активности. Этому риску подвержены пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, или скудным питанием, а также пациенты получающие длительный курс противомикробной терапии. У пациентов группы риска должно отслеживаться протромбиновое время, и показано применение экзогенного витамина К.

У пациентов с нарушенной функцией почек (К/К ≤ 60 мл/мин) доза или интервал времени приёма цефепима для инъекций следует скорректировать с функцией почек. Почечная функция должна тщательно отлеживаться в случае применения препаратов с возможной нефротоксичностью, таких как аминогликозиды и сильные диуретики, одновременно с цефепимом для инъекции.

При длительном лечении необходим регулярный контроль периферической крови, показателей функционального состояния печени и почек.

При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителей целесообразна комбинация с лекарственными средствами активными в отношении анаэробов.

Возможна обнаружение положительного теста Кумбса, ложноположительного теста на глюкозу в моче.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, бронхит, абсцесс легких, эмпиема плевры), желудочно-кишечного тракта (в т.ч. холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря), мочеполовых путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, уретрит, цистит, гонорея), костей и суставов, кожи и мягких тканей, перитонит, сепсис, менингит, инфицированные раны и ожоги, фебрильная нейтропения, инфекции на фоне иммунодефицита. Профилактика послеоперационной инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефепиму (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам, другим бета-лактамным антибиотикам), аргинину.

С осторожностью: беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет – эффективность и безопасность не установлены); заболевание желудочнокишечного тракта в том числе в анамнезе язвенный колит, региональный энтерит или антибиотико- ассоциированный колит, почечная недостаточность.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтичеки несовместим с другими противомикробными лекарственными средствами и гепарином. Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В снижают канальцевую секрецию цефепима и повышают его концентрацию в сыворотке крови, удленяют Т½, усиливают нефротоксичность (повышается риск развития нефронекроза)

Нестероидные противовоспалительные препараты, замедляя выведение цефалоспоринов, повышают риск развития кровотечения.

При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками

(аминогликазиды) проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклин) – антагонизм.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте.

Дозировка

Вводится внутривенно(в/в) и внутримышечно (в/м). Взрослым и детям старше 12 лет- 2 г/сутки в 2 приема; курс лечения 7-10 дней.

При инфекциях мочевыводящих путей – 0,5-1 г 2 раза в сутки; при инфекциях других локализаций – по 1 г каждые 12 часов.

При тяжелом течении инфекции – 4 г/сутки в 2 приема, с интервалом 12 часов при угрожающих жизни инфекциях, фебрильной нейтропении – по 2 г в/в каждые 8 часов в течение 7 дней.

При клиренсе креатинина (КК) 30-60 мл/мин в зависимости от тяжести инфекции – 0,5-1 или 2 г 1-2 раза в сутки, при КК 11-29 мл/мин – 0,5-1 г 1 раз в сутки, менее 11 мл/мин – однократно. Во время гемодиализа повторно вводят первоначальную дозу в конце каждого сеанса.

При перитонеальном диалезе – в обычной дозе каждые 48 часов. Для в/в введения растворяются в стерильной воде для инъекций, 5% растворе декстрозы или 0,9% натрия хлорида; для в/м введения – стерильной воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0,5% и 1% растворе лидокаина гидрохлорида.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения цефепима у детей в возрасте до 2 мес не установлены. Для детей старше 2 мес применение возможно согласно режиму дозирования. Детям с нарушениями функции почек рекомендуются такие же изменения режима дозирования, как и взрослым, поскольку фармакокинетика цефепима у взрослых и детей имеет сходный характер.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами
Исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не проводилось. Следует иметь в виду потенциальные побочные эффекты, такие как нарушение сознания, головокружение, спутанность сознания или галлюцинации, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Пациентам рекомендуется соблюдать осторожность и не управлять транспортом или другими сложными механизмами.

Передозировка

Симптомы: судороги, энцефалопатия, возбуждение (чаще возникают у больных с хронической почечной недостаточностью).

Лечение: гемодиализ (как вспомогательная процедура по выведению цефепима из организма). У пациентов, находящихся на гемодиализе, приблизительно 68% общего количества цефепима, присутствующего в организме в начале диализа, выводиться в течение 3 часов диализа.

При беременности и кормлении

Не проводилось адекватных и хорошо контролируемых исследований по использованию цефепима для инъекции беременными женщинами. Препарат следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.

Цефепим выводиться с грудным молоком в очень низких концентрациях (0,5 мкг/мл). При использовании препарата кормящими матерями следует соблюдать осторожность.

При нарушениях функции почек

При использовании пожилыми пациентами с почечной недостаточностью доза цефепима для инъекций должна быть скорректирована согласно почечной функции.

---

Предыдущая: АКСАЗОЛИД раствор для инфузий 300мл 2мг/мл
Следующая: АКЛЕВО 500 таблетки 500мг N10