ТОПОФЕН раствор для инъекций 2мл 100мг/2мл N3

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: Раствор для инъекции 100 мг/2 мл в ампулах по 2 мл, по 5,10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.
СОСТАВ:

1 ампула содержит:

Активное вещество: Кетопрофен 100 мг;

Вспомогательные вещества: Пропилентиколь - 800 мг, спирт этиловый 96% - 200 мг, бензиловый спирт - 40 мг, натрия метабисульфкт -4 мг, натрия гидроксид 1М раствор до pH 6,5-7,5, вода для инъекций до 2 мл.

Описание: Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармокологическое действие

Кетопрофен - нестероидное противовоспалительное средство, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 и уменьшением биосинтеза простапландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим - опосредованно, через подавление синтеза простагландинов тканях, и центральным, обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге. Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 100 мг/2 мл, 2 мл N3 (1х3), N5 (1х5), N6 (2x3), N10 (2x5) (ампулы)

Фармакокинетика

Биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация (Стах) в крови достигается в течение 30 минут. Степень связывания с белками, в основном с альбуминами - 99%. Объем распределения (Vd) составляет 0,1 -0,2 л/кг.

Кетопрофен быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, в синовиальную жидкость. Концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости более низкая, чем в крови, но находится там более продолжительное время, что обуславливает длительное действие препарата.

После внутримышечного (в/м) введения препарата в дозе 100 мг через 3 ч его концентрация в плазме крови составляет 3 мкг/мл, в синовиальной жидкости - 1,5 мкг/мл; через 4 ч концентрация в плазме крови - 0,3 мкг/мл, в синовиальной жидкости - 0,8 мкг/мл.

Значимые уровни концентраций в синовиальной жидкости достигаются через 15 мин после однократного в/м введения кетопрофена в дозе 100 мг.

Кетопрофен, в основном, метаболизируетей в печени посредством реакций микросомапьного окисления с образованием конъюгатов.

Период полувыведения (ГА) кетопрофена -2 ч. Выводится из организма в основном с мочой (более 50% в виде метаболитов), 1 % выводится с калом.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

- диспепсия, тошнота, метеоризм, боли в животе, диарея, запор, анорексия, рвота, стоматит. Имеются отдельные сообщения о развитии колита, прободении кишечника (как осложнение дивертикулита), обострении язвенного колита и болезни Крона. Менее 0,1 % - энтеропатия с прободением, спайки, язвенные поражения кишечника; при энтеролатии возможно развитие кровотечений; у 1 % пациентов после 3-6 мес. лечения и у 2-4% пациентов после 12 мес. лечения отмечались язвенные поражения ЖКТ, кровотечения, прободение тонкой кишки. Имеется несколько сообщений о развитии гепатита, выраженных нарушений функции печени сжелтухой. У15% пациентов отмечено изменение показателей функциональных печеночных тестов; иногда (менее чем у 1 % пациентов) отмечается значительное повышение АЛТ или ACT.
Со стороны центральной нервной системы:

- 1-3% - депрессия, нервозность, кошмарные сновидения, сонливость; 0,1% - дезориентация, делирий со зрительными и слуховыми галлюцинациями, нарушение речи; астения, слабость, головокружение, головная боль.
Со стороны органов чувств:

- 1-3% - нарушение зрения, конъюктивит (после приема препарата внутрь), шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы:

- редко - кровохарканье, диспноэ, ринит, бронхоспазм, усиление приступов бронхиальной астмы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:

- отеки (2%);

- иногда (1%)- застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.
Со стороны системы кроветворения:

- менее 1 % - агранулоцитоз, анемия, гемолиз, пурпура, тромбоцитопения. При применении препарата в высоких дозах - ингибирование агрегации тромбоцитов, удлинение времени кровотечения, кровоподтеки, кровоизлияния.
Дерматологические реакции:

- 1 -3% - кожная сыпь;

- менее 1 % - алопеция, экзема, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, лихеноидный дерматит, реакции фоточувствительности. Имеются сообщения о развитии синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза.
Со стороны мочевыделительной системы:

- острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острый пиелонефрит.
Аллергические реакции:

- редко - крапивница, ангионевротический отек.
Местные реакции:

- в месте инъекции реакция в виде жжения и/или боли.

Особые условия

С осторожностью следует назначать препарат у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе из-за риска развития желудочно-кишечного кровотечения или перфорации ЖКТ. Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушениями свертываемости крови, гемофилией, болезнью Виллебранда, выраженной тромбоцитопенией, почечной и печеночной недостаточностью.

Кетопрофен может маскировать симптоматику инфекционных заболеваний.

Следует соблюдать осторожность при назначении кетопрофена пациентам с артериальной гипертензией и сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых характерна задержка жидкости в организме. Следует регулярно контролировать АД (особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями).

При длительном лечении кетопрофеном, особенно у пациентов пожилого возраста, необходим систематический контроль формулы крови, а также функции печени и почек. При клиренсе креатинина менее 0,33 мл/с (20мл/мин) следует корректировать дозу кетопрофена.

Перед хирургическим вмешательством следует прекратить прием кетопрофена.

Раствор для инъекций содержит этанол. В каждой ампуле (2 мл) содержится 200 мг этанола, что следует учитывать при назначении препарата пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пациентам с травмой или с заболеваниями мозга. В период лечения кетопрофеном следует избегать прием алкоголя.

При применении препарата следует соблюдать осторожность лицам, чья деятельность требует быстрых психомоторных реакций (вождение автомобиля, работа с механизмами), т.к. препарат может вызывать сонливость и головокружение.

Показания

Симптоматическая терапия болезненных воспалительных процессов различного генеза:

- ревматоидный артрит;

- анкилозирующий спондилит;

- псориатический артрит;

- реактивный артрит;

- подагра, псевдоподагра;

- остеоартроз;

- внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плеча).

- болевой синдром (в т.ч. послеоперационные и посттравматические боли, апьгодисменорея, боли при метастазах опухолей).

Противопоказания

- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;

- тяжелая сердечная недостаточность;

- выраженные нарушения функции печени;

- выраженные нарушения функции почек;

- склонность к кровотечениям;

- хроническая диспепсия в анамнезе;

- бронхильная астма, ринит;

- беременность;

- лактация (грудное вскармливание);

- детский возраст до 15 лет;

- повышенная чувствительность к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетопрофен может уменьшать эффект диуретиков и антигипертвнзивных препаратов.

При одновременном применении кетопрофена и диуретиков или ингибиторов АЛФ возрастает риск нарушения функции почек.

При одновременном приеме кетопрофена и сердечных тикозидов, препаратов лития, циклоспорина и метотрексата их токсичность возрастает вследствие снижения выведения.

Кетопрофен может уменьшать эффект мифепристона, поэтому между курсом лечения мифепристоном и началом терапии кетопрофеном должно пройти не менее 8-12 суток.

Ацетилсалициловая кислота снижает степень связывания кетопрофена с белками плазмы крови. Следует избегать сочетанного применения кетопрофена с другими салицинатами.

Особые условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.
СРОК ГОДНОСТИ:

3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Для купирования острого болевого синдрома препарат вводят в/м по 2 мл (100 мг) 1-2 раза/сут. Длительность парентеральной терапии обычно составляет несколько дней. После достижения необходимого эффекта препарат назначают в форме капсул, таблеток или суппозиториев.

Инфузионное введение препарата осуществляется только в стационарах.

Для прерывистой в/в инфузии 100-200 мг кетопрофена разбавляют в 100 мл изотонического раствора (0,9%) натрия хлорида для инъекций и вводят в течение 0,5-1 ч; через 8 ч введение повторяют. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Для непрерывной в/в инфузии 100-200 мг кетопрофена разбавляют в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида для инъекций, раствор Рингера с лактатом, раствор декстрозы (глюкозы)) и вводят в течение 8 ч; через 8 ч введение повторяют.

Кетопрофен можно комбинировать с анальгетиками центрального действия.

Раствор кетопрофена нельзя смешивать с трамадолом в одном флаконе, т. к. при этом образуется осадок.

Флакон с инфузионным раствором, содержащим кетопрофен, следует завернуть в темную бумагу или алюминиевую фольгу, т.к. кетопрофен разлагается на свету.

Передозировка

Данных о передозировке парентеральных форм препарата мало.

Симптомы: головная боль, головокружение тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровавая рвота, потемнение кала, спутанность сознания, затрудненное дыхание, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
Лечение: специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую терапию, применяют блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса, простагландинов.

---

Предыдущая: ЗУММ 25 раствор для инъекций 2мл 50мг/2мл N5
Следующая: ТЕКСИВЕЛ порошок 20мг N1