ЭРИТРОМИЦИН гранулы 40г 200мг/5мл

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: гранулы по 40г для приготовления суспензии 200мг/5мл для приема внутрь во флаконах вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.
СОСТАВ:

Каждые 5 мл суспензии (2 грамма гранул) содержат:

Активное вещество: эритромицин — 200 мг (234 мг эритромицина этилсукцината);

Вспомогательные вещества: натрия кармеллоза, полисорбат 80, ксантановая камедь, лимонная кислота, натрия цитрат, натрия бензоат, натрия сахарин, сахароза, малиновый ароматизатор.

Описание: гранулированный порошок белого цвета с характерным запахом малины. После растворения в воде — однородная суспензия белого цвета с характерным запахом малины.

Фармокологическое действие

Антибактериальный препарат группы макролидов. Оказывает преимущественно бактериостатическое действие, но в больших концентрациях обладает слабым бактерицидным действием в отношении многих чувствительных к нему микроорганизмов.

Эритромицин обратимо связывается с рибосомами бактерий, подавляя тем самым синтез белка. Спектр действия Эритромицина включает: Staphylococcus spp., Streptococcuspneumoniae и Str. pyogenes, Clostridium spp., Listeriamonocytogenes,Erysipelothrixrhusiopathiae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Propionibacteriumacnes, Nocardiaspp., Bacillusanthracis, Erysipelothrixrhusiopathiae, Neisseriameningitidis, N. gonorrhoeae, Moraxellacatarrhalis (Branhamellacatarrhalis), Bordetellaspp.,Brucella, Legionellaspp., Haemophilusducreyi, Campylobacterjejuni, Treponemapallidum и Borreliaburgdorferi, некоторые микоплазмы: Mycoplasmapneumoniae, Mycobacteriumscrofulaceum и M. kansasii.
Устойчивы к Эритромицину грамотрицательные палочки, в т.ч. Escherichiacoli, Pseudomonasaeruginosa, а также Shigellaspp., Salmonellaspp., Bacteroidesfragilis, Fusobacterium, Mycobacteriumintracellulare и M. fortuitum.

Фармакокинетика

После приема внутрь эритромицина этилсукцинат подвергается частичной диссоциации в кишечнике, откуда свободный эритромицин и его недиссоциированный сложный эфир всасываются.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-4 ч. Эритромицин легко проникает в большинство жидкостей организма. Через неповрежденные мозговые оболочки проникает плохо. Эритромицин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. Около 70-75% эритромицина основного связывается с белками плазмы.
Препарат метаболизируется в печени и экскретируется с желчью. В неизмененном виде с мочой выделяется 2-5% принятой дозы. Период полувыведения составляет около 1.5 – 2.5 ч, но может удлиняться при почечной недостаточности.

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы:

- эозинофилия.
Со стороны пищеварительной системы:

- тошнота;

- рвота;

- диарея;

- панкреатит;

- анорексия;

- абдоминальный дискомфорт;

- детский гипертрофический стеноз привратника.

Описаны случаи развития псевдомембранозного колита.
Со стороны гепатобилиарной системы:

- холестатический гепатит;

- желтуха;

- нарушение функции печени;

- гепатомегалия;

- печеночная недостаточность;

- гепатоцеллюлярный некроз;

- повышение активности ферментов печени.
Со стороны иммунной системы:

- аллергические реакции (такие как крапивница или кожная сыпь), редко — анафилактический шок.
Со стороны органов чувств:

- снижение слуха;

- шум в ушах (имеются отдельные сообщения об обратимом снижении слуха, чаще у пациентов с почечной недостаточностью или при применении высоких доз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:

- удлинение интервала QT и, как следствие, развитие аритмии, в том числе желудочковые тахиаритмии — мерцание и трепетание желудочков (пируэтная тахикардия);

- гипотензия.
Со стороны нервной системы: описаны отдельные случаи таких побочных реакций как: галлюцинации, спутанность сознания, судороги и головокружение (причинно-следственная связь данных осложнений с применением эритромицина не установлена).
Со стороны почек и мочевыводящих путей:

- интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и подкожных тканей:

- высыпания на коже;

- зуд;

- крапивница;

- экзантема;

- ангионевротический отек;

- синдром Стивенса-Джонсона;

- токсический эпидермальный некролиз;

- мультиформная эритема.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:

- боль в груди;

- лихорадка;

- недомогание.

Особые условия

При применении почти всех бактерицидных средств, включая эритромицин, отмечалась диарея, вызванная Clostridium difficile (ДВСД), которая по тяжести могла варьировать от умеренной диареи до летального колита. Лечение бактерицидными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, что может привести к чрезмерному росту количества С. difficile. Следует рассматривать вероятность ДВСД у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Необходимо тщательное выяснение истории болезни, так как отмечалось возникновение ДВСД через два месяца после назначения бактерицидных средств.
Сообщалось, что эритромицин, предположительно, не доходит до плода в концентрации, достаточной для предотвращения врожденного сифилиса. Младенцам, рожденным от женщин, получавшим эритромицин перорально во время беременности для лечения сифилиса на начальной стадии, следует назначать соответствующий пенициллиновый режим.
Имеются сообщения о том, что эритромицин может обострять слабость у пациентов с миастенией (myasthenia gravis).
Эритромицин препятствует флюорометрическому определению катехоламинов в моче. У тяжелобольных пациентов, получающих эритромицин при одновременном приеме статинов, отмечался острый некроз скелетных мышц с почечной недостаточностью или без таковой.
Сообщалось о случаях инфантильного гипертрофического пилоростеноза (ИГПС), возникающего у младенцев после проведения эритромициновой терапии. В одном контингенте из 157 новорожденных, которым давали эритромицин для профилактики коклюша, у семерых новорожденных (5 %) развились симптомы рвоты без присутствия желчи и впоследствии им был поставлен диагноз ИГПС, требующий хирургической пилоромиотомии. Так как эритромицин может применяться при лечении заболеваний младенцев, связанных со значительной смертностью или заболеваемостью (таких как коклюш или хламидиоз), необходимо сопоставить ожидаемую пользу от эритромициновой терапии и потенциальный риск развития ИГПС.
Родители должны быть проинформированы об этом и при появлении раздражительности при кормлении им следует связаться с врачом.
Каждые 5 мл суспензии содержат 1153 мг сахарозы и 3.25 мг натрия сахарина, что обязательно нужно учесть пациентам с сахарным диабетом.
Пациентам, с наследственной непереносимостью фруктозы, расстройством всасывания глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы или изомальтазы, противопоказано принимать это лекарство.
Бензоат натрия (E211) – может увеличить риск развития желтухи у новорожденных.

Показания

- инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ЭРИТРОМИЦИНу микроорганизмами: инфекции верхних и нижных отделов дыхательных путей (бронхиты, пневмония (в частности вызванная микроорганизмами рода Mycoplasma) и другие атипичные пневмонии (в т.ч. стрептококковые), коклюш, синусит, инфекции полости рта, средний отит, фарингит); кампилобациллярный энтерит, дифтерия, «болезнь легионеров» и другие инфекции, вызванные Legionella;

- профилактика хирургических инфекций при операциях на кишечнике (в комбинации с неомицином);

- в качестве альтернативной терапии у больных, чувствительных к пенициллину: сибирская язва, актиномикоз, лептоспироз, инфекционные заболевания органов малого таза, вызванные Neisseriagonorrhoeae, профилактика перинатальной стрептококковой инфекции, ревматизм, стрептококковые и стафилококковые кожные инфекции; болезнь Лайма; хламидийные инфекции.

Противопоказания

- желтуха, выраженные нарушения функции печени в анамнезе;

- повышенная чувствительность к эритромицину;

- одновременный прием терфенадина, цизаприда или астемизола.

Лекарственное взаимодействие

При сопутствующем назначении эритромицина может происходить увеличение концентрации в сыворотке крови следующих лекарств, метаболизируемых системой ферментов цитохрома P450: аценокумарол, алфентанил, астемизол, бромокриптин, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, омепразол, фенитоин, хинидин, рифабутин, силдефанил, такролимус, терфенадин, теофиллин, триазолам, вальпроат, винбластин и противогрибковые препараты, например, флуконазол, кетоконазол и итраконазол. Следует проводить соответствующий мониторинг и по мере необходимости пересматривать дозировку. С особой осторожностью следует относиться к лекарствам, которые, как известно, увеличивают интервал QT на ЭКГ.

Лекарства, индуцирующие синтез фермента CYP3A4 (такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, средства, содержащие зверобой), могут стимулировать метаболизм эритромицина. Это может привести к субтерапевтическому уровню препарата и снижению действия эритромицина. В течение двух недель после прекращения приема индукторов CYP3A4 идет постепенное снижение индукции. Эритромицин не следует применять во время и в течение двух недель после лечения индукторами CYP3A4.
Ингибиторы HMG-CoA-редуктазы: сообщалось, что эритромицин увеличивает концентрацию ингибиторов HMG-CoA-редуктазы (например, ловастатина и симвастатина). Изредка встречаются сообщения о случаях острого некроза скелетных мышц у пациентов, которые принимают эти лекарства одновременно.
Контрацептивы: некоторые антибиотики могут в редких случаях понижать действие противозачаточных препаратов, препятствуя бактериальному гидролизу стероидных конъюгатов в кишечнике и, тем самым, реабсорбции несвязанных стероидов. В результате этого могут понижаться уровни активных стероидов в плазме.
Антигистаминные Н1-антагонисты: следует с осторожностью назначать одновременно прием эритромицин и Н1-антагонисты, такие как терфенадин, астемизол и мизоластин, из-за изменения их метаболизма эритромицином.
Эритромицин значительно изменяет метаболизм терфенадина, астемизола и пимозида при сопутствующем приеме. Наблюдались редкие случаи тяжелых, потенциально летальных сердечно-сосудистых нарушений, включая остановку сердца, трепетание-мерцание желудочков и другие желудочковые аритмии.
Бактерицидные средства: invitro существует антагонизм между эритромицином и бактерицидными бета-лактамными антибиотиками (например, пенициллином, цефалоспорином). Эритромицин препятствует действию клиндамицина, линкомицина и хлорамфеникола. То же самое относится к стрептомицину, тетрациклинам и колистину.
Ингибиторы протеазы: при одновременном назначении эритромицина и ингибиторов протеазы наблюдалось ингибирование расщепления эритромицина.
Пероральные антикоагулянты: имеются сообщения об усилении антикоагулянтного эффекта при сопутствующем приеме эритромицина и пероральных антикоагулянтов (например, варфарина).
Триазолобензодиазепины (такие, как триазолам и алпразолам) и родственные им бензодиазепины: сообщалось, что эритромицин понижает клиренс триазолама, мидазолама и родственных бензодиазепинов, что может усиливать фармакологическое действие последних.
Сообщения послерегистрационного наблюдения указывают на то, что взаимодействие эритромицина и эрготамина или дигидроэрготамина было связано с острой интоксикацией спорыньей, которая характеризуется спазмом сосудов и ишемией центральной нервной системы, конечностей и других тканей.
Имеются сообщения о повышенных уровнях цизаприда у пациентов при одновременном приеме эритромицина и цизаприда. Это может приводить к увеличению интервала QT и сердечным аритмиям, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание- мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались при одновременном назначении пимозида и кларитромицина, другого макролидного антибиотика.
Применение эритромицина у пациентов, получающих высокие дозы теофиллина, может быть связано с повышением уровня теофиллина в сыворотке и возможной теофиллиновой интоксикацией. В случае теофилиновой интоксикации и/или повышенных уровней теофиллина в сыворотке доза теофилина должна быть снижена на тот период, пока пациент получает сопутствующую эритромициновую терапию. Имеются опубликованные сообщения о том, что при пероральном приеме эритромицина одновременно с теофиллином отмечается значительное снижение концентрации эритромицина в сыворотке крови. Такое снижение может привести к субтерапевтической концентрации эритромицина.
Имеются сообщения послерегистрационного наблюдения о токсичности колхицина при одновременном приеме эритромицина и колхицина.
У пациентов, одновременно принимающих блокатор кальциевых каналов – верапамил, наблюдалась гипертензия, мерцательная брадиаритмия и лактоацидоз.
Циметидин может ингибировать метаболизм эритромицина, что может приводить к повышению концентрации эритромицина в плазме.
Сообщалось о том, что эритромицин понижает клиренс зопиклона и, таким образом, может усиливать фармакодинамический эффект данного лекарства.

Особые условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре 15-25°С.
СРОК ГОДНОСТИ:

3 года от даты производства. Срок годности приготовленной суспензии 7 дней при температуре не выше 15°С. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Применяют внутрь. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя.

Взрослым при инфекционно-воспалительных заболеваниях легкой и средней тяжести препарат назначают 250-500 мг каждые 6 ч. При тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях суточная доза препарата составляет 4 г.
Детям при инфекционно-воспалительных заболеваниях легкой и средней тяжести назначают 30-50 мг/кг/сутки препарата, разделенного на равные дозы, каждые 8 ч. Дозу можно удваивать при тяжелых инфекциях.
Для профилактики стрептококковых инфекций у больных с ревматической лихорадкой, заболеваниями сердца, чувствительных к пенициллинам или сульфонамидам, назначают по 250 мг каждые 12 ч. Длительность терапии – не менее 10 дней.
Для лечения уретритов, вызванных C. trachomatis или U. urealyticum: по 500 мг каждые 12 часов в течение 14 дней.
Kоклюш: 40-50 мг/кг/сутки, разделенные на равные дозы, в течение 5-14 дней.
«Болезнь легионеров»: 1.6-4 г в сутки, разделенные на равные дозы, в течение 5-14 дней.
У больных с почечной недостаточностью дозу необходимо сократить.
Способ приготовления суспензии
— Для приготовления 100 мл суспензии (номинальный объем) необходимо наполнить флакон с гранулами питьевой водой, энергично взболтать, а затем долить водой до метки.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея и чувство дискомфорта в области желудка; потеря слуха, звон в ушах, головокружение.

Лечение: прием активированного угля, тщательный контроль за состоянием дыхания, кислотно-щелочного равновесия и электролитного обмена. Промывание желудка эффективно при приеме внутрь дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ или форсированный диурез мало эффективны.

При беременности и кормлении

Применение препарата при беременности и в период кормления грудью нежелательно и возможно только в том случае, когда предполагаемая польза превышает риск развития побочного действия.

При нарушениях функции печени

Эритромицин выводится, в основном, печенью, поэтому следует с осторожностью назначать антибиотики пациентам, имеющим нарушение функции печени или одновременно получающим лекарственные средства с потенциальным побочным гепатотоксическим эффектом. Имеются сведения о нечастом возникновении дисфункции печени, включая увеличение активности ферментов печени и/или холестатический гепатит, с желтухой или без нее, при приеме эритромицина. Сообщалось о псевдомембранозном колите, который по тяжести может варьировать от умеренного до опасного для жизни, при приеме почти всех бактерицидных средств, включая макролиды.

---

Предыдущая: СЕРТОБЕК раствор для инъекций 2мл 15мг/мл N1
Следующая: ЧЕРНИКА МИК капсулы N20