ЗАНЕКСА капсулы 500мг N3

Подробная информация о препарате

Состав и форма выпуска

5 мл суспензии содержат:

Действующее вещество: Азитромицина - 200 мг.

Вспомогательные вещества: Гуаровая смола (камедь Гуара), Трилон Б (ЭТДА), Акриловый полимер Куron T-135, сукралоза, натрия цитрат,ментол, Твин-80 (полисорбат 80) , пропиленгликоль, масло мяты перечной, сорбитол жидкий, натрия сахарин, метилпарабен(нипагин), пропилпарабен( нипазол), привкус банана, привкус апельсина, вода очищенная.

Фармокологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Обладает бактериостатическими свойствами, а в высоких концентрациях в очаге воспаления оказывает бактерицидное действие. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий.

К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп С, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Лекарственная форма

Капсулы 250 мг N6 (1x6), 500 мг N3 (1x3) (упаковки контурные ячейковые)

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается из ЖКТ, что связано его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (Сmax) азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), кожу и мягкие ткани. Максимальная концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме крови. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Метаболизируется главным образом в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата, и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. Длительный период полувыведения (Т1/2) обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Выводится, в основном, с желчью в неизменном виде, небольшая часть через почки.

Побочные действия

Встречаются редко (в 0,7% случаев и менее).

Со стороны пищеварительной системы: мелена, холестатическая желтуха, тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса, гастрит, обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочеполовой системы: нефрит, вагинальный кандидомикоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна.

Аллергические реакции: очень редко кожные высыпания, отек Квинке, зуд кожи, крапивница, фотосенсибилизация, конъюнктивит, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны лабораторных показателей: в отдельных случаях – нейтрофилия, эозинофилия (измененные показатели возвращаются к норме через 2-3 недели после прекращения лечения).

Прочие: астения, фотосенсибилизация.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР–органов (ангина, синусит, ринофарингит, фарингит, тонзиллит, средний отит);

- скарлатина;

- инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и типичные пневмонии, бронхит);

- инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь (Acne vulgaris) средней тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

- инфекции урогенитального тракта (не осложненный уретрит и/или цервицит);

- болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans).

---

Предыдущая: АЗАЦИН капсулы 500мг N3
Следующая: АЗАЦИН капсулы 500мг N3