ТОРЕНДО 0,003 таблетки 0,003г N20

Подробная информация о препарате

10 - блистеры (2) - пачки картонные.

Состав и форма выпуска

10 - блистеры (2) - пачки картонные.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

рисперидон 3мг
Вспомогательные вещества: целлактоза (высушенное распылением соединение, состоящее из 75% альфа-лактозы моногидрата и 25% порошка целлюлозы), целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния оксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав оболочки: Opadry 03Н28785 белый (смесь гипромеллозы, титана диоксида, талька, пропиленгликоля), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель индигокармин (Е132).

Фармакодинамика

Антипсихотический препарат (нейролептик).
Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотониновым 5-НТ2-рецепторам и допаминовым D2-рецепторам, связывается также с альфа1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1-рецепторами и альфа 2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.
Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Гипотермическое действие обусловлено блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).
Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.
Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

Всасывание
При приеме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и Cmax в плазме крови наблюдаются через 1-2 ч.
Распределение
Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
Рисперидон быстро распределяется в организме. Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым альфа-1-гликопротеином. Фракции рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона, связанные белками плазмы, составляют 88% и 77%, соответственно.
Метаболизм
Рисперидон подвергается метаболизму с участием изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием.
Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании. При приеме внутрь рисперидон выводится с T1/2 около 3 ч. T1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.
У большинства пациентов Css рисперидона наблюдается через 1 день после начала лечения. Css 9-гидрокси-рисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения.
Выведение
Выводится с мочой -70% (из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и 14% - с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста или пациентов с недостаточной функцией почек при однократном применении препарата отмечаются высокие уровни концентраций активных веществ в плазме и медленное их выведение.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пациентов пожилого возраста с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (из-за полидипсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия, обострение существовавшего ранее сахарного диабета.
Со стороны репродуктивной системы: приапизм, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, аноргазмия.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При шизофрении в начале лечения рисперидоном рекомендуется постепенно отменять предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то применение рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.
В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.
Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. При возникновении признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
При возникновении ЗНС, характеризующегося гипертензией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушением сознания и повышением уровня КФК необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует снизить.
Пациентам следует воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Использование в педиатрии
Применение препарата у детей в возрасте младше 15 лет не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от приема алкоголя (этанола).

Противопоказания

— период лактации;
— детский и подростковый возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), обезвоживании и гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), почечной или печеночной недостаточности тяжелой степени, злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), опухоли мозга, кишечной непроходимости, случаях острой передозировки лекарств, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний).

Лекарственное взаимодействие

Поскольку рисперидон оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и этанолом.
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые ?-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.

Дозировка

ДозировкаПри шизофрении
Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет рисперидон может назначаться 1-2
Начальная доза - 2 мг/ На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/ С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/ В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
Дозы >10 мг/ не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность применения препарата в дозах >16 мг/ не изучалась, дозы выше этого уровня не следует применять.
Сведения по использованию препарата для лечения шизофрении у детей в возрасте младше 15 лет отсутствуют.
Пациентам пожилого возраста рекомендуется применение препарата в начальной дозе по 0.5 мг 2 Дозу можно индивидуально увеличить по 0.5 мг 2 до 1-2 мг 2
Пациентам с заболеваниями печени и почек рекомендуется применение препарата в начальной дозе по 0.5 мг 2 Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2
При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости
Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 мг.
При поведенческих расстройствах у пациентов с деменцией
Рекомендуемая начальная доза препарата - по 0.25 мг 2 (в адекватной лекарственной форме). При необходимости дозу можно индивидуально увеличивать по 0.25 мг 2, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0.5 мг 2 Некоторым пациентам показано применение препарата по 1 мг 2 По достижении оптимальной дозы может быть рекомендовано применение препарата 1 раз/
Мании при биполярных расстройствах
Рекомендованная начальная доза препарата - по 2 мг/ за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг/, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг/
При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития
Пациентам с массой тела ?50 кг рекомендуется применение препарата в начальной дозе по 0.5 мг 1 раз/ При необходимости эта доза может быть повышена на 0.5 мг/, не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/ Однако для некоторых пациентов предпочтительнее применение по 0.5 мг/, либо увеличение дозы до 1.5 мг/
Пациентам с массой тела ?50 кг рекомендуется применение препарата в начальной дозе по 0.25 мг 1 раз/ При необходимости эта доза может быть повышена на 0.25 мг/, не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0.5 мг/ Однако для некоторых пациентов предпочтительнее применение по 0.25 мг/, либо увеличение дозы до 0.75 мг/
Продолжительное применение препарата Торендо® у подростков следует проводить под постоянным контролем врача.
Применение препарата у детей в возрасте младше 15 лет не рекомендуется.

---

Предыдущая: ТОРЕНДО таблетки 0,004г N20
Следующая: ТОРЕНДО 0,002 таблетки 0,002г N20