БЕРГОЛАК 0,0005 таблетки N8

Подробная информация о препарате

упак 8 таблеток

Состав и форма выпуска

упак 8 таблеток

Лекарственная форма

Таблетки 0,5 мг N2 (1х2), N8 (4х2), (1х8), N10 (1х10) (упаковки контурные ячейковые), N2, N8, N10, N30 (флаконы)

Состав

Каберголин 0,5мг;
Вспомогательные в-ва: лактопресс /лактоза безводная/, лейцин, магния стеарат

Фармакодинамика

Агонист допаминовых рецепторов, эрголиновое производное, подавляет секрецию пролактина. Стимулирует допаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза; в высоких дозах обладает центральным допаминергическим эффектом. Снижает концентрацию пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл и фертильность. За счет снижения концентрации пролактина в крови у женщин восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение лютеинизирующего гормона (ЛГ) в середине цикла, устраняются ановуляторные циклы и повышается концентрация эстрогенов в организме, снижается выраженность гипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) и гиперандрогенных (акне, гирсутизм) симптомов.
У мужчин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (со снижением концентрации пролактина возрастает концентрация тестостерона), гинекомастию, лакторею. Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных нервов и передней доли гипофиза). Снижает концентрацию пролактина у больных с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних - без уменьшения размеров аденомы гипофиза). Снижение концентрации пролактина отмечается через 3 ч после приема и сохраняется в течение 7-28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и 14-21 дней - при подавлении послеродовой лактации. Снижение концентрации пролактина происходит в течение 2-4 недель лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, не зависит от приема пищи. Tmax в плазме крови - 0.5-4 ч. Связывание с белками плазмы - 41-42%. T1/2 составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч - у пациентов с гиперпролактинемией. Вследствие длительного T1/2 состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели терапии.
Активно метаболизируется. Метаболиты обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Выводится почками и через кишечник около 18% и 72% от принятой дозы каберголина соответственно, при этом в виде неизмененного каберголина почками выводится 2-3%.

Побочные действия

Побочные явления обычно преходящие, но степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носят дозозависимый характер. Возникают, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезают самостоятельно по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены каберголина.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, приливы крови к коже лица, спазмы сосудов пальцев (как и другие производные спорыньи, каберголин может оказывать сосудосуживающее действие), вальвулопатия; редко - ортостатическая гипотензия (при длительном лечении каберголином - гипотензивное действие), отмечалось бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диасголического - более чем на 10 мм рт.ст.).
Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, мания, астения, парестезии, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, нарушение функции печени.
Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь.
Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, транзиторная гемианопсия, судороги мышц нижних конечностей, алопеция, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови, отеки, плевральный фиброз, дыхательные нарушения (в т.ч. дыхательная недостаточность).

Особенности продажи

рецептурные

Показания

— предотвращение послеродовой лактации;
— подавление уже установившейся послеродовой лактации;
— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;
— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы);
— идиопатическая гиперпролактинемия;
— синдром пустого турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Противопоказания

— возраст до 16 лет (безопасность и эффективность у данной категории пациентов не установлена);
— препарат содержит лактозу. Не следует принимать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденным дефицитом лактазы lapp или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы;
— повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.
С осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:
— артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности (например, преэклампсия) и/или послеродовая артериальная гипертензия;
— тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, синдром Рейно;
— пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелые психотические и когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
— наличие фиброзных изменений сердца (вальвулопатия) и дыхательной системы (плеврит/плевральный фиброз), в т.ч. в анамнезе;

Дозировка

ДозировкаВнутрь, во время еды.
Для предотвращения лактации после родов: 1 мг однократно (2 таблетки), в 1 день после родов.
Для подавления установившейся лактации: по 0.25 мг (1/2 таблетки) 2 через каждые 12 ч в течение 2 дней (общая доза - 1 мг).
С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза препарата Берголак не должна превышать 0.25 мг.
Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0.5 мг в неделю в 1 прием (1 таблетка) или в 2 приема (по 1/2 таблетки, например, в понедельник и четверг). Увеличение недельной дозы должно проводиться постепенно - на 0.5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0.25 до 2 мг в неделю.
Максимальная доза для пациентов с гиперпролактинемией не должна превышать 4.5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости, недельную дозу препарата Берголак можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю. Вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию препаратом Берголак с низкой дозы (например, по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели).

---

Предыдущая: ТЕРЖИНАН таблетки N6
Следующая: БЕРГОЛАК 0,0005 таблетки N2