КАВИНТОН раствор 50мг/10мл N10

Подробная информация о препарате

упак 50 таблеток

Форма выпуска

Первичная упаковка: 25 таблеток в одной ПВХ/алюминиевой первичной блистерной упаковке. Вторичная упаковка: 2 блистерных упаковки помещают в пачку картонную с приложенной инструкцией по медицинскому применению.

Состав и форма выпуска

Состав:

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: винпоцетин 5 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат;

тальк; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат.

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

винпоцетин 5 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Фармакодинамика

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, он благоприятно влияет на метаболизм в головном мозге и мозговой кровоток, а также на реологические свойства крови.

Винпоцетин обладает нейропротективным действием: ослабляет вредное воздействие

цитотоксических реакций, вызванных возбуждающими аминокислотами. Блокирует потенциалзависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также NMDA- и AMPA-рецепторы. Усиливает нейропротективное действие аденозина.

Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват глюкозы и O2 и стимулирует их усвоение мозговой тканью. Повышает толерантность головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы ‒ единственного источника энергии для ткани головного мозга ‒ через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути; селективно ингибирует Ca2+-

кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в головном мозге; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает способность эритроцитов к деформации и ингибирует поглощение ими аденозина; способствует переходу O2 в клетки за счет снижения его сродства к эритроцитам. Винпоцетин избирательно увеличивает мозговой кровоток: увеличивает мозговую фракцию сердечного выброса; уменьшает церебральное сосудистое сопротивление, не влияя на показатели системного кровообращения (артериальное давление, сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает синдрома «обкрадывания». Кроме того, во время применения улучшает кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный синдром обкрадывания»).Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротекторное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, общая периферическая резистентность). Не только не оказывает эффекта "обкрадывания", но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.

Фармакокинетика

Всасывание

Винпоцетин быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после приема внутрь. Основным местом всасывания винпоцетина является проксимальная часть желудочно-кишечного тракта. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника.

Распределение

Винпоцетин определяется в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном

тракте. Максимальные концентрации в тканях можно обнаружить через 2–4 часа после применения. Концентрация в мозговой ткани не превышает концентрацию в плазме крови.

У людей: связывание с белками плазмы составляет 66%. Абсолютная биодоступность при

приеме внутрь ‒ 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что указывает на значительное связывание с тканями. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм. Выведение

При многократном приеме внутрь в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме составляют 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часа. Выведение в основном осуществляется почками и через кишечник в соотношении 60:40%. Большая часть метаболитов обнаруживается в желчи, но значимая энтерогепатическая циркуляция не подтверждена. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения изменяется в зависимости от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Биотрансформация

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у людей составляет 25–30%. После приема внутрь площадь под кривой

«концентрация-время» АВК в два раза больше, чем после в/в введения, что указывает на

образование АВК во время пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими идентифицированными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. Количество винпоцетина, выделяемого в неизмененном виде, составляет лишь несколько процентов от принятой дозы.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости коррекции дозы у пациентов с заболеваниями печени или почек в связи с особенностями метаболизма винпоцетина – отсутствием кумуляции.
Изменения фармакокинетических параметров при особых обстоятельствах (возраст, сопутствующие заболевания)

Винпоцетин показан преимущественно для применения у пожилых пациентов, у которых наблюдаются характерные изменения фармакокинетики препаратов (снижение всасывания, особенности распределения и метаболизма, замедление выведения). Фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов существенно не отличается от таковой у молодых пациентов, кроме того, кумуляции препарата не отмечается.

Пациентам с нарушениями функции печени и почек можно назначать обычную дозу препарата длительно, т.к. винпоцетин не накапливается у пациентов этой группы.

Побочные действия

Препарат Кавинтон в целом является безопасными лекарственным средством, что также
было подтверждено анализом данных по безопасности у десятков тысяч пациентов, в котором было продемонстрировано, что даже наиболее часто возникающие нежелательные реакции не попадают в категорию «Часто (>1/100)», то есть наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции регистрировались менее чем в 1% случаев. Поэтому приведенная ниже таблица не включает частотную категорию «Часто». Нежелательные реакции перечислены в таблице ниже по частоте возникновения согласно терминологии международной базы данных MedDRA:
Системно-
Нечасто
Редко
Очень редко
органный
(≥1/1000 –
(≥1/10 000 – <1/1000)
(<1/10 000)
класс
<1/100)
(MedDRA)
Нарушения со
стороны крови
и лимфатической системы
Лейкопения
Тромбоцитопения
Анемия
Агглютинация
эритроцитов
Нарушения со
стороны иммунной системы
Реакции
гиперчувствительнос ти
Нарушения метаболизма и
питания
Гиперхолестери немия
Снижение аппетита Анорексия
Сахарный диабет
Психические
нарушения
Бессонница
Нарушение сна Беспокойство
Эйфорическое
состояние Депрессия
Нарушения со
Головная боль
Головокружение
Тремор
стороны
Нарушение вкуса
Судороги
нервной
Ступор
системы
Гемипарез
Сонливость
Амнезия
Нарушения со
стороны органа зрения
Отек соска зрительного
нерва
Гиперемия
конъюнктивы
Нарушения со
стороны органа
слуха и лабиринта
Вертиго
Гиперакузия
Гипоакузия
Шум в ушах
Нарушения со
стороны сердца
Ишемия/инфаркт миокарда
Стенокардия Брадикардия Тахикардия Экстрасистолия
Ощущение сердцебиения
Аритмия
Фибрилляция предсердий
Нарушения со
стороны сосудов
Снижение
артериального давления
Повышение артериального
давления
«Приливы»
Тромбофлебит
Лабильность
артериального давления
Нарушения со
стороны желудочно- кишечного тракта
Дискомфорт в
животе Сухость слизистой полости рта Тошнота
Боль в эпигастрии
Запор Диарея Диспепсия Рвота
Дисфагия
Стоматит
Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей
Эритема
Повышенная потливость Кожный зуд
Крапивница Сыпь
Дерматит
Общие
нарушения и
реакции в месте введения
Астения
Недомогание
Чувство жара
Чувство
дискомфорта в
грудной клетке Пониженная температура тела
Лабораторные
и инструменталь ные данные
Снижение
артериального давления
Повышение артериального
давления Гипертриглицеридемия Депрессия сегмента ST на электрокардиограмме Уменьшение/увеличение количества эозинофилов Изменение «активности» печеночных ферментов
Уменьшение/увеличе
ние количества лейкоцитов Уменьшение количества эритроцитов Укорочение тромбинового времени Увеличение массы тела
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Специалистов здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему сбора информации.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Специальные предупреждения и меры предосторожности

Удлинение интервала QT

Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлинения интервала QT или при одновременном применении лекарственных препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Во время беременности и в период грудного вскармливания применение винпоцетина противопоказано.

Беременность

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но в плаценте и в крови плода его

концентрация ниже, чем в крови беременной. Не наблюдалось ни тератогенного, ни эмбриотоксичного эффекта. В некоторых случаях возможно плацентарное кровотечение или выкидыш при введении больших доз винпоцетина, предположительно в результате усиления плацентарного кровотока.

Грудное вскармливание

Винпоцетин проникает в грудное молоко. Концентрация винпоцетина примерно в десять

раз выше в молоке, чем в крови матери. В течение 1 часа в грудное молоко проникает 0,25% от принятой дозы. Поскольку винпоцетин попадает в грудное молоко, а данные о его влиянии на детей грудного возраста отсутствуют, его применение во время грудного вскармливания противопоказано.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами

Данных о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и

работать с механизмами не имеется.

Показания

Неврология

При различных формах нарушения мозгового кровообращения: состояния после перенесенного инсульта, вертебробазилярная недостаточность, сосудистая деменция, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия. Для уменьшения выраженности психических или неврологических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.

Офтальмология

Хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки глаза и сетчатки.

Отология

Старческая тугоухость перцептивного типа, болезнь Меньера и шум в ушах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, указанных в разделе «Состав».

Беременность, период грудного вскармливания.

Детский возраст (в связи с недостаточностью данных).

Непереносимость галактозы, общая лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении винпоцетина и бета-блокаторов (таких как хлоранолол и пиндолол), клопамида, глибенкламида, дигоксина, аценокумарола или гидрохлоротиазида

взаимодействия отмечено не было.

В редких случаях сообщалось о незначительном дополнительном эффекте при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, при такой комбинации рекомендуется регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении винпоцетина с

препаратами, действующими на центральную нервную систему, а также с препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Описание

белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, без запаха, с гравировкой “CAVINTON“ на одной стороне.

Дозировка

Внутрь.

Таблетки следует принимать после еды.

Обычная суточная доза составляет 5–10 мг 3 раза в сутки (15–30 мг в сутки).

Почечная и печеночная недостаточность

Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекции дозы не требуется.

Дети

Применение препарата Кавинтон у детей противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. Применение винпоцетина в дозе 60 мг в сутки

безопасно. Даже однократный прием внутрь 360 мг винпоцетина не вызывал каких-либо клинически значимых сердечно-сосудистых или других нежелательных эффектов.

---

Предыдущая: ЦИТОФЛАВИН раствор для инъекций 10мл N10
Следующая: ФОСФАРГИНИНА СУКЦИНАТ раствор для инфузий 100мл