ЛЕВО ОЗОЛ таблетки 250 мг+500 мг N10

Хранение
В сухом и защищенным от света месте, при температуре не выше 30ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности(месяц)
24 месяцев. Не следует применять после истечения срока годнос24 oy. Yaroqlilik muddati o'tgandan keyin ishlatilmasligi kerak.ти.

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

10 таблеток в контурной ячейковой упаковки из алюминиевой фольги. 1 контурная ячейковая упаковка из алюминиевой фольги с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
Каждая покрытая пленочной оболочкой таблетка содержит:
действующие вещества
Левофлоксацина гемигидрат (эквивалентно левофлоксацину)
USP
250,00 мг.
Орнидазол
IH
500,00 мг.
вспомогательные вещества
Микрокристаллическая целлюлоза
BP
109,00 мг.
Крахмал кукурузный
BP
30,00 мг.
Тальк очищенный
BP
18,00 мг.
Магния стеарат
BP
9,00 мг.
Коллоидная двуокись кремния (Аэросил)
USP
9,00 мг.
Поливинилпирролидон (ПВП К30)
BP
20,00 мг.
Кроскармеллоза натрия 
BP
30,00 мг.
Красный оксид железа
USP-NF
1,00 мг.
Состав оболочки
Инстамойстшилд Аква II белый 1675 (поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль, тальк, триацетин, трехосновный кальция фосфат, диоксид титана).
IH
24,00 мг.

Фармокологическое действие

Фармакологическое действие - противопротозойное, противомикробное широкого спектра действия.

Фармакодинамика

Левофлоксацин обладает широким спектром действия. Ингибирует бактериальную топоизомеразу IV и ДНК-гиразу (топоизомеразы II типа) — ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. В концентрациях, эквивалентных или несколько превышающих подавляющие концентрации, чаще всего оказывает бактерицидное действие. In vitro резистентность к левофлоксацину, возникающая в результате спонтанных мутаций, формируется редко (10−9−10−10). Несмотря на то, что между левофлоксацином и другими фторхинолонами наблюдалась перекрестная резистентность, некоторые устойчивые к другим фторхинолонам микроорганизмы могут быть чувствительны к левофлоксацину.
Установлена in vitro и подтверждена в клинических исследованиях эффективность в отношении грамположительных бактерий — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. мультирезистентные штаммы — MDRSP*), Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий — Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и других микроорганизмов — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
В отношении большинства (≥90%) штаммов следующих микроорганизмов in vitro установлены МПК левофлоксацина (2 мкг/мл и менее), однако эффективность и безопасность клинического применения левофлоксацина в терапии инфекций, вызванных этими возбудителями, не установлена в адекватных и хорошо контролируемых исследованиях: грамположительные бактерии — Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (группа C/F), Streptococcus (группа G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; грамотрицательные бактерии — Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Yersinia pestis; грамположительные анаэробы — Clostridium perfringens.
Может быть эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к аминогликозидам, макролидам и бета-лактамным антибиотикам (в т.ч. к пенициллину).
Орнидазол: противопротозойное и противомикробное ЛС, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными белками анаэробных бактерий и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК-клетками микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), Entamoeba histolytica, а также некоторых анаэробов, таких как Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.

Фармакокинетика

Левофлоксацин
Абсорбция: после приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ, абсолютная биодоступность левофлоксацина составляет 99%. C_max достигается через 1–2 ч. При одновременном приеме с пищей незначительно увеличивается время достижения C_max (на 1 ч) и незначительно снижается C_max (на 14%), таким образом, левофлоксацин можно назначать вне зависимости от приема пищи. Фармакокинетика левофлоксацина носит линейный характер и предсказуема при однократном и повторном применении. Постоянная концентрация в плазме достигается через 48 ч при приеме 1 раз в сутки. Распределение. Средний Vd составляет 74–112 л после однократного и повторных приемов. Широко распределяется в тканях организма, хорошо проникает в ткань легких (концентрация в легких в 2–5 раз выше концентрации в плазме). In vitro в диапазоне концентраций, соответствующих клиническим значениям (1–10 мкг/мл), связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 24–38% и не зависит от концентрации левофлоксацина.
Метаболизм и выведение. Стереохимически стабилен в плазме и в моче, не превращается в свой энантиомер, D-офлоксацин. В организме практически не метаболизируется. Выводится преимущественно в неизменном виде с мочой (около 87% дозы в течение 48 ч), незначительные количества — с фекалиями (менее 4% за 72 ч). Менее 5% определяется в моче в виде метаболитов (десметил, оксид азота), обладающих незначительной специфической фармакологической активностью.
Терминальный Т_1/2 из плазмы составляет 6–8 ч после однократных или повторных применений. Общий Cl составляет 144–226 мл/мин, почечный Cl — 96–142 мл/мин, экскреция осуществляется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременное применение циметидина или пробенецида приводит к снижению почечного Cl соответственно на 24 и 35%, что свидетельствует о секреции левофлоксацина проксимальными отделами канальцев. Кристаллы левофлоксацина в свежесобранной моче не обнаружены.
Особые группы пациентов
Возраст, пол, раса. Фармакокинетика левофлоксацина не зависит от возраста, пола и расы пациентов.
Пожилой возраст: Фармакокинетика левофлоксацина у пожилых пациентов не имеет значимых отличий, если принимаются во внимание индивидуальные различия значений клиренса креатинина. Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочные действия

Ограничения по применению
-                   У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями ЦНС, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, в т.ч. В анамнезе, травмы головного мозга в анамнезе, у пациентов, одновременно принимающих ЛС, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин).
-                   У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами).
-                   У пациентов с нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования).
-                   У пациентов с нарушением функции печени, хронический алкоголизм.
-                   У пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: пожилой возраст; женский пол, нескорректированные электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием ЛС, способных удлинять интервал QT (антиаритмические средства класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.
-                   У пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение пероральными гипогликемическими ЛС, например, глибенкламидом или препаратами инсулина (возрастает риск развития гипогликемии).
-                   У пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (гипокалиемия, гипомагниемия).
-                   У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).
-                   У пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания.

Особенности продажи

По рецепту.

Особые условия

 

Показания

Препарат применяется для лечения и профилактики следующих заболеваний:
-                   Лечение и профилактика бактериальных инфекций, чувствительных к компонентам препарата.
-                   Лечение и профилактика протозойных инфекций, чувствительных к компонентам препарата.
-                   Лечение смешанных инфекций мочеполовых путей, вызванные возбудителями (микроорганизмами и простейшими), чувствительными к компонентам препарата, в том числе: острый пиелонефрит, хронический бактериальный простатит, цистит;
-                   Лечение острых и хронических инфекций дыхательных путей, чувствительных к компонентам препарата: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
-                   Лечение острых инфекций кожных покровов и мягких тканей, чувствительных к компонентам препарата: нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы.
-                   Лечение заболеваний ЛОР органов, чувствительных к компонентам препарата: острый синусит, средний отит, тонзиллит.
-                   Лечение гинекологических заболеваний: аднексит, неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.
-                   Профилактика и лечение гнойно-воспалительных осложнений в период и после проведения хирургических операций.
Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном заражении

Противопоказания

Симптомы: наиболее важными симптомами передозировки являются симптомы со стороны ЦНС (такие как головокружение, спутанность сознания, нарушение сознания, судороги), удлинение интервала QT, а также реакции со стороны ЖКТ (такие как тошнота и эрозия слизистой оболочки ЖКТ).
Лечение: рекомендуется провести промывание желудка и симптоматическую терапию. Для защиты слизистой оболочки желудка могут применяться антациды. Необходимо проводить мониторинг ЭКГ, т.к. возможно удлинение интервала QT. Не выводится путем гемодиализа и перитонеального диализа. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Левофлоксацин
Хелатные соединения: антациды, сукральфат, катионы металлов, поливитамины.
При оральном применении: магний- и алюминийсодержащие антациды, сукральфат; ЛС, содержащие катионы металлов (такие как железо), цинксодержащие поливитамины, диданозин (ЛФ, содержащие алюминий и магний) при одновременном пероральном приеме с левофлоксацином могут существенно влиять на абсорбцию последнего в ЖКТ, приводя к снижению его системного уровня. Вышеперечисленные ЛС необходимо принимать по крайней мере за 2 ч до или через 2 ч после перорального приема левофлоксацина.
Варфарин. В клиническом исследовании у здоровых добровольцев не отмечено значимого эффекта левофлоксацина на C_max, AUC и другие фармакокинетические параметры R- или S-изомеров варфарина. Также не наблюдалось видимого эффекта варфарина на абсорбцию и другие фармакокинетические параметры левофлоксацина. Тем не менее в постмаркетинговых исследованиях сообщалось о случаях усиления эффекта варфарина при одновременном применении с левофлоксацином, при этом увеличение ПВ сопровождалось эпизодами кровотечения. При одновременном применении левофлоксацина и варфарина необходим тщательный мониторинг МНО, ПВ и других показателей коагуляции, а также мониторинг возможных признаков кровотечения.
Противодиабетические ЛС. У пациентов, получавших одновременно фторхинолоны и противодиабетические ЛС, были зарегистрированы колебания уровня глюкозы в крови, включая гипергликемию и гипогликемию. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови при совместном применении этих ЛС.
НПВС. Сопутствующее применение НПВС с фторхинолонами, включая левофлоксацин, может увеличить риск стимуляции ЦНС и возникновения судорог.
Теофиллин. В клиническом исследовании у здоровых добровольцев не отмечено значимое влияние левофлоксацина на плазменные концентрации, AUC и другие фармакокинетические параметры теофиллина. Также не отмечено видимого эффекта теофиллина на абсорбцию и другие фармакокинетические параметры левофлоксацина. Однако сопутствующее применение теофиллина с другими фторхинолонами сопровождалось увеличением T_1/2 и сывороточной концентрации теофиллина и последующим увеличением риска теофиллинозависимых побочных реакций. В связи с этим необходимо проведение тщательного мониторинга уровня теофиллина и соответствующая коррекция дозы при сопутствующем применении левофлоксацина. Побочные реакции, в т.ч. судороги, могут возникать вне зависимости от повышения сывороточной концентрации теофиллина.
Циклоспорин. В исследовании у здоровых добровольцев не наблюдалось клинически значимое влияние левофлоксацина на плазменные концентрации, AUC и другие фармакокинетические параметры циклоспорина. Однако сообщалось о повышении плазменных уровней циклоспорина под влиянием других фторхинолонов. C_max левофлоксацина было немного ниже, тогда как Tmax и Т_1/2 — немного длиннее в присутствии циклоспорина, чем те же параметры, наблюдаемые в других исследованиях без сопутствующего лечения. Различия, однако, не считаются клинически значимыми. В связи с этим корректировка дозы левофлоксацина или циклоспорина при их одновременном применении не требуется.
Дигоксин. В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев не обнаружено существенное влияние левофлоксацина на C_max, AUC и другие фармакокинетические параметры дигоксина. Абсорбция и другие фармакокинетические параметры левофлоксацина были сходными в присутствии или отсутствии дигоксина. Таким образом, при одновременном применении корректировка дозы левофлоксацина или дигоксина не требуется.
Пробенецид и циметидин. В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев не наблюдалось существенное влияние пробенецида или циметидина на C_max левофлоксацина. Значения AUC и Т_1/2 левофлоксацина были выше, в то время как значения клиренса — ниже во время сочетанного лечения левофлоксацином с пробенецидом или циметидином по сравнению с лечением только левофлоксацином. Однако эти изменения не являются основанием для корректировки дозы левофлоксацина при сочетанном применении с пробенецидом или циметидином.
Взаимодействие, связанное с лабораторным или диагностическим тестированием
Некоторые фторхинолоны, включая левофлоксацин, могут привести к ложноположительным результатам проверки мочи на содержание опиатов при использовании коммерчески доступных наборов для иммунологического анализа (могут понадобиться более специфические методы определения опиатов).
Орнидазол.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции дозы.
Удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.
Совместим с этанолом (не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу) в отличие от других имидазольных производных (метронидазол).
Фенобарбитал или другие индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают T_1/2 орнидазола из плазмы крови.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (например, циметидин) повышают концентрацию орнидазола в плазме крови.
     

Особые условия хранения

В сухом и защищенным от света месте, при температуре не выше 30ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Описание

Таблетки красно-коричневого цвета, удлиненные,
двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне и
гладкие с другой стороны.

Дозировка

Способ применения. Пероральный. Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
-                   При остром синусите: внутрь, по 1 таблетке 2 раз в сутки, в течение 10-14 дней;
-                   При инфекционном обострении ХОБЛ: внутрь, по 1 таблетке 2 раз в сутки, в течение 7-10 дней;
-                   При пневмонии: внутрь, по 1 таблетке 2 раз в сутки;
-                   При инфекциях мочевыводящих путей: внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки;
-                   При простатите: внутрь, по 1 таблетке 2 раз в сутки в течение 28 дней.
-                   При инфекциях кожи и мягких тканей: внутрь, по 1-2 таблетке 1-2 раза в сутки, в течение 7-14 дней.
-                   При туберкулезе: внутрь, по 1 таблетке 2 раз в сутки до 3 месяцев.
-                   При трихомониазе: внутрь, по 1 таблетке 2 раз в сутки в течение 5 дней.
-                   Профилактика инфекций, вызванных чувствительными к препарату бактериями: по 1-2 таблетке перед операцией, после операции: по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 3-5 дней.

Применение у детей

Противопоказан детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, т.к. нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста).

Передозировка

Симптомы: наиболее важными симптомами передозировки являются симптомы со стороны ЦНС (такие как головокружение, спутанность сознания, нарушение сознания, судороги), удлинение интервала QT, а также реакции со стороны ЖКТ (такие как тошнота и эрозия слизистой оболочки ЖКТ).
Лечение: рекомендуется провести промывание желудка и симптоматическую терапию. Для защиты слизистой оболочки желудка могут применяться антациды. Необходимо проводить мониторинг ЭКГ, т.к. возможно удлинение интервала QT. Не выводится путем гемодиализа и перитонеального диализа. Специфического антидота не существует.
   

При беременности и кормлении

Применение при беременности: противопоказано и возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные строго контролируемые исследования безопасности применения у беременных женщин не проводились).
Применение в период лактации: из-за потенциальной возможности развития серьезных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить грудное вскармливание.
   

При нарушениях функции печени

Нарушение функции печени. Комбинацию
левофлоксацин + орнидазол следует применять с осторожностью у пациентов с
нарушениями функции печени, т.к. могут возникнуть повреждения печени. При
применении фторхинолонов сообщалось о случаях развития фульминантного гепатита,
приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая случаи с летальным
исходом). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к
врачу, если наблюдаются симптомы и признаки заболевания печени, такие как
анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд, боль в животе

При нарушениях функции почек

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы комбинации препарата. У пациентов с нарушениями функции почек необходим контроль концентрации левофлоксацина в плазме крови.

Меры предосторожности

-                   В период лечения не рекомендуется употреблять этанол.
-                   При смешанной инфекции, вызванной в т.ч. Trichomonas vaginalis, следует проводить одновременно лечение половых партнеров.
-                   У пациентов, получающих терапию препаратами лития, необходимо контролировать концентрацию лития, электролитов и креатинина в плазме крови.
Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами
В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Пациент должен быть предупрежден:
-                   О целесообразности обильного питья;
-                   О том, что левофлоксацин может вызывать неврологические побочные эффекты (например, головокружение различной степени выраженности), в связи с этим пациенту следует знать, как он реагирует на левофлоксацин, перед тем как заниматься деятельностью, требующей быстроты реакции и связанной с повышенной концентрацией внимания;
-                   Во время лечения следует избегать сильного солнечного или искусственного ультрафиолетового облучения; при появлении фототоксических реакций (например, кожной сыпи) необходимо прекратить лечение.

---

Предыдущая: ОМЕРЗАЛОН раствор 100 мл 500 мг/100 мл
Следующая: ЛАКСОМОКСИВ раствор 100 мл 400 мг/100 мл N1