НИТОП таблетки 30мг N30

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: Таблетки по 30 мг, покрытые оболочкой. В упаковке по 30 таблеток.

СОСТАВ:
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество: 30 мг нимодипина;
Вспомогательные вещества (целлюлоза микрокристаллическая, поливидон, кросповидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид Е171).
Описание: Белые или почти белые таблетки, покрытые оболочкой.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой
Состав:
1 таблетка содержит:
активное вещество: нимодипина 30 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 142,5 мг, поливидон – 75,0 мг, кросповидон – 44,4 мг, крахмал кукурузный – 37,5 мг, стеарат магния – 0,6 мг, гипромеллоза – 5,4 мг, макрогол 4000 – 1,8 мг, титана диоксид Е171 – 1,8 мг.

Лекарственная форма

Таблетки по 30 мг, покрытые оболочкой. В упаковке по 30 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Фармакодинамика

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина.
Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. Оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Предотвращает или устраняет спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими биологически активными веществами. Вызывает более выраженное увеличение перфузии в участках головного мозга с недостаточным кровоснабжением (по сравнению с участками с нормальным кровоснабжением). Улучшает церебральное кровообращение при субарахноидальном кровоизлиянии. Стабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов. Улучшает память и способность к концентрации внимания. Не оказывает существенного влияния на системное АД.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность низкая. Связывание с белками плазмы составляет 95%. Период полувыведения ранний 1–2 ч, конечный – 8-9 ч. Выводится почками (менее 1% в неизменном виде) и через кишечник.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, тахикардия, периферические отеки, гиперемия лица, чувство жара или тепла.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспептические симптомы, транзиторное повышение концентрации трансаминаз в плазме крови.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость; в отдельных случаях – расстройства сна, повышенная психомоторная активность, агрессивность, гиперкинезы, депрессия.
Со стороны системы кровотворения: тромбоцитопения.
Со стороны процессов обмена веществ: усиление потоотделения.

Особенности продажи

По рецепту.

Особые условия

Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после её окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.
У пациентов с нарушениями функций печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступности нимодипина может повышаться, следствием этого может быть усугубление основного и побочного действий препарата, в частности его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения артериального давления, а при необходимости прием нимодипина следует прекратить.
Беременность.
Не существует адекватных контролируемых исследований у беременных женщин. Исследования репродуктивной токсичности у животных при пероральном приеме не показали тератогенного эффекта, хотя в ходе исследования выявлена репродуктивная токсичность.
Период лактации.
Нимодипин и его метаболиты, как показано, присутствовали в человеческом молоке. Кормящим матерям советуют не кормить грудью, принимая данное лекарственное средство.
Фертильность in vitro.
Была продемонстрирована in vitro способность антагонистов кальция вызывать обратимые биохимические изменения в головке сперматозоида, которые могут закончиться снижением функции спермы.
Дети: педиатрическая дозировка не была установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами в связи с возможным снижением артериального давления и возникновения головокружения.

Показания

Профилактика ишемических неврологических расстройств после аневризматического субарахноидального кровоизлияния.
- Острые нарушения мозгового кровообращения.
- Хронические нарушения мозгового кровообращения: ухудшение памяти, расстройства концентрации внимания.
- Психоэмоциональная лабильность у больных пожилого возраста с выраженными церебральными нарушениями.
- Профилактика мигренозных приступов.
- Состояния после перенесенного инсульта.
- Когнитивные нарушения, в том числе, при судорожных синдромах.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелые нарушения функции печени (например, цирроз печени), одновременное назначение с рифампицином или противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), беременность, период лактации, возраст до 18 лет. 
С осторожностью
-    при артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее
100 мм рт.ст.);
-    у пожилых пациентов с сочетанной патологией с тяжелыми нарушениями функции почек (гломерулярная фильтрация менее 20 мл/мин);
Пациенты пожилого возраста с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие Нитоп для лечения нарушений функций головного мозга, нуждаются в регулярном обследовании.

Лекарственное взаимодействие

Нитоп метаболизируется с участием ферментов системы цитохром Р450 3А4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени, могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме. Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов, можно ожидать, что рифампицин, являющийся индуктором активности «печеночных» ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифампицина и нимодипина эффективность последнего может быть снижена. Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферментную систему цитохрома Р450 3А4 (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано. Препараты, индуцирующие активность ферментов системы Р450 3А4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме:
·        макролиды (например, эритромицин). Структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами;
·        ингибиторы ВИЧ-протеаз (например, ритонавир);
·        азоловые антимикотики (например, кетоконазол);
·        антидепрессанты нефазодон и флуоксетин (повышение концентрации нимодипина в плазме при совместном назначении достигает 50%);
·        квинопристин/дальфопристин;
·        циметидин;
·        вальпроевая кислота.
При совместном назначении таких препаратов должна быть предусмотрена редукция дозы нимодипина и мониторинга артериального давления. Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остаётся неизменной.
Нимодипин может понижать артериальное давление при совместном назначении с:
-       диуретиками;
-       бета-адреноблокаторами;
-       ингибиторами АПФ;
-       блокаторами АТ-1 рецепторов;
-       другими антагонистами кальция;
-       альфа-адреноблокаторами;
-       метилдопой;
-       ингибиторами фосфодиэстеразы.
При совместном применении нимодипина с препаратами из этих групп требуется тщательный контроль артериального давления.
У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.
Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению эффективности применения нимодипина.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, так это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Дозировка

Аневризматическое субарахноидальное кровотечение и ОНМК:
Взрослые: рекомендуемая доза – две таблетки каждые 4 часа (полная суточная доза
360 мг), таблетки стоит проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Прием таблеток начинается после четырех дней от начала субарахноидального кровотечения и должен быть продолжен в течение 21 дня. В случае хирургического вмешательства назначение таблеток Нитоп должно быть продолжено (дозировка как выше), период лечения 21 день.
У больных с развившимися побочными реакциями, доза должна быть уменьшена по мере необходимости или лечение может быть отменено.
Серьёзные нарушения функции печени, особенно цирроз печени, может приводить к увеличению биодоступности нимодипина из-за снижения эффекта «первого прохождения» из-за снижения метаболического клиренса. Эффекты и побочные эффекты, например, снижение артериального давления, могут быть выявлены у таких пациентов. В таких случаях доза должна быть уменьшена (в зависимости от степени снижения артериального давления) или в случае необходимости, необходимо прекратить лечение нимодипином.
При совместном применении с ингибиторами CYP 3A4 или CYP 3A4 индукторами необходима адаптация дозы.
Назначение: таблетки нужно глотать целыми с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее
4 часов.
Необходимо избегать употребления сока грейпфрута.
Хронические нарушения мозгового кровообращения: по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение 1-3 месяцев.
Для профилактики мигренозных приступов: по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Состояния после перенесенного инсульта: по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Когнитивные нарушения: по 1 таблетке 2-3 раза в сутки в течение 1 месяца.
Пожилые пациенты: нет никаких специальных требований изменения дозировки у данной категории пациентов.
Дети: педиатрическая дозировка не была установлена.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности центральной нервной системы. В случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить.
Лечение – симптоматическое. Первая помощь включает промывание желудка и приём активированного угля. Если отмечается значительное снижение артериального давления, следует ввести внутривенно допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

---

Предыдущая: ОЛМЕСАР 20 таблетки 20мг N28
Следующая: ВЕРАПАМИЛА ГИДРОХЛОРИД таблетки 80мг N50