ГЕМОТРАН таблетки 500мг N10

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в пачке.

СОСТАВ:

действующее вещество: транексамовая кислота;

1 таблетка содержит транексамовую кислоту в пересчете на 100 % сухое вещество – 500 мг;

вспомогательные вещества: повидон, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, полиэтиленгликоль 8000, кальция стеарат;

пленочная оболочка: Opadry White 03 F 180011 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол).

Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской, белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Фармокологическое действие

Антифибринолитическое, противоаллергическое, противовоспалительное средство. Конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в высших концентрациях связывает плазмин. Удлиняет протромбиновое время. Угнетает образование кининов и других пептидов, участвующих в воспалительных и аллергических реакциях.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг N10, N30 (3х10) (блистеры)

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается 30-50 % дозы. Сmax достигается через 3 часа после приема и составляет при дозировке 1 и 2 г соответственно 8 та 15 мг/л. Кривая концентрация – время имеет трехфазную форму с Т ½ в терминальной фазе 2 часа. В крови приблизительно 3 % связано с белком (плазминогеном). Начальный объем распределения – 9-12 л.

Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный. Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Определяется в семенной жидкости, где ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Незначительная часть подвергается биотрансформации. Основной путь экскреции – гломерулярная фильтрация. Более 95 % (преимущественно в неизмененном виде) экскретируется с мочой. Общий почечный СI равен плазменному. Антифибринолитическая концентрация в разных тканях сохраняется в течение 17 часов, в плазме – до 7-8 часов.

Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. В синовиальной жидкости получена та же концентрация, что и в сыворотке крови. Период полувыведения транексамовой кислоты составляет около 3 часов. Концентрация транексамовой кислоты в крови ниже, чем в других тканях. В грудном молоке концентрация составляет около 1/100 пиковой концентрации в сыворотке. Концентрация транексамовой кислоты в цереброспинальной жидкости составляет около 1/10 от плазменной. Препарат проникает во внутриглазную жидкость, концентрация составляет приблизительно 1/10 от плазменной.

Выведение. Период полураспада и выведения составляет примерно 2 часа. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде.

Побочные действия

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, изжога, диарея, боль в животе, снижение аппетита.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, нарушение цветовосприятия, нарушение зрения, судороги, застойная ретинопатия, окклюзия вен/артерий сетчатки глаза.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Сосудистые расстройства: тромбоз, тромбоэмболия, артериальная гипотензия.

Со стороны почек: острый некроз коркового слоя почек.

Особые условия

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и количество введений. В случае гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) существует риск механической анурии в результате образования сгустков в мочеточниках. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая остроту зрения, цветное зрение, глазное дно, поле зрения.

У пациентов с тромбоэмболической болезнью возможен повышенный риск венозных или артериальных тромбозов.

Транексамовую кислоту не следует принимать одновременно с Фактор IХ комплексом или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может быть увеличен риск образования тромбозов.

Использование транексамовой кислоты в случаях повышенного фибринолиза вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови не рекомендуется.

Транексамовая кислота была выявлена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияла на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.

Пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамовую кислоту до установления причины таких кровотечений. Если применение транексамовой кислоты не уменьшает интенсивность менструальных кровотечений, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Показания

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операции на предстательной железе и в послеоперационном периоде, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии или вмешательства на мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией). Наследственный ангионевротический отек.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к транексамовой кислоте и компонентам, входящим в состав препарата, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, активная тромбоэмболическая болезнь, венозный или артериальный тромбоз в анамнезе, острый венозный или артериальный тромбоз, фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении, судороги в анамнезе, нарушение восприятия цвета.

Лекарственное взаимодействие

Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом.

Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой.

Необходимо избегать применения комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием: это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального кровотока.

С осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, так как повышается риск возникновения тромбозов.

Особые условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ:

2 года от даты производства. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Дозировка

Взрослым препарат назначают внутрь независимо от приема пищи.

Местный фибринолиз: рекомендованная доза – 1-1,5 г 2-3 раза в сутки.

Простатэктомия: для профилактики и лечения геморрагий у пациентов с повышенным риском перед или после операций транексамовую кислоту назначают в виде инъекций, после чего назначают в виде таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3-4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

Меноррагия: рекомендованная доза составляет 2 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки, не более
4 дней. При длительном менструальном кровотечении дозу увеличивают, не превышая максимальной дозы (8 таблеток по 500 мг в сутки). Не нужно начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.

Носовые кровотечения: при периодических кровотечениях назначают по 2 таблетки по 500 мг
3 раза в сутки в течение 7 дней.

Конизация шейки матки: назначают по 3 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки в течение периода до 12 дней.

Посттравматическая гефема: 2 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки.

Экстракция зубов у пациентов с гемофилией: рекомендованная доза составляет 25 мг/кг транексамовой кислоты внутрь через каждые 8 часов, начиная за 1 день до операции и продолжая в течение 2-8 дней после нее.

Наследственный ангионевротический отек: некоторым пациентам, осведомленным о течении обострений болезни, обычно достаточно 2-3 таблеток по 500 мг 2-3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует принимать препарат в той же дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.

Нарушения выделительной функции почек: необходима коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью.

Дети: назначают детям старше 12 лет в дозе 20-25 мг/кг. Длительность лечения обычно составляет 2-8 дней.

Пациенты пожилого возраста: в случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не нужна.

Пациенты с почечной недостаточностью: необходимо корректировать дозу согласно уровню креатинина плазмы:

Креатинин плазмы 120-250 мкмоль/л - 15 мг/кг 2 раза в день;

Креатинин плазмы 250-500 мкмоль/л - 15 мг/кг 1 раз в день.

Применение у детей

Не применять детям до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия.

Лечение: применение симптоматической терапии.

При беременности и кормлении

Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследования безопасности применения препарата в период беременности не проводились, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

---

Предыдущая: АРГИДРИН раствор для инфузий 100мл 4,2%
Следующая: МАГНИЯ СУЛЬФАТ раствор для инъекций 250мг N10