НИМЕСУЛ порошок 100мг 100 мг/2 г N30

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Лекарственная форма:
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.
СОСТАВ:
один пакет содержит:

Активное вещество: нимесулид - 0,100 г (100 % вещества).

Вспомогательные вещества: сахароза (сахар) – 1,805 г, макрогола глицерилгидроксистеарат - 0,008 г, лимонная кислота – 0,03 г, мальтодекстрин – 0,015 г, ароматизатор апельсиновый – 0,04 г.

Описание: гранулы круглой и неправильной формы от светло-желтого до желтого цвета с включениями желтого цвета, с запахом апельсина. Допускается наличие порошка от светло-желтого до желтого цвета с включениями желтого цвета.

Фармокологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие.
В отличие от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2, тормозит синтез простагландина в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландина в здоровых тканях).

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь 100 мг/2 г N10, N20, N30 (пакетики)

Фармакокинетика

Всасывание.
Абсорбция при приеме внутрь – высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) - 1.5 - 2.5 ч. Связь с белками плазмы – 95 %, с эритроцитами –2 %, с липопротеинами – 1 %, с кислыми альфа1-гликопротеинами – 1 %. Изменение дозы не влияет на степень связывания.
Распределение.
Максимальная концентрация – 3.5 - 6.5 мг/л. Объем распределения – 0.19 - 0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм.
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит – 4-гидроксинимесулид (25 %), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу циклооксигеназы-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-Гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.).
Выведение.
Период полувыведения нимесулида – 1.56 - 4.95 ч, 4-гидроксинимесулида – 2.89 - 4.78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Показания

- острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы, зубная боль);
- симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
- первичная альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

Противопоказания

- гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;
- гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в том числе нимесулида;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
- одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);
- хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
- подозрение на острую хирургическую патологию;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
- цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
- тяжелые нарушения свертывания крови;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;
- печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
- детский возраст до 12 лет;
- беременность и период грудного вскармливания;
- алкоголизм, наркотическая зависимость;
- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.
С осторожностью:

- Артериальная гипертензия;

- сахарный диабет;

- компенсированная сердечная недостаточность;

- ишемическая болезнь сердца;

- цереброваскулярные заболевания;

- дислипидемия/гиперлипидемия;

- заболевания периферических артерий;

- геморрагический диатез;

- курение;

- клиренс креатинина 30- 60 мл/мин;

- язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;

- инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе;

- пожилой возраст;

- длительное предшествующее применение НПВП;

- тяжелые соматические заболевания.
- Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Особые условия хранения

СРОК ГОДНОСТИ:

см. на упаковке.

Дозировка

Внутрь. Содержимое пакетика растворяют приблизительно в 100 мл воды комнатной температуры (образуется суспензия белого цвета с желтовато-серым оттенком). Приготовленный раствор хранению не подлежит. Препарат Нимесулид применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 пакетику два раза в сутки после еды.
Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость коррекции суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин) коррекция дозы не требуется, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) препарат Нимесулид противопоказан.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Применение препарата Нимесулид у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано. Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого времени.
Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг. Максимальная продолжительность курса лечения – 15 дней.

При беременности и кормлении

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Противопоказан при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

---

Предыдущая: АМЕЛОТЕКС гель 50г 1%
Следующая: КЕТОКАПС NGP капсулы 100мг N20