ТОПОФЕН капсулы 100мг N10

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: раствор для инъекций. Раствор для инъекции 100 мг/2 мл в ампулах по 2 мл, по 5,10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.
СОСТАВ:

1 ампула содержит:

Активное вещество: Кетопрофен 100 мг;

Вспомогательные вещества: Пропиленгликоль - 800 мг, спирт этиловый 96% - 200 мг, бензиновый спирт - 40 мг, натрия метабисульфит -4 мг, натрия гидроксид 1М раствор до pH 6,5-7,5, вода для инъекций до 2 мл.

Описание: Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармокологическое действие

Кетопрофен - нестероидное противовоспалительное средство, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 и уменьшением биосинтеза простатандинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим - опосредованно, через подавление синтеза простагландинов тканях, и центральным, обусловленным ингибированием синтеза простатандинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге. Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомапьные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Лекарственная форма

Капсулы 50 мг, 100 мг, 150 мг N10 (1х10), N20 (2х10), N30 (3х10) (упаковки контурные ячейковые)

Фармакокинетика

Биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация (Стах) в крови достигается в течение 30 минут. Степень связывания с белками, в основном с альбуминами - 99%. Объем распределения (Vd) составляет 0,1 -0,2 л/кг.

Кетопрофен быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, в синовиальную жидкость. Концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости более низкая, чем в крови, но находится там более продолжительное время, что обуславливает длительное действие препарата.

После внутримышечного (в/м) введения препарата в дозе 100 мг через 3 ч его концентрация в плазме крови составляет 3 мкг/мл, в синовиальной жидкости -1,5 мкг/мл; через 4 ч концентрация в плазме крови -0,3 мкг/мл, а синовиальной жидкости-0,8 мкг/мл.
Значимые уровни концентраций в синовиальной жидкости достигаются через 15 мин после однократного в/м введения кетопрофена в дозе 100 мг.

Кетопрофен, в основном, метаболизируется в печени посредством реакций микросомального окисления с образованием конъюгатов.

Период полувыведения (ГЛ) кетопрофена -2 ч. Выводится из организма в основном с мочой (более 50% в виде метаболитов), 1 % выводится с калом.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

- диспепсия;

- тошнота;

- метеоризм;

- боли в животе;

- диарея;

- запор;

- анорексия;

- рвота;

- стоматит.

Имеются отдельные сообщения о развитии колита, прободении кишечника (как осложнение дивертикулита), обострении язвенного колита и болезни Крона. Менее 0,1 % - энтеропатия с прободением, спайки, язвенные поражения кишечника; при энтеропатии возможно развитие кровотечений; у 1 % пациентов после 3-6 мес. лечения и у 2-4% пациентов после 12 мес. лечения отмечались язвенные поражения ЖКТ, кровотечения, прободение тонкой кишки. Имеется несколько сообщений о развитии гепатита, выраженных нарушений функции печени с желтухой. У15% пациентов отмечено изменение показателей функциональных печеночных тестов; иноща (менее чем у 1 % пациентов) отмечается значительное повышение АЛТ или ACT.
Со стороны центральной нервной системы: 1-3% - депрессия, нервозность, кошмарные сновидения, сонливость; 0,1 % - дезориентация, делирий со зрительными и слуховыми галлюцинациями,нарушение речи; астения, слабость, головокружение, головная боль.
Со стороны органов чувств: 1-3% - нарушение зрения, конъюктивит (после приема препарата внутрь), шум в ушах

.

Со стороны дыхательной системы:

редко:

- кровохарканье;

- диспноэ;

- ринит;

- бронхоспазм;

- усиление приступов бронхиальной астмы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:

- отеки (2%);

иногда (1%) - застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.
-
Со стороны системы кроветворения: менее 1 % - агранулоцитоз, анемия, гемолиз, пурпура, тромбоцитопения. При применении препарата в высоких дозах - ингибирование агрегации тромбоцитов, удлинение Времени кровотечения, кровоподтеки, кровоизлияния.
Дерматологические реакции: 1 -3% - кожная сыпь; менее 1 % - алопеция, экзема, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, лихеноидный дерматит, реакции фоточувствительности. Имеются сообщения о развитии синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острый пиелонефрит.
Аллергические реакции: редко-крапивница, ангионевротический отек.
Местные реакции: в месте инъекции реакция в виде жжения и/или боли.

Особые условия

С осторожностью следует назначать препарат у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе из-за риска развития желудочно-кишечного кровотечения или перфорации ЖКТ. Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушениями свертываемости крови, гемофилией, болезнью Виллебранда, выраженной тромбоцитопенией, почечной и печеночной недостаточностью.

Кетопрофен может маскировать симптоматику инфекционных заболеваний.

Следует соблюдать осторожность при назначении кетопрофена пациентам с артериальной гипертензией и сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых характерна задержка жидкости в организме. Следует регулярно контролировать АД (особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями).

При длительном лечении кетопрофеном, особенно у пациентов пожилого возраста, необходим систематический контроль формулы крови, а также функции печени и почек. При клиренсе креатинина менее 0,33 мл/с (20мл/мин) следует корректировать дозу кетопрофена.

Перед хирургическим вмешательством следует прекратить прием кетопрофена.

Раствор для инъекций содержит этанол. В каждой ампуле (2 мл) содержится 200 мг этанола, что следует учитывать при назначении препарата пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пациентам с травмой или с заболеваниями мозга. В период лечения кетопрофеном следует избегать прием алкоголя.

При применении препарата следует соблюдать осторожность лицам, чья деятельность требует быстрых психомоторных реакций (вождение автомобиля, работа с механизмами), т.к. препарат может вызывать сонливость и головокружение.

Показания

Симптоматическая терапия болезненных воспалительных процессов различного генеза:

- ревматоидный артрит;

- анкилозирующий спондилит;

- псориатический артрит;

- реактивный артрит;

- подагра, псевдоподагра;

- остеоартроз;

- внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плеча).

Болевой синдром (в т.ч. послеоперационные и посттравматические боли, альгодисменорея, боли при метастазах опухолей).

Противопоказания

- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;

- тяжелая сердечная недостаточность;

- выраженные нарушения функции печени;

- выраженные нарушения функции почек;

- склонность к кровотечениям;

- хроническая диспепсия в анамнезе;

- бронхильная астма, ринит;

- беременность;

- лактация (грудное вскармливание);

- детский возраст до 15 лет;

- повышенная чувствительность к кегопрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетопрофен может уменьшать эффект диуретиков и антигипертензивных препаратов.

При одновременном применении кетопрофена и диуретиков или ингибиторов АПФ возрастает риск нарушения функции почек.

При одновременном приеме кетопрофена и сердечных ппикозидов, препаратов лития, циклоспорина и метотрексата их токсичность возрастает вследствие снижения выведения.

Кетопрофен может уменьшать эффект мифепристона, поэтому между курсом лечения мифепристоном и началом терапии кетопрофеном должно пройти не менее 8-12 суток.

Ацетилсалициловая кислота снижает степень связывания кетопрофена с белками плазмы крови. Следует избегать сочетанного применения кетопрофена с другими салицилатами.

Особые условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.
СРОК ГОДНОСТИ:

3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Для купирования острого болевого синдрома препарат вводят в/м по 2 мл (100 мг) 1 -2 раза/сут. Длительность парентеральной терапии обычно составляет несколько дней. После достижения необходимого эффекта препарат назначают в форме капсул, таблеток или суппозиториев.

Инфузионное введение препарата осуществляется только в стационарах.

Для прерывистой в/в инфузии 100-200 мг кетопрофена разбавляют в 100 мл изотонического раствора (0,9%) натрия хлорида для инъекций и вводят в течение 0,5-1 ч; через 8 ч введение повторяют. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Для непрерывной в/в инфузии 100-200 мг кетопрофена разбавляют в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида для инъекций, раствор Рингера с лактатом, раствор декстрозы (глюкозы)) и вводят в течение 8 ч; через 8 ч введение повторяют.

Кетопрофен можно комбинировать с анальгетиками центрального действия.

Раствор кетопрофена нельзя смешивать с трамадолом в одном флаконе, т. к. при этом образуется осадок.

Флакон с инфузионным раствором, содержащим кетопрофен, следует завернуть в темную бумагу или алюминиевую фольгу, т.к. кетопрофен разлагается на свету.

Передозировка

Данных о передозировке парентеральных форм препарата мало.

Симптомы: головная боль, головокружение тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровавая рвота, потемнение кала, спутанность сознания, затрудненное дыхание, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.

Лечение: специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую терапию, применяют блокаторы гистаминовых Н2-рецеггторов, ингибиторы протонового насоса, простатандинов.

---

Предыдущая: УНОКЕТРО ДT таблетки N100
Следующая: НИМЕСИМ таблетки 100мг N20