ЛЕГЕНД порошок 400мг/5мл N5

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: Порошок для приготовления раствора для инъекций по 400 мг/5 мл N5 (флаконы) в комплекте с растворителем – раствор L-лизина 5 мл N5 (ампулы). По 400 мг препарата во флаконе из бесцветного стекла, укупоренном пробкой резиновой и обжатой колпачком алюминиевым. По 5 мл растворителя в ампуле из бесцветного стекла. По 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с растворителем вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
СОСТАВ:

1 флакон препарата содержит:

Активное вещество: адеметионина (S-аденозил-L-метионин)-1,4-бутандисульфонат – 760 мг (эквивалентно катиону адеметионина 400 мг);

5 мл растворителя содержат: L-лизин, натрия гидроксид, вода для инъекций

Описание: гигроскопичный порошок белого или почти белого цвета.

Фармокологическое действие

S-аденозил-L-метионин (адеметионин) восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Молекула адеметионина донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов и др. (трансметилирование). Является предшественником физиологических тиоловых соединений – цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), КоА и др. в реакциях транссульфатирования. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Адеметионин оказывает антихолестатическое действие. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Антихолестатический эффект обусловлен повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот (ЖК) и способствует пассажу ЖК в желчевыводящую систему. Стимулирует детоксикацию ЖК – повышает содержание в гепатоцитах коньюгированных и сульфатированных ЖК. Коньюгация с таурином повышает растворимость ЖК и выведение их из гепатоцита. Сульфатирование обеспечивает возможность элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме того, сульфатированные ЖК защищают мембрану клеток печени от токсического действия несульфатированных ЖК (в высоких концентрациях присутствуют в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). Антидепрессивное действие адеметионина развивается в первую неделю и стабилизируется в течение второй недели лечения. Проявляет эффективность при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза понижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз и др. Терапия сопровождалась исчезновением астенического синдрома у 54% пациентов и уменьшением его интенсивности у 46% больных. Антиастенический, антихолестатический и гепатопротекторные эффекты сохранялись в течение 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими лекарственными средствами (парацетамол и др.). В результате лечения пациентов с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, отмечалась регрессия клинических проявлений абстиненции, улучшение функционального состояния печени и процессов микросомального окисления, антидепрессивное действие. Эмпирическое применение при остеоартритах сопровождалось уменьшением болевого синдрома и стимуляцией синтеза протеогликанов и частичной регенерацией хрящевой ткани.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций по 400 мг/5 мл N5 (флаконы) в комплекте с растворителем – раствор L-лизина 5 мл N5 (ампулы)

Фармакокинетика

После внутривенного введения адеметионин характеризуется быстрым распределением в тканях и период полувыведения составляет около 1,5 ч (Т1/2–1,5 ч). Внутримышечное поглощение почти полное (96%), пиковая концентрация в плазме достигается в течение 45 мин после применения. Связывание адеметионина с белками плазмы крови незначительно и составляет ≤ 5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. Выводится почками и с фекалиями, почечная экскреция составляет около 15,5±1,5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – около 23,5±3,5% через 78 ч.

Побочные действия

Часто – тошнота, боли в животе, диарея; Не всегда для развившихся побочных явлений было возможным установить частоту и причинную связь с препаратом.

Со стороны мочевыводящих путей:

- инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны нервной системы:

- спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии, тревожность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:

- кардиоваскулярные расстройства, «приливы» поверхностный флебит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:

- тошнота, рвота, сухость во рту, эзофагит, желудочно-кишечные расстройства, боль в животе, диспепсия, метеоризм (вздутие живота), желудочно-кишечная боль, диарея, желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны гепатобилиарной системы:

- печеночная колика, цирроз печени.
Со стороны кожных покровов:

- гипергидроз, зуд, кожная сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:

- артралгии, мышечные судороги.
Со стороны иммунной системы:

- гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции(такие как, гиперемия, одышка, бронхоспазм, боль в спине, дискомфорт в груди, изменения артериального давления (гипотензия, гипертензия) или изменения частоты пульса (тахикардия, брадикардия), отек гортани, отек Квинке, аллергические кожные реакции (такие как сыпь, зуд, крапивница, эритема).
Прочие:

- астения, озноб, гриппоподобные симптомы, недомогание, гипертермия периферические отеки.

Особые условия

Внутривенная инъекция должна проводиться очень медленно.
Депрессия может быть связана с повышенным риском суицидальных мыслей. Если улучшение не произошло в течение первых недель, пациенты должны пройти тщательный мониторинг. Клинический опыт показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях улучшения. Медикаментозная терапия антидепрессантами всегда должна быть связана с тщательным мониторингом пациентов, особенно лиц с высоким риском, особенно в начальной стадии лечения и после изменения дозы. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости мониторинга и немедленно должны сообщать врачу любое ухудшение клинического состояния, начале суицидального поведения или мысли. Не рекомендуется для применения у пациентов с биполярными психозами.

Адеметионин взаимодействует с иммунологическими тестами для определения гомоцистеина, что может привести к ложному повышению уровня гомоцистеина в плазме крови у пациентов, получающих лечение адеметионином. У данной категории пациентов рекомендуется использовать не иммунологические методы определения уровня гомоцистеина в плазме крови.

У некоторых пациентов при терапии адеметионином может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Показания

- внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени;

- внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре;

- депрессивный синдром.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;

- детский и подростковый возраст до 18 лет;

- пациенты с генетическим дефектом, влияющим на метаболизм метионина и/или гомоцистинурией и/или гипергомоцистеинемией (например, дефицитом фермента цистатион бета-синтетазы, дефектом метаболизма витамина В12).

Лекарственное взаимодействие

Было сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.

Следует с осторожностью применять одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С. Использовать в течение шести часов после разведения раствора. Беречь от детей.
СРОК ГОДНОСТИ:

3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Общая терапевтическая дозировка: по одному флакону в день внутримышечно или внутривенно в течение 15-20 дней.

Лечение депрессивного синдрома: 400 мг в сутки внутримышечно или внутривенно в течение 15-20 дней.

Лечение патологии печени: 400-800 мг в сутки внутримышечно или внутривенно в течение 2 недель.

Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Передозировка

Симптомы – усиление побочных действий.
Лечение – общая поддерживающая терапия на фоне наблюдения за жизненно-важными функциями организма и клиническим состоянием больного.

При беременности и кормлении

Применение высоких доз адеметионина в ІІІ триместре беременности не вызывало каких-либо побочных реакций. В І и II триместрах беременности применяют только в случае крайней необходимости. В период лактации препарат применяется только, если польза от его применения превышает риск для младенца.

---

Предыдущая: КАРМИНАТИВУМ БЕБИНОС капли для приема внутрь 30мл
Следующая: АЛОТРЕМ раствор 10мл 1000мг/10мл N1