КОЛТРОЛ таблетки 10мг N30

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Таблетки по 10мг и 20мг

Состав и форма выпуска

ТАБЛЕТКИ 10 мг
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Аторвастатин кальция, эквивалент
Аторвастатин................................... 10 мг
ТАБЛЕТКИ 20 мг
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Аторвастатин кальция, эквивалент
Аторвастатин..................................... 20 мг
Таблетки Аторвастатина содержат Аторвастатин кальция, который является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, лимитирующим скорость реакции, энзимом, превращающим 3-гидрокси−3-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту, прекурсор стеролов, включая холестерин.
Аторвастатин применяется для снижения в крови уровня ЛПНП-холестерина (плохого холестерина), общего холестерина, триглицеридов (еще одного типа жира) и аполипопротеина B (протеина, участвующего в образовании холестерина). Аторвастатин также применяется для повышения уровня ЛПВП-холестерина (хорошего холестерина), что имеет большое значение для снижения риска затвердения артерий, что, в свою очередь, может привести к инфарктам, инсультам и периферийным сердечно-сосудистым заболеваниям. Аторвастатин может также использоваться и в других целях, не перечисленных в данном перечне медицинских показаний. Аторвастатин, также как и его метаболиты оказывает активное фармакологическое действие на людей. Печень является основным очагом действия препарата и основным очагом синтеза холестерина, а также клиренса ЛПНП. Дозировка препарата, в отличие от системной концентрации лекарства, лучше сочетается с ЛПНП -C редуктазой.
Аторвастатин быстро всасывается при пероральном применении; максимальная концентрация препарата в крови происходит в течение 1 - 2 часов. Степень всасывания увеличивается пропорционально дозе Аторвастатина. Абсолютная биодоступность Аторвастатина (исходное лекарственное вещество) составляет примерно 14% и системная доступность ингибиторной активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет примерно 30%. Низкая системная доступность обусловлена пресистемным клиренсом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и/или при «первом прохождении» в печени. Средний объем распределения Аторвастатина составляет около 381 литров.
Аторвастатин ≥98% связан с протеинами плазмы.

Фармокологическое действие

Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, лимитирующим скорость реакции, энзимом, превращающим 3-гидрокси−3-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту, прекурсор стеролов, включая холестерин. Холестерин и триглицериды циркулируют в крови, являясь частью липопротеиновых комплексов. При помощи ультрацентрифугирования, эти комплексы разделяют на фракции ЛПВП (липопротеиды высокой плотности), ЛПСП (липопротеиды средней плотности), ЛПНП (липопротеиды низкой плотности) и ЛПОНП (липопротеиды очень низкой плотности). Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются ЛПНП, которые катаболизируются при взаимодействии с высокоаффинными рецепторами ЛПНП. Клинические и патологические исследования показали, что повышение плазменных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В способствует развитию атеросклероза и является фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, тогда как повышение уровня ЛПВП ассоциировано со снижением риска сердечно-сосудистых осложнений.
Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма; тем не менее, препарат не подвергается энтерогепатической рециркуляции. Среднее время периода полувыведения аторвастатина из плазмы около 14 часов, хотя период полувыведения ингибиторной активности для ГМГ-КоА-редуктазы составляет примерно от 20 до 30 часов за счет активных продуктов метаболизма.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 10 мг, 20 мг N10 (1x10); N30 (3x10) (блистеры).

Состав

ТАБЛЕТКИ 10 мг
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Аторвастатин кальция, эквивалент
Аторвастатин................................... 10 мг
ТАБЛЕТКИ 20 мг
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Аторвастатин кальция, эквивалент
Аторвастатин..................................... 20 мг
Таблетки Аторвастатина содержат Аторвастатин кальция, который является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, лимитирующим скорость реакции, энзимом, превращающим 3-гидрокси−3-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту, прекурсор стеролов, включая холестерин.
Аторвастатин применяется для снижения в крови уровня ЛПНП-холестерина (плохого холестерина), общего холестерина, триглицеридов (еще одного типа жира) и аполипопротеина B (протеина, участвующего в образовании холестерина). Аторвастатин также применяется для повышения уровня ЛПВП-холестерина (хорошего холестерина), что имеет большое значение для снижения риска затвердения артерий, что, в свою очередь, может привести к инфарктам, инсультам и периферийным сердечно-сосудистым заболеваниям. Аторвастатин может также использоваться и в других целях, не перечисленных в данном перечне медицинских показаний. Аторвастатин, также как и его метаболиты оказывает активное фармакологическое действие на людей. Печень является основным очагом действия препарата и основным очагом синтеза холестерина, а также клиренса ЛПНП. Дозировка препарата, в отличие от системной концентрации лекарства, лучше сочетается с ЛПНП -C редуктазой.
Аторвастатин быстро всасывается при пероральном применении; максимальная концентрация препарата в крови происходит в течение 1 - 2 часов. Степень всасывания увеличивается пропорционально дозе Аторвастатина. Абсолютная биодоступность Аторвастатина (исходное лекарственное вещество) составляет примерно 14% и системная доступность ингибиторной активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет примерно 30%. Низкая системная доступность обусловлена пресистемным клиренсом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и/или при «первом прохождении» в печени. Средний объем распределения Аторвастатина составляет около 381 литров.
Аторвастатин ≥98% связан с протеинами плазмы.

Фармакодинамика

Аторвастатин - гиполипидемическое средство из группы статинов. Снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови. Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими лекарственными средствами. Снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов; вызывает повышение уровня холестерина-липопротеинов высокой плотности и аполипопротеина А. Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, устойчивой к терапии другими гиполипидемическими лекарственными средствами. Снижает риск развития ишемических осложнений (в т.ч. развитие смерти от инфаркта миокарда), риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда. Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия. Терапевтический эффект отмечается через
2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода лечения.
Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием активных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы. При печеночной недостаточности у больных алкогольным циррозом печени концентрация препарата в крови значительно повышается. Почечная недостаточность не влияет на концентрацию препарата в плазме.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: часто - бессонница, головная боль, астенический синдром; недомогание, головокружение, редко - периферическая нейропатия; очень редко - амнезия, парестезия, гипестезия, депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор; редко - рвота, анорексия; очень редко - гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – миалгия, боль в спине, артралгия; редко - судороги мышц, миозит, очень редко - миопатия, рабдомиолиз.
Аллергические реакции: редко - крапивница, зуд, кожная сыпь, буллезная сыпь, очень редко - анафилаксия, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла.
Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: редко - гипо- или гипергликемия, повышение активности сывороточной КФК.
Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет - частота развития будет зависеть от присутствия или отсутствия факторов риска (глюкоза натощак ≥5,6, индекс массы тела >30 кг/м², повышение уровня триглицеридов, гипертензия в анамнезе).
Прочие: редко – шум в ушах, утомление, сексуальные расстройства, периферические отеки, увеличение массы тела, боль в груди, алопеция, случаи развития интерстициальных заболеваний, особенно при длительном применении; очень редко – геморрагический инсульт (при одновременном приеме в больших дозах и ингибиторами CYP3А4), вторичная почечная недостаточность.

Особенности продажи

По рецепту.

Особые условия

Аторвастатин может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей. Следует иметь в виду, что увеличение КФК в 10 раз по сравнению с нормой, сопровождающееся миалгией и мышечной слабостью могут быть связаны с миопатией, лечение следует прекратить.
При одновременном применении аторвастатина с ингибиторами протеаз цитохрома CYP3A4 (циклоспорин,  кларитромицин, итраконазол) начальную дозу следует начинать с 10 мг; при кратковременном курсе лечения антибиотиками прием аторвастатина следует отменить.
Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, через 6 и 12 недель после начала применения препарата или после увеличения дозы, а также периодически (каждые 6 месяцев) во время всего периода применения (до полной нормализации состояния пациентов, у которых уровни трансаминаз превышают нормальные). Повышение показателей "печеночных" трансаминаз наблюдается в основном в первые 3 месяца применения препарата. Рекомендуется отменить препарат или снизить дозу при повышении показателей АСТ и АЛТ более чем в 3 раза.
Следует временно прекратить применение аторвастатина при развитии клинической симптоматики, предполагающей наличие острой миопатии, или при наличии факторов, предрасполагающих к развитию острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (тяжелые инфекции, снижение АД, обширные оперативные вмешательства, травма, метаболические, эндокринные или выраженные электролитные нарушения). Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. При применении матерями в I триместр беременности ловастатина (ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы) с декстроамфетамином известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахео-эзофагеальным свищом, атрезией ануса. В случае возникновения беременности в процессе терапии, прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода.
Некоторые данные свидетельствуют, что статины как класс повышают уровень глюкозы в крови, а у пациентов с высоким риском развития диабета могут вызвать повышение уровня сахара в крови, которое требует соответствующего лечения. Однако преимущества статинов в отношении снижения рисков сердечно-сосудистых заболеваний превышает небольшое увеличение риска развития диабета, поэтому не следует прекращать применение статинов. Есть основания для периодического мониторинга гликемии у пациентов из группы риска (глюкоза натощак 5,6-6,9 ммоль/л, индекс массы тела
>30 кг/м², повышение уровня триглицеридов, гипертензия), согласно действующим рекомендациям.
Влияние на способность к управлению транспортом и потенциально опасными механизмами: сообщений о неблагоприятном влиянии аторвастатина на концентрацию внимания не имеется.

Показания

Аторвастатин конкурентно селективно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу. Аторвастатин превращает 3-гидрокси−3-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту, это регулирующее липиды вещество, оказывающее воздействие на липиды плазмы крови. Оно применяется для снижения уровня ЛПНП-холестерина, аполипопротеина B и триглицеридов, а также для повышения уровня ЛПВП-холестерина в лечении гиперлипидемии, включая, гиперхолестеринемию и комбинированную (смешанную) гиперлипидемию (тип IIa или IIb гиперхолестеринемии), гиперлипидемию (тип IV), а также dysbetalipoproteinaemia (тип III). Аторвастатин может быть также эффективным средством в качестве дополнительной терапии у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, имеющих липопротеид низкой плотности.

Противопоказания

Гиперчувствительность, активные заболевания печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз (более чем в 3 раза) неясного генеза, женщины репродуктивного возраста, не использующие адекватные методы контрацепции, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.
Аторвастатин можно назначать женщине репродуктивного возраста только, если достоверно известно, что она небеременна и проинформирована о потенциальной опасности препарата для плода.
C осторожностью: алкоголизм, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, геморрагический инсульт, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травма.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых лекарственных (относящихся к азолам) и никотинамида концентрация аторвастатина в плазме и риск возникновения миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточности повышается.
Антациды снижают концентрацию на 35% (влияние на содержание холестерина ЛПНП не меняется).
Одновременный прием аторвастатина с варфарином может усиливать в первые дни  действие варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение протромбинового времени). Этот эффект исчезает через 15 дней совместного приема  указанных препаратов.
Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме (при одновременном применении с эритромицином C_max аторвастатина увеличивается на 40%). Ингибиторы протеазы ВИЧ являются ингибиторами СYP3A4. Совместное применение ингибиторов протеазы ВИЧ и статинов повышает уровень статинов в сыворотке крови, что в редких случаях приводит к развитию миалгии, а в исключительных случаях к рабдомиолизу, острому воспалению и распаду поперечнополосатых мышц, ведущего к миоглобулинурии и острой почечной недостаточности. Последнее осложнение в трети случаев заканчивается смертью.
При применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сутки концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20%.
Увеличивает концентрацию (при назначении с аторвастатином в дозе 80 мг/сутки) пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон на 30% и этинилэстрадиол на 20%.
Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности, несмотря на снижение концентрации аторвастатина на 25% при его одновременном использовании с колестиполом.
Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).
Употребление грейпфрутового сока во время лечения может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Во время лечения, следует избегать употребление этого сока.

Особые условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25^оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые.

Дозировка

Внутрь, принимать в любое время дня, независимо от приема пищи. До начала терапии следует перейти на диету, обеспечивающую снижение липидов в крови, и соблюдать ее в течение всего времени лечения.
При профилактике ишемической болезни сердца начальная доза для взрослых - 10 мг 1 раз в сутки. Изменять дозу следует с интервалом не менее 2-4 недели под контролем липидных показателей в плазме. Максимальная суточная доза - 80 мг в 1 прием. При одновременном приеме с циклоспорином максимальная суточная доза аторвастатина составляет 10 мг; с кларитромицином - 20 мг; с итраконазолом - 40 мг.
При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии по 10 мг 1 раз в сутки. Эффект проявляется в течение 2 недели, максимальный эффект наблюдается в течение 4 недель.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначают по 80 мг 1 раз в сутки (снижение содержания ЛПНП на 18-45%). Перед началом терапии больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения. При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать. Детям от 10 до 17 лет (только мальчики и менструирующие девочки) при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии начальная доза – 10 мг 1 раз с сутки. Повышать дозу следует не ранее, чем через 4 недели и более. Максимальная суточная доза – 20 мг (применение доз свыше 20 мг не изучено).
Лицам пожилого возраста и больным с заболеваниями почек изменять режим дозирования не требуется.
Больным с нарушениями функции печени необходимо соблюдать осторожность в связи с замедлением выведения препарата из организма. Необходимо тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели функции печени и при их значительных патологических изменениях дозу необходимо уменьшить или отменить препарат.

Передозировка

Симптомы: специфические признаки передозировки не установлены. Вероятными симптомами могут являться  боли в области печени, острая почечная недостаточность; при длительном применении  миопатия и рабдомиолиз.
Лечение: специфического антидота нет, симптоматическая терапия и мероприятия по предупреждению дальнейшего всасывания (промывание желудка и прием активированного угля). Аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови вследствие чего, гемодиализ неэффективен. При развитии миопатии, с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редко) - немедленная отмена препарата и введение диуретика и раствора натрия гидрокарбоната. Рабдомиолиз может привести к развитию гиперкалиемии, для устранения которой требуется внутривенное введение хлорида кальция или глюконата кальция, инфузия глюкозы с инсулином, использование ионообменников ионов калия или, в тяжелых случаях проведения гемодиализа.

---

Предыдущая: АМИОКОРДИН таблетки 200мг N60
Следующая: ЛИНОЗИД таблетки N30