ЕЗАФОСФИНА раствор для инфузий 10г N1

Подробная информация о препарате

Форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: Раствор для внутривенного введения. По 100 мл препарата помещают в прозрачный стеклянный флакон, укупоренный пробкой резиновой и запечатанный алюминиевым колпачком. На флакон наклеивают этикетку самоклеющуюся.
По 1 флакону с препаратом вместе одноразовой системой длявнутривенного введения и инструкцией по медицинскому применению на государственноми русском языках помещают в пачку из картона.
СОСТАВ:

Один флакон содержит:

Активное вещество - фруктозо-1.6-дифосфат натрия - 10,0 г,

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода для инъекций.

Описание: Прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.

Фармокологическое действие

Основным механизмом действия Езафосфины является его взаимодействие с клеточной стенкой, которое приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку ионов калия (К). В тучных клетках предотвращает вызванное доксорубицином и другими различными факторами высвобождение гистамина. Фруктозодифосфат (ФДФ) обеспечивает защиту клеток от физических и химических повреждающих факторов. В концентрациях от 0,2 до 5 нМФДФ угнетает образование свободных радикалов кислорода в нейтрофилах. В концентрации 5 мг/мл он предотвращает развитие гемолиза эритроцитов, вызванного бактериологическими токсинами. В присутствии доксорубицина ФДФ повышает выработку АТФ.
На клеточном уровне ФДФ обладает следующими эффектами воздействия на миокард:

- увеличивает соотношение величин внутриклеточного и внеклеточного рН (противодействуя процессу ацидоза и улучшая сократимость миокарда);

- увеличивает соотношение содержания внутриклеточного и внеклеточного К+ (противодействуя процессу деполяризации и увеличивая частоту сокращений);

- усиливает активность фосфофруктокиназы, синтез АТФ;

как в ишемизированном, так и в миокарде с нормальным кровоснабжением;

- подавляет образование свободных радикалов кислорода (в основном за счет предотвращения распада АТФ).
Введение Езафосфины пациентам с острым инфарктом миокарда приводит к улучшению гемодинамики, ограничению размера зоны некроза миокарда,увеличению сердечного индекса и ударного объема крови, улучшению на ЭКГ. В результате роста внутриклеточного АТФ улучшает сократительную функцию миокарда при хронической сердечной недостаточности. При стабильной стенокардии повышает выносливость при физических нагрузках работы сердца. Езафосфина обладает способностью влиять на основные свойства эритроцитов: препарат повышает уровень внутриэритроцитного 2,3-дифосфоглицерата (ДФГ), способствует тканевому оксифорезу, повышает концентрацию внутриэритроцитной АТФ, улучшая реологические свойства, в т.ч.пластичность эритроцитов и повышая сопротивляемость гемолизу. У пациентов с ишемическим состоянием нижних конечностей Езафосфина (20 г в течение 8 дней) приводит к существенному улучшению в них кровообращения. У пациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральное питание, Езафосфина способствует развитию анаболических процессов, обеспечивая снабжение неорганическим фосфором и ускоряя реакции гликолиза.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 10 г/100 мл 100 мл N1 (флаконы в комплекте с системой для внутривенного введения, дренажом с двухсторонней иглой, иглой-бабочкой, держателем флакона)

Фармакокинетика

Через 5 мин после окончания внутривенного введения в дозе 250 мг/кг концентрация препарата в плазме - 770 мл/л. Через 80 мин после введения в плазме крови не зарегистрировано значимой концентрации препарата.

Побочные действия

Очень редко:

- гиперфосфатемия (при несбалансированных дозах);

- аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока.
Возможны:

- покраснение кожных покровов, учащенное сердцебиение,онемение конечностей (в случае введения препарата со скоростью более 10 мл/мин);

- болезненность в месте введения, раздражение кожи, тромбозы, флебиты (при экстравазации).

Особые условия

Раствор для внутривенного введения содержит натрия метабисульфит,который у чувствительных пациентов (особенно у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой) может провоцировать развитие аллергических реакций и тяжелых приступов бронхоспазма.
Экстравазация во время инфузии может вызвать боль и местное раздражение.
Необходимо контролировать уровень электролитов в плазме вовремя лечения. У пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин рекомендуется контролировать уровень фосфатов плазмы и при необходимости уменьшить дозу лекарственного средства.
Раствор не должен использоваться, если он не является абсолютно прозрачным.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Показания

- ишемия и острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии);

- гипофосфатемия (в т.ч. при шоковых состояниях,многократном переливании крови, хроническом алкоголизме, продолжительном голодании, хронической дыхательной недостаточности);

- операции с использованием экстракорпорального кровообращения;

- парентеральное питание;

- нарушения периферического кровообращения.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к препарату;

- гиперфосфатемия;

- почечная недостаточность;

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- беременность и период лактации (ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности).

Лекарственное взаимодействие

Случаи фармакологических взаимодействий неизвестны.
Не использовать препарат вместе с лекарствами, растворимыми при рН 5,5 или вместе с щелочными растворами кальция.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ГОДНОСТИ:

2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Рекомендуемые дневные разовые дозы, в зависимости от тяжести заболевания, составляют от 0,7 мл/кг до 1,6 мл/кг готового к употреблению раствора (1 флакон объемом 100 мл вдень). Максимально допустимая разовая доза препарата составляет 250 мг/кг массы тела. Раствор должен быть использован за один прием. Возможный остаток не используется.

При лечении шоковых состояний, ишемии и острого инфаркта миокарда рекомендуемая суточная доза препарата составляет 20-30 г, продолжительность введения – от 2 до 7 дней. Пациентам, подвергающимся процедуре экстракорпорального кровообращения (ЭКК) рекомендуемая суточная доза составляет 10 г препарата в течение 5-7 дней. Пациентам в тяжелом состоянии, находящимся на парентеральном питании, рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-7 дней введения. При трансфузионной терапии (многократном переливании крови)рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-5 дней. В случае высоких дозировок препарата, во избежание гиперфосфатемии, целесообразно разделение общей суточной дозы на два введения.

Передозировка

Случаи передозировки неизвестны.
Симптомы- при использовании препарата в верхнем диапазоне доз рекомендуется контроль уровня фосфатов в крови и при появлении признаков гиперфосфатемии, рекомендуется снижение дозы препарата.
Лечение – симптоматическое.

---

Предыдущая: ИНОЗИЕ Ф раствор для инъекций 20мл 20мг/мл N5
Следующая: АДЕНОЗИНТРИФОСФАТ ДИНАТРИЕВАЯ СОЛЬ раствор для инъекций 1мл 10мг/мл N10